摘要:
许多取代的2-[((2,2,2-三氟乙基)磺酰基] -1H-苯并咪唑(4)已显示出抗炎活性,似乎具有不同于典型的环氧化酶抑制非甾体抗炎药的机制。这些化合物中的几种以25 mg / kg的剂量抑制大鼠的佐剂诱发的关节炎,而在高达100 mg / kg的角叉菜胶爪水肿模型中无活性。在高至5 X 10(-5)M的浓度下,两种化合物4a和4b在体外均未显示对环氧合酶的显着抑制作用。还发现所有在佐剂诱导的关节炎中有活性的化合物4均抑制中性粒细胞释放溶酶体酶,增加了它们的抗炎作用至少部分地由对中性粒细胞功能的影响介导的可能性。