tert-butyl N-(3-ethynylcyclobutyl)carbamate | 1463502-31-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl N-(3-ethynylcyclobutyl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl cis-N-(3-ethynylcyclobutyl)carbamate
• CAS: 1463502-31-9
• 化学式: C₁₁H₁₇NO₂
• 分子量: 195.261
• InChiKey: GCHLQQRBGMRWGF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl N-(3-ethynylcyclobutyl)carbamate 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 三乙胺 作用下， 生成 tert-butyl ((1S,3r)-3-((4-((1-(tert-butyl)-3-((1S,3R)-3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)cyclopentyl)-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyridin-2-yl)ethynyl)cyclobutyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  US2024317777A1

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (1-重氮基-2-氧代丙基)膦酸二甲酯 、 2-甲基-2-丙基(反式-3-甲酰基环丁基)氨基甲酸酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.17h， 以70.64%的产率得到tert-butyl N-(3-ethynylcyclobutyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SHMT INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA SHMT

  摘要：

  本文提供以下结构式的化合物：或其药学上可接受的盐，其中变量的值如本文所述。本文还提供了包含结构式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的组合物，并提供了使用结构式(I)的化合物或其药学上可接受的盐治疗与丝氨酸羟甲基转移酶(SHMT)活性相关的疾病、紊乱或情况的方法，例如癌症、自身免疫紊乱、纤维化和/或纤维化疾病，适用于需要该化合物的受试者。

  公开号：

  WO2022066864A1

文献信息

• [EN] FGFR INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE FGFR ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：RELAY THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020231990A1

  公开（公告）日：2020-11-19

  The present disclosure relates to novel compounds and pharmaceutical compositions thereof, and methods for inhibiting the activity of FGFR enzymes with the compounds and compositions of the disclosure. The present disclosure further relates to, but is not limited to, methods for treating disorders associated with FGFR signaling with the compounds and compositions of the disclosure.

  本公开涉及新化合物及其药物组合物，以及使用该公开的化合物和组合物抑制FGFR酶活性的方法。本公开还涉及但不限于使用该公开的化合物和组合物治疗与FGFR信号传导相关的疾病的方法。
• ß-LACTAMASE INHIBITOR AND USE THEREOF
  申请人：Suzhou Sinovent Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：EP3744722A1

  公开（公告）日：2020-12-02

  Provided are a β-lactamase inhibitor of formula (I), or an ester, a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a method of preparing the same. Further provided is a pharmaceutical composition comprising the β-lactamase inhibitor of formula (I), or the ester, the stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. In addition, the present invention relates to a method for treating diseases caused by bacterial infection, which comprises administering the β-lactamase inhibitor of formula (I), or the ester, the stereoisomer or the pharmaceutically acceptable salt thereof to a patient or a subject in need.

  提供了一种式（I）的β-内酰胺酶抑制剂，或其酯、立体异构体或药学上可接受的盐，以及制备方法。本发明还提供了一种药物组合物，其中包含式（I）的β-内酰胺酶抑制剂或其酯、立体异构体或药学上可接受的盐。此外，本发明还涉及一种治疗由细菌感染引起的疾病的方法，该方法包括向患者或有需要的受试者施用式（I）的β-内酰胺酶抑制剂或其酯、立体异构体或药学上可接受的盐。
• NOVEL IMIDAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Taisho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3884940A1

  公开（公告）日：2021-09-29

  The present invention provides a new imidazole derivative represented by the following formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof which exhibits potent antimicrobial activity based on a LpxC-inhibiting action against gram-negative bacteria such as Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, and Klebsiella pneumoniae, and their drug-resistant strains.

  本发明提供了一种由下式表示的新咪唑衍生物或其药学上可接受的盐，该衍生物具有基于 LpxC 抑制作用的强效抗菌活性，可对抗革兰氏阴性菌，如铜绿假单胞菌、大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌及其耐药菌株。
• β-lactamase inhibitor and use thereof
  申请人：SUZHOU SINOVENT PHARMACEUTICALS CO., LTD.

  公开号：US11078202B2

  公开（公告）日：2021-08-03

  Provided are a β-lactamase inhibitor of formula (I), or an ester, a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a method of preparing the same. Further provided is a pharmaceutical composition comprising the β-lactamase inhibitor of formula (I), or the ester, the stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. In addition, the present invention relates to a method for treating diseases caused by bacterial infection, which comprises administering the β-lactamase inhibitor of formula (I), or the ester, the stereoisomer or the pharmaceutically acceptable salt thereof to a patient or a subject in need.

  提供了一种式（I）的β-内酰胺酶抑制剂，或其酯、立体异构体或药学上可接受的盐，以及制备方法。本发明还提供了一种药物组合物，其中包含式（I）的β-内酰胺酶抑制剂或其酯、立体异构体或药学上可接受的盐。此外，本发明还涉及一种治疗由细菌感染引起的疾病的方法，该方法包括向患者或有需要的受试者施用式（I）的β-内酰胺酶抑制剂或其酯、立体异构体或药学上可接受的盐。
• [EN] β-LACTAMASE INHIBITOR AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE β-LACTAMASE ET SON UTILISATION<br/>[ZH] β-内酰胺酶抑制剂及其用途
  申请人：SUZHOU SINOVENT PHARMA CO LTD

  公开号：WO2019144912A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  提供了一种式（I）所示的β-内酰胺酶抑制剂或其酯、立体异构体、药学上可接受的盐及其制备方法，以及包含式（I）所示的β-内酰胺酶抑制剂或其酯、立体异构体、药学上可接受的盐的药物组合物；和治疗细菌感染导致的疾病的方法，包括向有需要的患者或受试者施用式（I）所示的β-内酰胺酶抑制剂或其酯、立体异构体、以及药学上可接受的盐。