5-(2-chloro-4-methoxyphenyl)-N-[(3R,4S)-4-ethoxypyrrolidin-3-yl]-3,6-diethylpyrazin-2-amine | 535936-42-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 5-(2-chloro-4-methoxyphenyl)-N-[(3R,4S)-4-ethoxypyrrolidin-3-yl]-3,6-diethylpyrazin-2-amine
• CAS: 535936-42-6
• 化学式: C₂₁H₂₉ClN₄O₂
• 分子量: 404.94
• InChiKey: GRDMGDUBOKJCDV-MOPGFXCFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  68.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2,4-dichlorophenyl)-N-[(3R,4S)-4-ethoxy-1-(1,3-thiazol-2-yl)pyrrolidin-3-yl]-3,6-diethylpyrazin-2-amine 、 5-(2-chloro-4-methoxyphenyl)-N-[(3R,4S)-4-ethoxypyrrolidin-3-yl]-3,6-diethylpyrazin-2-amine 生成 5-(2-chloro-4-methoxyphenyl)-N-[(3R,4S)-4-ethoxy-1-(1,3-thiazol-2-yl)pyrrolidin-3-yl]-3,6-diethylpyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Compounds as CRF1 receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及化合物I的配方，或其立体异构体，其药学上可接受的盐或前药。本发明的化合物是CRF1受体拮抗剂。本发明的化合物可用于治疗温血动物，特别是哺乳动物，更特别是人类，与CRF或CRF1受体相关的各种疾病，或者通过拮抗CRF1受体来治疗或促进治疗的疾病。

  公开号：

  US07250418B2
• 作为产物：
  描述：

  5-(2,4-dichlorophenyl)-N-[(3R,4S)-4-ethoxypyrrolidin-3-yl]-3,6-diethylpyrazin-2-amine 、 benzyl (3R,4S)-3-{[5-(2-chloro-4-methoxyphenyl)-3,6-diethylpyrazin-2-yl]amino}-4-ethoxypyrrolidine-1-carboxylate 生成 5-(2-chloro-4-methoxyphenyl)-N-[(3R,4S)-4-ethoxypyrrolidin-3-yl]-3,6-diethylpyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Compounds as CRF1 receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，或其立体异构体，其药学上可接受的盐或前药。本发明中的化合物是CRF1受体拮抗剂。本发明中的化合物可用于治疗温血动物，特别是哺乳动物，更特别是人类，与CRF或CRF1受体相关的各种疾病，或通过拮抗CRF1受体来实现或促进治疗的疾病。

  公开号：

  US20050038040A1

文献信息

• Substituted aryl 1,4-pyrazine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030144297A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  Substituted aryl 1,4-pyrazine derivatives and their use in treating anxiety disorders, depression and stress related disorders are disclosed.

  揭示了替代基苯基1,4-吡嗪衍生物及其在治疗焦虑症、抑郁症和与压力有关的疾病中的用途。
• [EN] COMPOUNDS AS CRF1 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] COMPOSES UTILISES COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE TYPE 1 DE LA CORTICOLIBERINE (CRF)
  申请人：UPJOHN CO

  公开号：WO2004099201A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  The present invention relates to compounds of Formula I,or a stereoisomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof. The compounds of the inventions are CRF, receptor antagonists. Compounds of the invention are useful for treating, in a warm-blooded animal, particularly a mammal, and more particularly a human, various disorders that are associated with CRF or CRF, receptors, or disorders the treatment of which can be effected or facilitated by antagonizing CRF, receptors.

  本发明涉及公式I的化合物，或其立体异构体，其药学上可接受的盐，或其前体。本发明的化合物是CRF受体拮抗剂。本发明的化合物可用于治疗温血动物，尤其是哺乳动物，更特别是人类，与CRF或CRF受体相关的各种疾病，或者通过拮抗CRF受体来治疗或促进治疗的疾病。
• Substituted aryl 1, 4-pyrazine derivatives
  申请人：Verhoest R. Patrick

  公开号：US20050049257A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  Substituted aryl 1,4-pyrazine derivatives and their use in treating anxiety disorders, depression and stress related disorders are disclosed.

  本发明揭示了替代芳基1,4-吡嗪衍生物及其在治疗焦虑症、抑郁症和与压力相关的疾病中的应用。
• SUBSTITUTED ARYL 1,4-PYRAZINE DERIVATIVES
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

  公开号：EP1446387A1

  公开（公告）日：2004-08-18
• COMPOUNDS AS CRF1 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Pharmacia & Upjohn Company LLC

  公开号：EP1625125A1

  公开（公告）日：2006-02-15