(S)-2-(2-methylpyrid-5-yl)-6-[(3-[¹⁸F]fluoro-2-hydroxy)propoxy]quinoline | 2410554-09-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (S)-2-(2-methylpyrid-5-yl)-6-[(3-[¹⁸F]fluoro-2-hydroxy)propoxy]quinoline
• 英文别名: [¹⁸F]SMBT-1；(18F)Smbt-1；(2S)-1-(18F)fluoranyl-3-[2-(6-methylpyridin-3-yl)quinolin-6-yl]oxypropan-2-ol
• CAS: 2410554-09-3
• 化学式: C₁₈H₁₇FN₂O₂
• 分子量: 311.345
• InChiKey: FBXCMFBJUZVBJS-ZTBCQRABSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  [(2S)-3-[2-(6-methylpyridin-3-yl)quinolin-6-yl]oxy-2-(oxan-2-yloxy)propyl] 4-methylbenzenesulfonate 在 盐酸 、 potassium [¹⁸F]fluoride 、 4,7,13,16,21,24-六氧-1,10-二氮双环[8.8.8]二十六烷 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 (S)-2-(2-methylpyrid-5-yl)-6-[(3-[¹⁸F]fluoro-2-hydroxy)propoxy]quinoline
  参考文献：
  名称：

  [18F]SMBT-1 的手性在单胺氧化酶 B 成像中的作用

  摘要：

  ( S )-(2-Methylpyrid-5-yl)-6-[(3-[ 18 F]fluoro-2-hydroxy)propoxy]quinoline ([ 18 F]SMBT-1) 最近被开发为一种新型的选择性和可逆单胺氧化酶-B (MAO-B) 示踪剂，用于通过正电子发射断层扫描对反应性星形胶质细胞增生进行体内成像。为了研究 [ 18 F]SMBT-1 的手性对示踪剂性能的影响，我们合成了 ( S )-[ 18 F] 6 ([ 18 F]SMBT-1) 和 ( R )-[ 18 F] 6和比较了它们的结合特性、药代动力学和代谢。(小号)- 6与 ( R ) -6相比，对 MAO-B 的结合亲和力更高，对 MAO-A 的结合亲和力更低，表明选择性比 (MAO-B/MAO-A) 更高。在小鼠中进行的药代动力学研究表明，( S )-[ 18 F] 6和 ( R )-[ 18 F] 6均显示出足够的初始脑摄取。然而，(

  DOI：

  10.1021/acschemneuro.1c00655