| 1809080-12-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• CAS: 1809080-12-3
• 化学式: C₅₃H₆₆N₈O₉S
• 分子量: 991.2
• InChiKey: LYEVSLSYEDGVLZ-FEWNNGCESA-N

物化性质

• 沸点：
  1239.0±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.88
• 重原子数：
  71.0
• 可旋转键数：
  15.0
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  234.36
• 氢给体数：
  6.0
• 氢受体数：
  10.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  以70的产率得到N-((R)-3-(Benzo[b]thiophen-3-yl)-1-(((R)-1-(((S)-1-((4-carbamoylpiperidin-4-yl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)amino)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl)amino)-1-oxopropan-2-yl)piperidine-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Growth hormone releasing peptides

  摘要：

  本发明公开了一般按照公式(I)的肽和肽类似物化合物，以及其药学上可接受的盐，其作为GHRP类似物是有用的：R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2(I)或其药学上可接受的盐，其中：A1是Aib、Apc或Inp；A2是D-Bal、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、D-1Nal、D-2Nal、D-Ser(Bzl)或D-Trp；A3是D-Bal、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、D-1Nal、D-2Nal、D-Ser(Bzl)或D-Trp；A4是2Fua、Orn、2Pal、3Pal、4Pal、Pff、Phe、Pim、Taz、2Thi、3Thi、Thr(Bzl)；A5是Apc、Dab、Dap、Lys、Orn或删除的；R1是氢、(C1-6)烷基、(C5-14)芳基、(C1-6)烷基(C5-14)芳基、(C3-8)环烷基或(C2-10)酰基；R2是OH或NH2；以及其药学组成物和使用方法。

  公开号：

  US08377865B2
• 作为产物：
  描述：

  、 在 作用下， 以86的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Growth hormone releasing peptides

  摘要：

  本发明公开了一般按照公式(I)的肽和肽类似物化合物，以及其药学上可接受的盐，其作为GHRP类似物是有用的：R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2(I)或其药学上可接受的盐，其中：A1是Aib、Apc或Inp；A2是D-Bal、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、D-1Nal、D-2Nal、D-Ser(Bzl)或D-Trp；A3是D-Bal、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、D-1Nal、D-2Nal、D-Ser(Bzl)或D-Trp；A4是2Fua、Orn、2Pal、3Pal、4Pal、Pff、Phe、Pim、Taz、2Thi、3Thi、Thr(Bzl)；A5是Apc、Dab、Dap、Lys、Orn或删除的；R1是氢、(C1-6)烷基、(C5-14)芳基、(C1-6)烷基(C5-14)芳基、(C3-8)环烷基或(C2-10)酰基；R2是OH或NH2；以及其药学组成物和使用方法。

  公开号：

  US08377865B2

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE LIQUID PHASE SYNTHESIS OF H-INP-(D)BAL-(D)TRP-PHE-APC-NH2, AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE EN PHASE LIQUIDE DE H-INP-(D)BAL-(D)TRP-PHE-APC-NH2, ET DE SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE CELUI-CI
  申请人：RHYTHM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015134567A1

  公开（公告）日：2015-09-11

  The present invention provides a process for the liquid phase synthesis of the Ghrelin analog H-Inp-(D)Bal-(D)Trp-Phe-Apc-NH2 (SEQ ID NO: 1, Formula (I)), pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明提供了一种液相合成 Ghrelin 类似物 H-Inp-(D)Bal-(D)Trp-Phe-Apc-NH2 (SEQ ID NO: 1，公式 (I)) 及其药学上可接受的盐的方法。