2-(Phenoxy)ethyl 3-(4-Piperidinyloxy)-2-pyrazinyl Ether | 313654-80-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-(Phenoxy)ethyl 3-(4-Piperidinyloxy)-2-pyrazinyl Ether
• 英文别名: 2-(2-phenoxyethoxy)-3-piperidin-4-yloxypyrazine
• CAS: 313654-80-7
• 化学式: C₁₇H₂₁N₃O₃
• 分子量: 315.372
• InChiKey: VVWUEQSEZUGUCG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  65.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-chloro-3-(2-phenoxyethoxy)pyrazine 、 N-Boc-4-羟基哌啶 在 2-(Phenoxy)ethyl 3-(4-Piperidinyloxy)-2-pyrazinyl Ether 作用下， 以to give 112 mg (35%) of the title product的产率得到2-(Phenoxy)ethyl 3-(4-Piperidinyloxy)-2-pyrazinyl Ether
  参考文献：
  名称：

  Certain arylaliphatic and heteroaryl-aliphatic piperazinyl pyrazines and their use in the treatment of serotonin-related diseases

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物：其中Ar是可选取代的芳基或杂芳基；A是（i）-O-，-S-，-SO2-，-NH-，（ii）C1-4烷基或C1-6酰基取代的氮原子或（iii）C1-8烷基链或具有2至8个链原子的杂烷基链，可选地含有至少一个不饱和度，并且可以取代和/或包含桥以形成具有3-8个环成员的饱和或部分或完全不饱和的环；B是-C（R4）（R5）-，-OC（R4）（R5）-，-N（R6）C（R4）（R5）-，-N（R6）-，-O-，-S-或-SO2-；R是可选的取代C3-8环烷基，芳基或杂芳基；R1是（i）饱和或不饱和的氮杂环或氨基氮杂环，或饱和的二氮杂环或氨基二氮杂环，其具有4至7个环成员，或饱和的氨基氮杂双环，氮杂双环或二氮杂双环，其具有7至10个环成员，这些环可选地在一个或多个位置上取代，或者是一个组-[C（R4）（R5）]xN（R2a）（R3a）]；其中，R2a，R3a，R4，R5，R6和x如权利要求书中所定义，n为0或1；以及其药学上可接受的盐，水合物和前药形式。这些化合物可以通过自身常规方法制备，并可用于治疗患有血清素相关疾病的人类或动物，例如进食障碍，尤其是肥胖症，记忆障碍，精神分裂症，情绪障碍，焦虑症，疼痛，性功能障碍和泌尿系统疾病。本发明还涉及这种用途以及包含公式（I）化合物的制药组合物。

  公开号：

  US07071180B2
• 作为试剂：
  描述：

  2-chloro-3-(2-phenoxyethoxy)pyrazine 、 N-Boc-4-羟基哌啶 在 2-(Phenoxy)ethyl 3-(4-Piperidinyloxy)-2-pyrazinyl Ether 作用下， 以to give 112 mg (35%) of the title product的产率得到2-(Phenoxy)ethyl 3-(4-Piperidinyloxy)-2-pyrazinyl Ether
  参考文献：
  名称：

  CERTAIN ARYLALIPHATIC AND HETEROARYL-ALIPHATIC PIPERAZINYL PYRAZINES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF SEROTONIN-RELATED DISEASES

  摘要：

  本发明涉及通式（I）的化合物：其中Ar是可选取代的芳基或杂芳基；A是（i）—O—，—S—，—SO2—，—NH—，（ii）C1-4烷基或C1-6酰基取代的氮原子，或（iii）C1-8烷基链或具有2-8链原子的杂烷基链，其可选包含至少一个不饱和度，并且可以取代和/或含有桥接以形成具有3-8环成员的饱和或部分或完全不饱和环；B是—C（R4）（R5）—，—OC（R4）（R5）—，—N（R6）C（R4）（R5）—，—N（R6）—，—O—，—S—或—SO2—；R是可选取代的C3-8环烷基，芳基或杂芳基；R1是（i）饱和或不饱和的氮杂环或氨基氮杂环，或饱和的二氮杂环或氨基二氮杂环，其具有4-7环成员，或饱和的氨基氮杂双环、氮杂双环或二氮杂双环，其具有7-10环成员，这些环在一个或多个位置上可选取代，或者是一个组—[C（R4）（R5）]xN（R2a）（R3a）；R2a，R3a，R4，R5，R6和x如权利要求中所定义，n为0或1；以及其药学上可接受的盐、水合物和前药形式。这些化合物可以通过常规方法制备，并可用于治疗患有血清素相关疾病的人或动物，例如进食障碍，尤其是肥胖症，记忆障碍，精神分裂症，情绪障碍，焦虑障碍，疼痛，性功能障碍和泌尿系统疾病。本发明还涉及这种用途以及包含通式（I）化合物的制药组合物。

  公开号：

  US20040242554A1

文献信息

• Certain aryl-aliphatic and heteroaryl-aliphatic piperazinyl pyrazines and their use in the treatment of serotonin-related diseases
  申请人：Biovitrum AB

  公开号：US06465467B1

  公开（公告）日：2002-10-15

  Compounds of the general formula (I): wherein the variables are as defined in the specification are useful for the prophylaxis or treatment of serotonin-related, especially 5-HT2 receptor-related, diseases in human beings or animals, particularly diseases related to the 5-HT2c receptor, especially diseases such as eating disorders, memory disorders, schizophrenia, mood disorders, anxiety disorders, pain, sexual dysfunctionions, and urinary disorders.

  通式（I）的化合物： 其中变量如规范中定义的那样，对于预防或治疗人类或动物中与血清素相关，特别是5-HT2受体相关的疾病是有用的，特别是与5-HT2c受体相关的疾病，尤其是与进食障碍、记忆障碍、精神分裂症、情绪障碍、焦虑障碍、疼痛、性功能障碍和尿液障碍等疾病相关的疾病。
• NOVEL COMPOUNDS, THEIR USE AND PREPARATION
  申请人：Pharmacia AB

  公开号：EP1178973A2

  公开（公告）日：2002-02-13
• PYRAZINYL-PIPERAZINE- COMPOUNDS, THEIR USE AND PREPARATION
  申请人：BIOVITRUM AB

  公开号：EP1178973B1

  公开（公告）日：2005-12-21
• US6465467B1
  申请人：——

  公开号：US6465467B1

  公开（公告）日：2002-10-15
• US7071180B2
  申请人：——

  公开号：US7071180B2

  公开（公告）日：2006-07-04