| 2007115-81-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• CAS: 2007115-81-1
• 化学式: C₂₁H₂₁FN₂O₃S
• 分子量: 400.47
• InChiKey: YRBDNIMNZMILCA-HKOYGPOVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.43
• 重原子数：
  28.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  79.52
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  以88的产率得到3-(2,2-difluoro-7-methylsulfonyl-1-oxo-indan-4-yl)oxy-5-fluoro-benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  ARYL ETHERS AND USES THEREOF

  摘要：

  本公开涉及HIF-2α抑制剂及其制备和用于治疗癌症的方法。某些化合物在HIF-2α闪烁近距离法、荧光素酶反应法和VEGF ELISA法中表现出很强的效力，并导致在体外携带786-O异种移植瘤的小鼠中肿瘤大小的减小和回归。

  公开号：

  US20170217891A1
• 作为产物：
  描述：

  正丁胺 、 3-氟-5-((7-(甲基磺酰基)-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)苯甲腈 在 正丁胺 作用下， 生成
  参考文献：
  名称：

  ARYL ETHERS AND USES THEREOF

  摘要：

  本公开涉及HIF-2α抑制剂及其制备和用于治疗癌症的方法。某些化合物在HIF-2α闪烁近距离法、荧光素酶反应法和VEGF ELISA法中表现出很强的效力，并导致在体外携带786-O异种移植瘤的小鼠中肿瘤大小的减小和回归。

  公开号：

  US20170217891A1

文献信息

• [EN] BIOMARKERS OF RESPONSE TO HIF-2-ALPHA INHIBITION IN CANCER AND METHODS FOR THE USE THEREOF<br/>[FR] BIOMARQUEURS DE RÉPONSE À L'INHIBITION DE HIF-2-ALPHA DANS LE CANCER ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2017053192A1

  公开（公告）日：2017-03-30

  Described herein are methods and systems for identifying and/or treating subjects having cancer who are more likely to respond to treatment with an inhibitor of the transcription factor HIF-2α.

  本文描述了用于识别和/或治疗患有癌症的受试者，这些受试者更有可能对转录因子HIF-2α抑制剂治疗做出反应的方法和系统。
• Aryl ethers and uses thereof
  申请人：Peloton Therapeutics, Inc.

  公开号：US10144711B2

  公开（公告）日：2018-12-04

  The present disclosure relates to HIF-2α inhibitors and methods of making and using them for treating cancer. Certain compounds were potent in HIF-2α scintillation proximity assay, luciferase assay, and VEGF ELISA assay, and led to tumor size reduction and regression in 786-O xenograft bearing mice in vivo.

  本公开涉及HIF-2α抑制剂及其治疗癌症的制造和使用方法。某些化合物在HIF-2α闪烁近似测定、荧光素酶测定和血管内皮生长因子ELISA测定中具有强效作用，并导致体内786-O异种移植小鼠的肿瘤缩小和消退。
• Compositions for use in treating pulmonary arterial hypertension
  申请人：PELOTON THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US10278942B2

  公开（公告）日：2019-05-07

  The present disclosure provides methods of treating pulmonary arterial hypertension (PAH) in a subject in need thereof. Compositions for use in these methods are also provided.

  本公开提供了在有需要的受试者中治疗肺动脉高压（PAH）的方法。还提供了用于这些方法的组合物。
• Combination therapy of a HIF-2-α inhibitor and an immunotherapeutic agent and uses thereof
  申请人：Peloton Therapeutics, Inc.

  公开号：US10786480B2

  公开（公告）日：2020-09-29

  The present invention provides methods and pharmaceutical compositions for treating proliferative disorders.

  本发明提供了治疗增殖性疾病的方法和药物组合物。
• COMPOSITIONS FOR USE IN TREATING GLIOBLASTOMA
  申请人：PELOTON THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20180042884A1

  公开（公告）日：2018-02-15

  The present disclosure provides methods of treating glioblastoma multiform (GBM) in a subject in need thereof. Compositions for use in these methods are also provided.