2-Chloro-4-(chloromethyl)-6-methylpyridine | 162046-59-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-Chloro-4-(chloromethyl)-6-methylpyridine
• CAS: 162046-59-5
• 化学式: C₇H₇Cl₂N
• 分子量: 176.04
• InChiKey: JNYFUZZTJPBDPC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  258.8±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.270±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+/-)-tert-butyl 1-(1H-imidazol-2-yl)-2-(7-methyl-2-[{2-[trimethylsilyl]ethoxy}methyl]-2H-indazol-5-yl)ethylcarbamate 、 2-Chloro-4-(chloromethyl)-6-methylpyridine 、 Dicaesio carbonate 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford 0.1 g (77%)的产率得到(+/-)-tert-butyl 1-(1-((2-chloro-6-methylpyridin-4-yl)methyl)-1H-imidazol-2-yl)-2-(7-methyl-2-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-2H-indazol-5-yl)ethylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic anti-migraine agents

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物，作为降钙素基因相关肽受体（“CGRP受体”）的拮抗剂，包括它们的制药组合物、鉴定它们的方法、使用它们的治疗方法以及它们在治疗神经源性血管扩张、神经源性炎症、偏头痛和其他头痛、热损伤、循环性休克、更年期潮红、气道炎症性疾病（如哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD））以及其他可以通过拮抗CGRP受体来治疗的疾病的治疗中的应用。

  公开号：

  US07569578B2
• 作为产物：
  描述：

  (2-氯-6-甲基吡啶-4-基)甲醇 、 氯化亚砜 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以to afford 0.24 g (quant.) as a clear oil which的产率得到2-Chloro-4-(chloromethyl)-6-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic anti-migraine agents

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物，作为降钙素基因相关肽受体（“CGRP受体”）的拮抗剂，包括它们的制药组合物、鉴定它们的方法、使用它们的治疗方法以及它们在治疗神经源性血管扩张、神经源性炎症、偏头痛和其他头痛、热损伤、循环性休克、更年期潮红、气道炎症性疾病（如哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD））以及其他可以通过拮抗CGRP受体来治疗的疾病的治疗中的应用。

  公开号：

  US07569578B2

文献信息

• [EN] CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR CGRP
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2017027343A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  The present invention provides a compound of Formula II: (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了化合物II的化学式：(II)或其药用可接受的盐。
• [EN] 5-FLUORO-N-(PYRIDIN-2-YL)PYRIDIN-2-AMINE DERIVATIVES CONTAINING A SULFOXIMINE GROUP<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-FLUORO-N-(PYRIDIN -2-YL)PYRIDIN-2-AMINES CONTENANT UN GROUPE SULFOXIMINE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014076091A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to 5-fluoro-N-(pyridin-2-yl)pyridin-2-amine derivatives containing a sulfoximine group of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

  本发明涉及一种含有磺酰亚胺基团的5-氟-N-(吡啶-2-基)吡啶-2-胺衍生物，其通式为(I)，并且描述和定义如下，以及它们的制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。本发明还涉及在制备通式(I)化合物中有用的中间体化合物。
• [EN] N-(PYRIDIN-2-YL)PYRIMIDIN-4-AMINE DERIVATIVES CONTAINING A SULFOXIMINE GROUP<br/>[FR] DÉRIVÉS N-(PYRIDIN-2-YL)PYRIMIDIN-4-AMINES CONTENANT UN GROUPE SULFOXIMINE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014076111A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to disubstituted N-(pyridin-2-yl)pyrimidin-4-amine derivatives containing a sulfoximine group of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/ or prophylaxis of disorders, in particular of hyper- proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

  本发明涉及一种含有磺酰亚胺基团的二取代N-(吡啶-2-基)嘧啶-4-胺衍生物，其一般式(I)如所述和定义，并且涉及其制备方法，以及它们用于治疗和/或预防疾病，特别是增生性疾病和/或病毒感染性疾病和/或心血管疾病的方法。本发明还涉及用于制备所述一般式(I)化合物的中间体化合物。
• PYRIDINALKYL-AMINOALKYL-IH-INDOLE DERIVATIVES HAVING AN INHIBITORY ACTION ON 5-HT AND SEROTONIN REUPTAKE AS ANTIDEPRESSANTS AND ANXIOLYTICS
  申请人：Hoelzemann Guenter

  公开号：US20060063811A1

  公开（公告）日：2006-03-23

  Novel indole derivatives of the formula (I), in which X, Y, R 1 , R 1′ , m and n have the meanings indicated in Patent Claim 1 , have a strong affinity to the 5-HT 1A and in some cases to the 5-HT 1D receptors. The compounds inhibit serotonin reuptake, exhibit serotonin-agonistic and -antagonistic properties and are suitable as antidepressants, anxiolytics and for the treatment of neurodegenerative diseases

  式(I)中的新型吲哚衍生物，其中X、Y、R1、R1'、m和n具有专利权要求书中所示的含义，具有强烈的亲和力，可结合5-HT1A和在某些情况下可结合5-HT1D受体。这些化合物抑制血清素再摄取，表现出血清素激动和拮抗性质，适用于抗抑郁、抗焦虑和治疗神经退行性疾病。
• Pyridinalkyl-aminoalkyl-IH-indole derivatives having an inhibitory action on 5-HT and serotonin reuptake as antidepressants and anxiolytics
  申请人：Merck Patent Gesellschaft mit beschrankter Haftung

  公开号：US07432282B2

  公开（公告）日：2008-10-07

  Novel indole derivatives of the formula (I), in which X, Y, R1, R1′, m and n have the meanings indicated in Patent Claim 1, have a strong affinity to the 5-HT1A and in some cases to the 5-HT1D receptors. The compounds inhibit serotonin reuptake, exhibit serotonin-agonistic and -antagonistic properties and are suitable as antidepressants, anxiolytics and for the treatment of neurodegenerative diseases

  式(I)中的新型吲哚衍生物，其中X、Y、R1、R1′、m和n具有专利要求书1中所示的含义，具有强烈的亲和力，可与5-HT1A和某些情况下的5-HT1D受体结合。这些化合物抑制血清素再摄取，表现出血清素激动和拮抗性质，并适用于抗抑郁剂、抗焦虑剂和神经退行性疾病的治疗。