(2R,3S)-2-azido-4-benzyloxy-3-hydroxy-butyric acid | 1427056-79-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2R,3S)-2-azido-4-benzyloxy-3-hydroxy-butyric acid
• 英文别名: (2R,3S)-2-azido-3-hydroxy-4-phenylmethoxybutanoic acid
• CAS: 1427056-79-8
• 化学式: C₁₁H₁₃N₃O₄
• 分子量: 251.242
• InChiKey: CUPQWRPHHIXLRF-NXEZZACHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  81.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,3S)-2-azido-4-benzyloxy-3-hydroxy-butyric acid 在 甲醇 、 tin(ll) chloride 作用下， 反应 12.0h， 生成 L-erythro-α-amino-β-hydroxy-γ-benzyloxybutyric acid
  参考文献：
  名称：

  Beta disubstituted metalloprotease inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一类金属蛋白酶抑制剂，用于治疗由这些酶过度活性引起的疾病。具体地，该类化合物具有以下结构式（I）：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、G和Z的含义在说明书中描述。本发明还包括式（I）的光学异构体、对映异构体和对映体，以及其药学上可接受的盐、生物水解酰胺、酯和亚酰酰胺。还描述了包含这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物或制药组合物治疗金属蛋白酶相关疾病的方法。

  公开号：

  US06696456B1
• 作为产物：
  描述：

  4(S)-3-[(2R,3S)-2-azido-4-benzyloxy-3-hydroxy-butyryl]-4-benzyl-oxazolidin-2-one 在 lithium hydroxide 、 水 、 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (2R,3S)-2-azido-4-benzyloxy-3-hydroxy-butyric acid
  参考文献：
  名称：

  Beta disubstituted metalloprotease inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一类金属蛋白酶抑制剂，用于治疗由这些酶过度活性引起的疾病。具体地，该类化合物具有以下结构式（I）：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、G和Z的含义在说明书中描述。本发明还包括式（I）的光学异构体、对映异构体和对映体，以及其药学上可接受的盐、生物水解酰胺、酯和亚酰酰胺。还描述了包含这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物或制药组合物治疗金属蛋白酶相关疾病的方法。

  公开号：

  US06696456B1

文献信息

• Beta disubstituted metalloprotease inhibitors
  申请人：The Procter & Gamble Company

  公开号：US06696456B1

  公开（公告）日：2004-02-24

  Disclosed are compounds which are inhibitors of metalloproteases and which are effective in treating conditions characterized by excess activity of these enzymes. In particular, the compounds have a structure according to the following Formula (I): where R1, R2, R3, R4, R5, R6, G and Z have the meanings described in the specification. This invention also includes optical isomers, diastereomers and enantiomers of Formula I, and pharmaceutically-acceptable salts, biohydrolyzable amides, esters, and imides thereof. Also described are pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating metalloprotease-related maladies using the compounds or the pharmaceutical compositions.

  本发明涉及一类金属蛋白酶抑制剂，用于治疗由这些酶过度活性引起的疾病。具体地，该类化合物具有以下结构式（I）：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、G和Z的含义在说明书中描述。本发明还包括式（I）的光学异构体、对映异构体和对映体，以及其药学上可接受的盐、生物水解酰胺、酯和亚酰酰胺。还描述了包含这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物或制药组合物治疗金属蛋白酶相关疾病的方法。