4-amino-N-(1,2-diethyl-pyrazolidin-4-yl)-benzamide | 70181-02-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-amino-N-(1,2-diethyl-pyrazolidin-4-yl)-benzamide
• 英文别名: 4-amino-N-(1,2-diethyl-4-pyrazolidinyl)benzamide；4-amino-N-(1,2-diethylpyrazolidin-4-yl)benzamide
• CAS: 70181-02-1
• 化学式: C₁₄H₂₂N₄O
• 分子量: 262.355
• InChiKey: QYEFGQXADUQZAQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.16±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  61.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-N-(1,2-diethyl-pyrazolidin-4-yl)-benzamide 在 乙酸酐 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以4.4 g (66%)的产率得到4-acetylamino-N-(1,2-diethyl-3-pyrazolidinyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  Method for enhancing memory or correcting memory deficiency with

  摘要：

  揭示了一种用于改善记忆或纠正记忆缺陷的药物方法，利用具有以下结构式的化合物：##STR1## 其中m和n为零和一，当m为零时，虚线代表双键；X为氧或硫；R.sup.1和R.sup.2为氢、较低烷基、苯基或苯基较低烷基，或R.sup.1和R.sup.2一起可能形成与氮原子具有三个或四个亚甲基基团的融合第二环，其中任何第二环碳原子上可能连接有较低烷基或苯基基团；R.sup.3为氢或较低烷基；Ar为苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、甲氧基-1H-苯并三唑基、吲哚基、甲氧基吲哚基、甲氧基嘧啶基、氨甲氧基嘧啶基、1,3-苯并二氧杂环己基或萘基，其活性光学异构体；以及其药学上可接受的酸盐。

  公开号：

  US04624961A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(1,2-diethyl-pyrazolidin-4-yl)-4-nitro-benzamide 在 aluminum nickel 作用下， 以 乙醇 、 氢气 为溶剂， 生成 4-amino-N-(1,2-diethyl-pyrazolidin-4-yl)-benzamide
  参考文献：
  名称：

  N-(4-Pyrazolidinyl)benzamides and their amino precursors

  摘要：

  N-(4-吡唑烷基)苯甲酰胺及其氨基前体化合物，具有如下通式：##STR1## 其中R为低级烷基、低级环烷基或苯基低级烷基；R1为低级烷基、低级环烷基或苯基低级烷基；R2为氢、低级烷基或苯基；R3为羟基、氰基、硝基、氨基、氟、氯、溴、三氟甲基、低级烷基、低级烷氧基、磺酰胺基或酰胺基，R3可以是相同的基团或不同的基团；n为0至3的整数，以及其药学上可接受的酸加成盐。这些化合物具有止吐和促进胃排空的性质。

  公开号：

  US04207327A1

文献信息

• Antiemetic N-(1-substituted-4,5-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)benzamides
  申请人：A. H. Robins Company, Incorporated

  公开号：US04547518A1

  公开（公告）日：1985-10-15

  N-(1-Substituted-4,5-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)benzamides having the general formula: ##STR1## wherein R is loweralkyl, cycloalkyl or phenylloweralkyl and R.sub.1 is selected from hydroxy, cyano, nitro, amino, methylamino, dimethylamino, halo, trifluoromethyl, loweralkyl, loweralkoxy, sulfamoyl or acetamido, and when n is more than 1 up to 3, R.sub.1 can be the same or different, are disclosed as having gastrokinetic and anti-emetic utility in animals and pharmaceutical compositions therefor. A process for preparing the compounds by oxidation of 1,2-disubstituted-N-(4-pyrazolidinyl)benzamides with a metal hypochlorite is disclosed.

  具有通式的N-(1-取代-4,5-二氢-1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺：其中R是低烷基，环烷基或苯基低烷基，R1选自羟基，氰基，硝基，氨基，甲基氨基，二甲基氨基，卤素，三氟甲基，低烷基，低烷氧基，磺酰胺或乙酰胺，当n大于1至3时，R1可以相同或不同，被发现在动物中具有胃动力和抗恶心的功效，并且具有制药组合物。公开了一种通过金属次氯酸盐氧化1,2-二取代-N-(4-吡唑啉基)苯甲酰胺制备化合物的方法。
• Pyrazolidine derivative, radical scavenger, brain-infarction depressant, and brain-edema depressant
  申请人：SHISEIDO COMPANY LIMITED

  公开号：EP0736526A1

  公开（公告）日：1996-10-09

  A pyrazolidine derivative or a salt thereof in accordance with the present invention is expressed by the following formula 1: wherein A represents a group expressed by - CH2-, -CO-, -CS-, -CH2CO-, or -CH=CH-CO-; B represents a group expressed by -O- or -NH-; n is an integer of 1 or 2; R represents an alkenyl group; and R1 and R2 represent a lower alkyl or benzyl group. The pyrazolidine derivative above mentioned, as a radical scavenger, has antioxidant effect and lipid peroxidation inhibitory activity so as to be available for inhibiting brain infarction or brain edema.

  符合本发明的吡唑烷衍生物或其盐由下式 1 表示： 其中 A 代表由-CH2-、-CO-、-CS-、- CO-或-CH=CH-CO-表示的基团；B 代表由-O-或-NH-表示的基团；n 是 1 或 2 的整数；R 代表烯基；R1 和 R2 代表低级烷基或苄基。 上述吡唑烷衍生物作为自由基清除剂，具有抗氧化作用和抑制脂质过氧化活性，可用于抑制脑梗塞或脑水肿。
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  作者：WELSTEAD W. J.

  DOI：——

  日期：——
• Gastrokinetic and antiemetic n-(1-substituted-4,5-dihydro-1h-pyrazol-4-yl)benzamides
  申请人：A.H. ROBINS COMPANY, INCORPORATED

  公开号：EP0161074B1

  公开（公告）日：1988-08-03
• US4207327A
  申请人：——

  公开号：US4207327A

  公开（公告）日：1980-06-10