4-Benzylamino-piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester | 90539-29-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-Benzylamino-piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: Ethyl 4-[(phenylmethyl)amino]-1-piperidinecarboxylate；ethyl 4-(benzylamino)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 90539-29-0
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂O₂
• mdl: MFCD12625194
• 分子量: 262.352
• InChiKey: CXYUNWVUNJEUFI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.533
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Benzylamino-piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester 在 palladium on activated charcoal 氨 、 氢溴酸 、 氢气 、 sodium hydride 、 sodium carbonate 、 sulfur 、 mercury(II) oxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 25.0~120.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 4.5h， 生成 N-benzyl-1-ethyl-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]benzimidazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  新的抗组胺N-杂环4-哌啶胺。2. 1-[（（4-氟苯基）甲基] -N-（4-哌啶基）-1H-苯并咪唑-2-a的合成及抗组胺活性。

  摘要：

  描述了一系列的1-[（4-氟苯基）甲基] -N-（4-哌啶基）-1H-苯并咪唑-2-酰胺的合成及其在体内的抗组胺活性的初步评估。通过不同的合成方法从1、4、10或55开始获得标题化合物。苯并咪唑环（84-87）的苯基核上的取代是通过两种不同的方法实现的。口服和/或皮下给药后，通过化合物48/80在大鼠中的致死性试验和豚鼠中抗组胺的致死性试验评估体内抗组胺活性。在豚鼠中研究了三种化合物（4、51和55）的作用持续时间。化合物51“阿司咪唑”，在组胺和5-羟色胺诱导的皮肤反应以及大鼠的散瞳活性方面也进行了研究，并在各种系统中测试了与组胺拮抗作用无关的周围和中枢作用。已选择阿司咪唑用于临床研究。

  DOI：

  10.1021/jm00150a029
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-1-哌啶甲酸乙酯 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-Benzylamino-piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  取代哌啶萘酰胺的合成及体外结合研究。第一部分：取代基对碱性氮的影响和酰胺位置对D2L，D4.2和5-HT2A受体亲和力的影响。

  摘要：

  已经制备了一系列的1-和2-萘甲酰胺，并测试了其与D（2L），D（4.2）和5-HT（2A）受体的体外结合。不同的化合物显示D（4.2）和5-HT（2A）受体对D（2L）受体的选择性。N-（1-芳烷基烷基-哌啶-4-基）羧酰胺比相应的N-（4-芳烷基氨基-哌啶-1-基）羧酰胺类似物具有更高的亲和力。2-萘酰胺系列（2）中哌啶位置1的苄基部分似乎是与D（4.2）和5-HT（2A）受体良好相互作用的最佳选择。苯环和碱性氮之间的连接子长度增加导致对这些受体的亲和力降低。在1-萘酰胺系列中，最有效的D（4.2）配体（7）具有苯丙基部分，而其对5-HT（2A）受体的亲和力却大大降低。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.12.096

文献信息

• Persicaria plant named ‘Flamingo Feathers’
  申请人：FUTURE PLANTS LICENTIE B.V.

  公开号：USPP033833P2

  公开（公告）日：2022-01-04

  A new and distinct cultivar of Persicaria plant named ‘Flamingo Feathers’, characterized by its upright to broadly spreading plant habit; vigorous growth habit and moderate to rapid growth rate; durable and healthy medium green-colored leaves; early and freely flowering habit; long flowering period; long straight and slender inflorescences with numerous flowers that are bright pink in color; and good garden performance.

  一种新的、独特的蓼属植物栽培品种，名为“Flamingo Feathers”，其特点是植株习性直立至广展；生长习性旺盛，生长速度适中至快速；叶子耐用健康，呈中绿色；早期开花且花期长；花序长而直，细长，有众多鲜艳粉红色的花朵；在花园中表现良好。
• Novel N-(bicyclic heterocyclyl)-4-piperidinamines
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0099139A2

  公开（公告）日：1984-01-25

  Novel N-(bicyclic heterocyclyl)-4-piperidinamines of the formula the pharmaceutically acceptable acid addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, which compounds are useful as anti-allergic agents; pharmaceutical compositions containing such compounds as an active ingredient; methods of preparing said compounds and pharmaceutical compositions; new intermediates, used in the preparation of said compounds, which are themselves useful as anti-allergic agents and pharmaceutical compositions containing the latter as active ingredients.

  新型 N-(双环杂环)-4-哌啶胺的式 药学上可接受的酸加成盐及其立体异构形式，这些化合物可用作抗过敏剂；含有此类化合物作为活性成分的药物组合物；制备所述化合物和药物组合物的方法；用于制备所述化合物的新中间体，其本身可用作抗过敏剂，以及含有后者作为活性成分的药物组合物。
• Bicyclic heterocyclyl containing N-(bicyclic heterocyclyl)-4-piperidinamines
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0144101A2

  公开（公告）日：1985-06-12

  Novel N-heterocyclyl-4-piperidinamines of the formula wherein L contains an optionally substituted five- or six-membered ring containing at least one nitrogen atom. and which is condensed with an optionally substituted five- or six-membered ring; the pharmaceutically acceptable acid addition salts and possible stereochemically isomeric forms thereof, which compounds are anti-allergic agents; pharmaceutical compositions containing such compounds as an active ingredient and methods of preparing said compounds and pharmaceutical compositions.

  新颖的 N-杂环-4-哌啶胺，其式如下 其中 L 含有一个任选取代的含至少一个氮原子的五元或六元环，并与一个任选取代的五元或六元环缩合；药学上可接受的酸加成盐及其可能的立体异构体形式，这些化合物是抗过敏剂；含有这些化合物作为活性成分的药物组合物以及制备所述化合物和药物组合物的方法。
• JANSSENS, FRANS E.;TORREMANS, JOSEPH L. G.;HENS, JOZEF F.;OFFENWERT, THEO+
  作者：JANSSENS, FRANS E.、TORREMANS, JOSEPH L. G.、HENS, JOZEF F.、OFFENWERT, THEO+

  DOI：——

  日期：——
• JANSSENS, F. E.;TORREMANS, J. L. G.;HENS, J. F.;VAN, OFFENWERT, T. T. J. +
  作者：JANSSENS, F. E.、TORREMANS, J. L. G.、HENS, J. F.、VAN, OFFENWERT, T. T. J. +

  DOI：——

  日期：——