ethyl 3-(4-((5-fluoro-2-(pyridin-3-yl)benzyl)oxy)phenyl)propanoate | 1458152-75-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: ethyl 3-(4-((5-fluoro-2-(pyridin-3-yl)benzyl)oxy)phenyl)propanoate
• 英文别名: Ethyl 3-[4-[(5-fluoro-2-pyridin-3-ylphenyl)methoxy]phenyl]propanoate；ethyl 3-[4-[(5-fluoro-2-pyridin-3-ylphenyl)methoxy]phenyl]propanoate
• CAS: 1458152-75-4
• 化学式: C₂₃H₂₂FNO₃
• 分子量: 379.431
• InChiKey: DQWMBNUKBDDQLO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  48.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-碘氧杂环丁烷 、 ethyl 3-(4-((5-fluoro-2-(pyridin-3-yl)benzyl)oxy)phenyl)propanoate 在 ferrous(II) sulfate heptahydrate 、 硫酸 、 双氧水 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 ethyl 3-(4-((5-fluoro-2-(6-(oxetan-3-yl)pyridin-3-yl)benzyl)oxy)phenyl)propanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR USE AS GPR120 AGONISTS
  [FR] COMPOSÉS POUVANT ÊTRE UTILISÉS À TITRE D'AGONISTES DE GPR120

  摘要：

  本发明涉及一种式（I）的化合物，或其互变异构体、立体异构体、几何异构体、前药、羧酸同工体、溶剂合物、多形体、N-氧化物、S-氧化物或其药学上可接受的盐，它们是GPR120激动剂。本发明还涉及一种式（I）的化合物的药物组合物，用于治疗代谢紊乱，特别是2型糖尿病及相关疾病。

  公开号：

  WO2015125085A1

文献信息

• [EN] GPR120 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE RÉCEPTEURS GPR120
  申请人：UNIV SYDDANSK

  公开号：WO2013139341A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  There is provided novel 4-fluoro-phenyl-methoxy-benzene carboxylic acid compounds (insert formula I) capable of modulating the G-protein-coupled receptor GPR120, which can be used for controlling insulin levels in vivo and for the treatment of conditions such as type II diabetes, hypertension, ketoacidosis, obesity, glucose intolerance, and hypercholesterolemia and related disorders associated with abnormally high or low plasma lipoprotein, triglyceride or glucose levels. Also claimed are the compounds for use in the treatment of obesity, type II diabetes and metabolic syndrome.

  提供了一种新型4-氟苯甲氧基苯甲酸化合物（插入式公式I），能够调节G蛋白偶联受体GPR120，可用于控制体内胰岛素水平和治疗2型糖尿病、高血压、酮症、肥胖症、葡萄糖不耐受和与异常高或低的血浆脂蛋白、甘油三酯或葡萄糖水平相关的疾病。还声称这些化合物可用于治疗肥胖症、2型糖尿病和代谢综合征。
• Compounds for use as GPR120 agonists
  申请人：PIRAMAL ENTERPRISES LIMITED

  公开号：US10227360B2

  公开（公告）日：2019-03-12

  The present invention relates to a compound of formula (I), or a tautomer, stereoisomer, geometrical isomer, prodrug, carboxylic acid isostere, solvate, polymorph, N-oxide, S-oxide or pharmaceutically acceptable salt thereof, which are GPR120 agonists. The present invention also relates to a pharmaceutical composition of a compound of formula (I) for the treatment of metabolic disorders, particularly Type 2 diabetes and associated diseases.

  本发明涉及一种式（I）化合物或其同系物、立体异构体、几何异构体、原药、羧酸异构体、溶液剂、多晶型物、N-氧化物、S-氧化物或药学上可接受的盐，它们是 GPR120 激动剂。本发明还涉及一种式（I）化合物的药物组合物，用于治疗代谢紊乱，特别是 2 型糖尿病及相关疾病。
• COMPOUNDS FOR USE AS GPR120 AGONISTS
  申请人：Piramal Enterprises Limited

  公开号：EP3107901A1

  公开（公告）日：2016-12-28
• [EN] COMPOUNDS FOR USE AS GPR120 AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS POUVANT ÊTRE UTILISÉS À TITRE D'AGONISTES DE GPR120
  申请人：PIRAMAL ENTPR LTD

  公开号：WO2015125085A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  The present invention relates to a compound of formula (I), or a tautomer, stereoisomer, geometrical isomer, prodrug, carboxylic acid isostere, solvate, polymorph, N-oxide, S-oxide or pharmaceutically acceptable salt thereof, which are GPR120 agonists. The present invention also relates to a pharmaceutical composition of a compound of formula (I) for the treatment of metabolic disorders, particularly Type 2 diabetes and associated diseases.

  本发明涉及一种式（I）的化合物，或其互变异构体、立体异构体、几何异构体、前药、羧酸同工体、溶剂合物、多形体、N-氧化物、S-氧化物或其药学上可接受的盐，它们是GPR120激动剂。本发明还涉及一种式（I）的化合物的药物组合物，用于治疗代谢紊乱，特别是2型糖尿病及相关疾病。