4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-1-yl)butylamine | 62099-27-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-1-yl)butylamine
• 英文别名: N-(4-aminobutyl)-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine；4-(4-phenyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl)-butylamine；4-(4-phenyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl)butan-1-amine
• CAS: 62099-27-8
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂
• 分子量: 230.353
• InChiKey: LFZMBABTDDPRJG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-1-yl)butylamine 在 盐酸 、 ammonium chloride 、 N,N'-羰基二咪唑 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 氯仿 、 水 为溶剂， 生成 7-hydroxyamino-3-[4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-1-yl)butyl]-1,2,3,4-tetrahydroquinazoline-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives

  摘要：

  公式为：##STR1## 的化合物被描述，其中R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3和A在权利要求中有描述。这些化合物显示出显著的多巴胺受体激动剂活性。

  公开号：

  US05264438A1

文献信息

• 2-Naphthamide derivatives and their therapeutic applications
  申请人：Institut National De La Sante et De La Recherche Medicale--INSERM

  公开号：US05872119A1

  公开（公告）日：1999-02-16

  The invention related to 2-naphthamide derivatives, in the form of bases or of salts, corresponding to the following general formula (I): ##STR1## in which: the Z--Y entity represents an N--CH.sub.2, C.dbd.CH or CH--CH.sub.2 group; R.sup.1 represents a hydrogen, fluorine, bromine or iodine atom or a hydroxyl, methoxy, nitrile or nitro group; R.sup.2 represents a hydrogen or bromine atom or a hydroxyl, methoxy, nitrile or nitro group; the R.sub.1 and R.sup.2 substituents both being situated on the same ring of the naphthamide unit or each being situated on one of the rings; R.sup.3 and R.sup.4 can be identical or different and each independently represent a hydrogen or chlorine atom or a methoxy or methyl group or an electron-withdrawing group. The invention also relates to their therapeutic applications as partial agonists of the dopamine D.sub.3 receptor. The invention applies more particularly to the treatment of neuropsychiatric conditions involving the dopamine D.sub.3 receptor, in particular psychotic and depressive states, to the treatment of drug-dependence states or to the treatment of disorders of a sexual nature.

  该发明涉及2-萘酰胺衍生物，以盐或碱的形式存在，其对应于以下通式（I）： ## STR1 ## 其中：Z-Y实体代表一个N-CH.sub.2、C.dbd.CH或CH-CH.sub.2基团；R.sup.1代表氢、氟、溴或碘原子或羟基、甲氧基、腈或硝基基团；R.sup.2代表氢或溴原子或羟基、甲氧基、腈或硝基基团；R.sub.1和R.sup.2取代基均位于萘酰胺单元的同一个环上或分别位于两个环上；R.sup.3和R.sup.4可以相同也可以不同，分别独立地代表氢或氯原子或甲氧基或甲基基团或电子吸引基团。该发明还涉及它们作为多巴胺D.sub.3受体的部分激动剂的治疗应用。该发明特别适用于治疗涉及多巴胺D.sub.3受体的神经精神疾病，特别是精神病和抑郁状态，治疗药物依赖状态或治疗性质障碍。
• Quinazoline derivatives and their preparation
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0436157A1

  公开（公告）日：1991-07-10

  A compound of the formula : in which R¹ and R² are each hydrogen, halogen, nitro, amino protected amino, hydroxyamino, lower alkyl, hydroxy, protected hydroxy, sulfamoyl, carboxy, protected carboxy, mercapto, heterocyclic-carbonyl, heterocyclic-(lower)alkyl, lower alkylthio, hydroxy(lower)alkyl or protected hydroxy(lower)alkyl, R³ is aryl which may have suitable substituent(s), and A is lower alkylene, or pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for their preparation and pharmaceutical composition comprising them as an active ingredient in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.

  式中的化合物： 其中 R¹ 和 R² 分别为氢、卤素、硝基、受保护氨基、羟基氨基、低级烷基、羟基、受保护羟基、氨基磺酰基、羧基、受保护羧基、巯基、杂环-羰基、杂环-（低级）烷基、低级烷硫基、羟基（低级）烷基或受保护羟基（低级）烷基、 R³ 是芳基，可带有合适的取代基，以及 A 是低级亚烷基、 或它们的药学上可接受的盐、它们的制备方法以及由它们作为活性成分与药学上可接受的载体或赋形剂混合而成的药物组合物。
• Nouveaux dérivés de 2-naphthamides et leurs applications thérapeutiques comme agonistes des récepteurs D3
  申请人：INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM)

  公开号：EP0779284A1

  公开（公告）日：1997-06-18

  L'invention concerne des dérivés de 2-naphtamides, sous forme de bases ou de sels, répondant à la formule générale (I) suivante :    dans laquelle : l'entité Z-Y représente un groupement N-CH2, C=CH ou CH-CH2 ; R1 représente un atome d'hydrogène, de fluor, de brome ou d'iode, ou un groupement hydroxy, méthoxy, nitrile ou nitro ; R2 représente un atome d'hydrogène ou de brome, ou un groupement hydroxy, méthoxy, nitrile ou nitro ;    les substituants R1 et R2 étant situés tous les deux sur le même noyau du motif naphtamide ou chacun sur un des noyaux ; R3 et R4 peuvent être identiques ou différents et représentent chacun indépendemment un atome d'hydrogène ou de chlore, ou un groupement méthoxy ou méthyle ou un groupement électroattracteur. L'invention concerne également leurs applications thérapeutiques comme des agonistes partiels du récepteur D3 de la dopamine. L'invention s'applique plus particulièrement au traitement d'affections neuropsychiatriques faisant intervenir le récepteur D3 de la dopamine, notamment des états psychotiques et dépressifs, au traitement d'états de pharmacodépendance, ou au traitement de troubles de la sphère sexuelle.

  本发明涉及以下通式(I)对应的碱或盐形式的 2-萘甲酰胺衍生物： 其中 ： Z-Y分子代表N-CH2、C＝CH或CH-CH2基团； R1 代表氢原子、氟原子、溴原子或碘原子，或羟基、甲氧基、腈基或硝基； R2 代表氢原子或氟原子，或羟基、甲氧基、腈基或硝基； R2 代表氢原子或溴原子，或羟基、甲氧基、腈基或硝基； 取代基 R1 和 R2 位于萘甲酰胺单元的同一环上，或各自位于其中一个环上； R3 和 R4 可以相同或不同，各自独立地代表氢原子或氯原子，或甲氧基或甲基，或抽电子基团。 本发明还涉及它们作为多巴胺 D3 受体部分激动剂的治疗应用。 本发明尤其适用于涉及多巴胺 D3 受体的神经精神疾病的治疗，特别是精神病和抑郁状态的治疗，药物依赖状态的治疗，或性领域疾病的治疗。
• US3995045A
  申请人：——

  公开号：US3995045A

  公开（公告）日：1976-11-30
• US5264438A
  申请人：——

  公开号：US5264438A

  公开（公告）日：1993-11-23