奈帕芬胺杂质D | 78281-71-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二芳基庚烷
• 中文名称: 奈帕芬胺杂质D
• 英文名称: 2-(2-Amino-3-benzoyl-5-chlorophenyl)acetamide
• CAS: 78281-71-7
• 化学式: C₁₅H₁₃ClN₂O₂
• 分子量: 288.73
• InChiKey: BNUTYMOAQFOMEB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  86.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-amino-3-benzoyl-5-chloro-α-(methylthio)phenylacetamide 在 镍 镍 、 ( d ) 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 奈帕芬胺杂质D
  参考文献：
  名称：

  Method of producing an inhibitory effect on blood platelet aggregation

  摘要：

  提供了具有以下公式的新型2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺：##STR1## 其中R代表氢或较低的烷基，R1和R2代表氢，较低的烷基，环烷基，苯基和被较低烷基，较低烷氧基，卤素，硝基和三氟甲基取代的苯基，当与相邻的氮原子结合时，R1和R2可以形成杂环残基；X代表氢，较低的烷基，较低的烷氧基，卤素或三氟甲基；Y代表氢，较低的烷基，较低的烷氧基，卤素，三氟甲基，较低的烷基硫基，较低的烷氧基硫基或较低的烷基二氧硫基；Am是一级氨基（-NH2），甲基氨基或二甲基氨基，n为1至3。这些化合物表现出抗炎，退热，抗血小板聚集和镇痛药理活性。

  公开号：

  US04313949A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF NEPAFENAC<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE NÉPAFÉNAC
  申请人：MYLAN LAB LTD

  公开号：WO2014207769A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  Described herein are processes for the preparation of nepafenac and related intermediates, particularly wherein 2-aminobenzophenone is treated with a 2-(alkylthio)acetamide in the presence of sulfuryl chloride to afford a 2-(2-amino-3-benzoylphenyl)-2-(alkylthio)acetamide, which upon reduction affords nepafenac. Described herein are also processes for the purification of nepafenac, particularly for the removal of structurally similar impurities.

  本文描述了制备Nepafenac及其相关中间体的过程，特别是采用2-（烷基硫）乙酰胺在亚磺酸氯的存在下处理2-氨基苯基酮，以得到2-（2-氨基-3-苯甲酰基苯基）-2-（烷基硫）乙酰胺，还原后得到Nepafenac。本文还描述了Nepafenac的纯化过程，特别是去除结构相似的杂质。
• Process for the preparation of nepafenac
  申请人：Mylan Laboratories Ltd.

  公开号：US20160214927A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  Described herein are processes for the preparation of nepafenac and related intermediates, particularly wherein 2-aminobenzophenone is treated with a 2-(alkylthio)acetamide in the presence of sulfuryl chloride to afford a 2-(2-amino-3-benzoyl-phenyl)-2-(alkylthio)acetamide, which upon reduction affords nepafenac. Described herein are also processes for the purification of nepafenac, particularly for the removal of structurally similar impurities.

  本文描述了制备Nepafenac及其相关中间体的过程，特别是在硫酰氯存在下将2-氨基苯基酮与2-(烷基硫基)乙酰胺反应，得到2-(2-氨基-3-苯甲酰基苯基)-2-(烷基硫基)乙酰胺，再经还原制得Nepafenac。本文还描述了Nepafenac的纯化过程，特别是去除结构类似的杂质。
• TOPICALLY ADMINISTRABLE COMPOSITIONS CONTAINING 3-BENZOYLPHENYLACETIC ACID DERIVATIVES FOR TREATMENT OF OPHTHALMIC INFLAMMATORY DISORDERS
  申请人：ALCON LABORATORIES, INC.

  公开号：EP0716600A1

  公开（公告）日：1996-06-19
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF NEPAFENAC
  申请人：Mylan Laboratories Ltd.

  公开号：EP3013790A1

  公开（公告）日：2016-05-04
• US4313949A
  申请人：——

  公开号：US4313949A

  公开（公告）日：1982-02-02