2'-[2-(1-methyl-1-phenylethyl)-2H-tetrazol-5-yl]biphenyl-4-methanol | 165670-63-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2'-[2-(1-methyl-1-phenylethyl)-2H-tetrazol-5-yl]biphenyl-4-methanol
• 英文别名: 2'-[2-(1-methyl-1-phenylethyl)-2H-tetrazol-5-yl]-[1,1'-biphenyl]-4-methanol；[4-[2-[2-(2-phenylpropan-2-yl)tetrazol-5-yl]phenyl]phenyl]methanol
• CAS: 165670-63-3
• 化学式: C₂₃H₂₂N₄O
• 分子量: 370.454
• InChiKey: UUFFTXFNKDPQQK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2'-[2-(1-methyl-1-phenylethyl)-2H-tetrazol-5-yl]biphenyl-4-methanol 在 草酰氯 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.28h， 以96%的产率得到2'-[2-(1-methyl-1-phenylethyl)-2H-tetrazol-5-yl]biphenyl-4-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Nitric oxide enhancing angiotensin II antagonist compounds, compositions and methods of use

  摘要：

  该发明描述了包含至少一种一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物或其药用盐的组合物和试剂盒，以及包含至少一种一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物的新型组合物，还可以包含至少一种一氧化氮增强化合物和/或至少一种治疗剂。该发明还提供了用于(a)治疗心血管疾病；(b)治疗肾血管疾病；(c)治疗糖尿病；(d)治疗由氧化应激导致的疾病；(e)治疗内皮功能障碍；(f)治疗由内皮功能障碍引起的疾病；(g)治疗肝硬化；(h)治疗子痫前症；(j)治疗骨质疏松症；(k)治疗肾病；(l)治疗外周血管疾病；(m)治疗门静脉高压症；(o)治疗中枢神经系统疾病；(p)治疗代谢综合征；和(q)治疗高脂血症的方法。一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物包括至少一种一氧化氮增强基团，通过碳、氧和/或氮等一个或多个位点与血管紧张素II拮抗剂化合物连接，连接方式是通过一种不能水解的键或基团。

  公开号：

  US20070032533A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl ester 2'-[2-(1-methyl-1-phenylethyl)-2H-tetrazol-5-yl]-[1,1'-biphenyl]-4-carboxylic acid 在 二异丁基氢化铝 、 盐酸 作用下， 以 溶剂黄146 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.5h， 以98%的产率得到2'-[2-(1-methyl-1-phenylethyl)-2H-tetrazol-5-yl]biphenyl-4-methanol
  参考文献：
  名称：

  Nitric oxide enhancing angiotensin II antagonist compounds, compositions and methods of use

  摘要：

  该发明描述了包含至少一种一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物或其药用盐的组合物和试剂盒，以及包含至少一种一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物的新型组合物，还可以包含至少一种一氧化氮增强化合物和/或至少一种治疗剂。该发明还提供了用于(a)治疗心血管疾病；(b)治疗肾血管疾病；(c)治疗糖尿病；(d)治疗由氧化应激导致的疾病；(e)治疗内皮功能障碍；(f)治疗由内皮功能障碍引起的疾病；(g)治疗肝硬化；(h)治疗子痫前症；(j)治疗骨质疏松症；(k)治疗肾病；(l)治疗外周血管疾病；(m)治疗门静脉高压症；(o)治疗中枢神经系统疾病；(p)治疗代谢综合征；和(q)治疗高脂血症的方法。一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物包括至少一种一氧化氮增强基团，通过碳、氧和/或氮等一个或多个位点与血管紧张素II拮抗剂化合物连接，连接方式是通过一种不能水解的键或基团。

  公开号：

  US20070032533A1

文献信息

• Processes for preparing 1-butyl-2-[2'-(2H-tetrazol-5-yl)
  申请人：Syntex (U.S.A.) Inc.

  公开号：US05412102A1

  公开（公告）日：1995-05-02

  The present invention relates to processes for preparing 1-butyl-2-[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-1H-indole-3-carboxyli c acid and to intermediates useful in such processes. The present invention also relates to a process for deprotecting compounds containing a protected 2H-tetrazolyl group, which process comprises reacting a the protected compound with a Lewis acid in the presence of a thiol.

  本发明涉及制备1-丁基-2-[2'-(2H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]-1H-吲哚-3-羧酸的过程，以及在这些过程中有用的中间体。本发明还涉及一种去保护含有受保护的2H-四唑基团的化合物的过程，该过程包括在硫醇存在下将受保护化合物与路易斯酸反应。
• PROCESSES FOR PREPARING 1-BUTYL-2-[2'-(2H-TETRAZOL-5-YL)-BIPHENYL-4-YLMETHYL]-1H-INDOLE-3-CARBOXYLIC ACID
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0760815A1

  公开（公告）日：1997-03-12
• US5412102A
  申请人：——

  公开号：US5412102A

  公开（公告）日：1995-05-02
• US5446121A
  申请人：——

  公开号：US5446121A

  公开（公告）日：1995-08-29
• [EN] PROCESSES FOR PREPARING 1-BUTYL-2-[2'-(2H-TETRAZOL-5-YL)-BIPHENYL-4-YLMETHYL]-1H-INDOLE-3-CARBOXYLIC ACID<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE L'ACIDE 1-BUTYL-2-[2'-(2H-TETRAZOL-5-YL)BIPHENYL-4-YLMETHYL]-1H-INDOLE-3-CARBOXYLIQUE
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：WO1995032962A1

  公开（公告）日：1995-12-07

  (EN) The present invention relates to processes for preparing 1-butyl-2-[2'-(2$i(H)-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-1$i(H)-indole-3-carboxylic acid and to intermediates useful in such processes. The present invention also relates to a process for deprotecting compounds containing a protected 2$i(H)-tetrazolyl group, which process comprises reacting a protected compound with a Lewis acid in the presence of a thiol.(FR) L'invention concerne des procédés de préparation de l'acide 1-butyl-2-[2'-(2$i(H)-tétrazol-5-yl)biphényl-4-ylméthyl]-1$i(H)-indole-3-carboxylique et des intermédiaires utilisés dans de tels procédés. L'invention concerne également un procédé de déprotection de composés contenant un groupe 2$i(H)-tétrazolyle protégé, ce procédé consistant à faire réagir un composé protégé avec un acide de Lewis en présence d'un thiol.