4-bromo-2-chloro-6-iodo-3-(methoxymethoxy)pyridine | 1542143-39-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-bromo-2-chloro-6-iodo-3-(methoxymethoxy)pyridine
• CAS: 1542143-39-4
• 化学式: C₇H₆BrClINO₂
• 分子量: 378.392
• InChiKey: UUDNROOHLQTOJL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-2-chloro-6-iodo-3-(methoxymethoxy)pyridine 在 potassium fluoride 、 四(三苯基膦)钯 、 palladium diacetate 、 sodium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-chloro-3-(methoxymethoxy)-6-(4-methoxyphenyl)-4-phenylpyridine
  参考文献：
  名称：

  吡啶的完全区域控制的聚芳基化

  摘要：

  从可商购的2-氯-3-羟基吡啶开始，报道了一条新的路线，该路线导致了第一个典型的带有五个不同取代基的五芳基吡啶。该策略涉及一组五个顺序但完全受区域控制的Suzuki-Miyaura反应，并突出了2-OBn吡啶保护基作为关键中间体。2-OBn基团起着双重作用：（i）在位置5允许额外的溴化作用，并且（ii）在四芳基吡啶的受阻较小的2位上，它可以为最后的C-芳基化步骤提供反应性OTf物质。还描述了新型化合物的光物理性质。合成的五芳基吡啶衍生物表现出大的斯托克斯位移，很强的溶剂致变色作用，且量子产率值高达0.47。因此，

  DOI：

  10.1021/jo402200q
• 作为产物：
  描述：

  4-Bromo-2-chloro-6-iodopyridin-3-ol 、 氯甲基甲基醚 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 二异丙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 4-bromo-2-chloro-6-iodo-3-(methoxymethoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  吡啶的完全区域控制的聚芳基化

  摘要：

  从可商购的2-氯-3-羟基吡啶开始，报道了一条新的路线，该路线导致了第一个典型的带有五个不同取代基的五芳基吡啶。该策略涉及一组五个顺序但完全受区域控制的Suzuki-Miyaura反应，并突出了2-OBn吡啶保护基作为关键中间体。2-OBn基团起着双重作用：（i）在位置5允许额外的溴化作用，并且（ii）在四芳基吡啶的受阻较小的2位上，它可以为最后的C-芳基化步骤提供反应性OTf物质。还描述了新型化合物的光物理性质。合成的五芳基吡啶衍生物表现出大的斯托克斯位移，很强的溶剂致变色作用，且量子产率值高达0.47。因此，

  DOI：

  10.1021/jo402200q

文献信息

• [EN] PYRIDO OXAZINE DERIVATIVES AS ALK5 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDO-OXAZINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS D'ALK5
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2022136221A1

  公开（公告）日：2022-06-30

  The present invention relates to a compound of general formula (I) inhibiting the transforming growth factor-β (TGF-β) type I receptor (ALK5), methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof. The compounds of the invention may be useful in the treatment of diseases or conditions associated with a dysregulation of ALK5 signaling pathway in a mammal.

  本发明涉及一种通式(I)的化合物，该化合物抑制转化生长因子-β（TGF-β）类型I受体（ALK5），制备这种化合物的方法，包含它们的药物组合物以及它们的治疗用途。本发明的化合物可能对哺乳动物ALK5信号通路失调相关的疾病或病症的治疗有用。