5,6-difluoropyridin-3-amine | 1214344-65-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5,6-difluoropyridin-3-amine
• CAS: 1214344-65-6
• 化学式: C₅H₄F₂N₂
• 分子量: 130.097
• InChiKey: FYQBHTZYZVFHTA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,6-difluoropyridin-3-amine 以 二苯醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 6,7-difluoro-1,5-naphthyridin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC INHIBITORS OF EGFR AND/OR HER2, FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  公开号：

  WO2022076831A3
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氟-5-硝基吡啶 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 5,6-difluoropyridin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHYLSULFONYLUREA COMPOUND AND APPLICATION THEREOF
  [FR] COMPOSÉ DE MÉTHYLSULFONYLURÉE ET SON APPLICATION
  [ZH] 甲基磺酰脲类化合物及其应用

  摘要：

  公开一种甲基磺酰脲类化合物。具体公开了式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2022233305A1

文献信息

• [EN] COT MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE COT ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2017007689A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The present disclosure relates generally to modulators of Cot (cancer Osaka thyroid) and methods of use and manufacture thereof.

  本公开涉及通常与Cot（大阪甲状腺癌）调节剂及其使用和制造方法。
• 雄激素受体拮抗剂、其制备方法及其应用
  申请人：昆明积大制药股份有限公司

  公开号：CN109593061B

  公开（公告）日：2021-09-14

  本发明涉及一种雄激素受体拮抗剂、其制备方法及其应用，该雄激素受体拮抗剂为通式(1)表示的化合物及其药学上可接受的盐(通式中R1、R2、R3和R4的定义如说明书所示)。
• [EN] SULPHAMOYLPYRROLAMIDE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SULFAMOYLPYRROLAMIDE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE L'HÉPATITE B
  申请人：JANSSEN SCIENCES IRELAND UC

  公开号：WO2015118057A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  Inhibitors of HBV replication of Formula (A) including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein Ra to Rd, and R5 to R6 have the meaning as defined herein. The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use, alone or in combination with other HBV inhibitors, in HBV therapy.

  HBV复制的Formula（A）的抑制剂包括立体化学异构体形式，以及它们的盐、水合物、溶剂合物，其中Ra到Rd和R5到R6具有本文所定义的含义。本发明还涉及制备所述化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在HBV治疗中的单独使用或与其他HBV抑制剂联合使用。
• [EN] NOVEL [1.1.1] BICYCLO COMPOUNDS AS INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS [1.1.1] BICYCLO UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE L'INDOLÉAMINE 2,3-DIOXYGÉNASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2019204180A1

  公开（公告）日：2019-10-24

  Disclosed herein are compounds of formula (I) which are inhibitors of an IDO enzyme: (I). Also disclosed herein are uses of the compounds in the potential treatment or prevention of an IDO-associated disease or disorder. Also disclosed herein are compositions comprising these compounds. Further disclosed herein are uses of the compositions in the potential treatment or prevention of an IDO-associated disease or disorder.

  本文披露了一种化合物(I)的结构，它们是IDO酶的抑制剂：(I)。本文还披露了这些化合物在潜在治疗或预防IDO相关疾病或紊乱中的用途。本文还披露了包含这些化合物的组合物。进一步披露了这些组合物在潜在治疗或预防IDO相关疾病或紊乱中的用途。
• Soluble-type small-molecule CD4 mimics as HIV entry inhibitors
  作者：Takuya Kobayakawa、Kiju Konno、Nami Ohashi、Kohei Takahashi、Ami Masuda、Kazuhisa Yoshimura、Shigeyoshi Harada、Hirokazu Tamamura

  DOI：10.1016/j.bmcl.2019.01.011

  日期：2019.3

  Several small molecule CD4 mimics have been reported previously as HIV-1 entry inhibitors, which block the interaction between the Phe43 cavity of HIV-1 gp120 and the host CD4. Known CD4 mimics such as NBD-556 possess significant anti-HIV activity but are less soluble in water, perhaps due to their hydrophobic aromatic ring-containing structures. Compounds with a pyridinyl group in place of the phenyl

  先前已经报道了几种小分子CD4模拟物作为HIV-1进入抑制剂，它们可阻止HIV-1 gp120的Phe43腔与宿主CD4之间的相互作用。已知的CD4模拟物（例如NBD-556）具有显着的抗HIV活性，但在水中的溶解度较低，这可能是由于它们的疏水性芳环结构所致。为了提高亲水性，已经设计并合成了在这些分子中具有吡啶基取代苯基的化合物。这些含有四甲基哌啶环的新CD4模拟物中的一些表现出比NBD-556显着更高的水溶性，并具有高抗HIV活性和与中和抗体的协同抗HIV活性。具有环己基哌啶环和6-氟吡啶-3-基环的CD4模拟物具有很高的抗HIV活性，并且没有明显的细胞毒性。目前的结果将在未来设计和开发新型可溶性类型分子CD4模拟物中有用。