5-苯甲氧基吡啶-3-胺 | 186593-25-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-苯甲氧基吡啶-3-胺
• 英文名称: 5-(Benzyloxy)pyridin-3-amine
• 英文别名: 5-phenylmethoxypyridin-3-amine
• CAS: 186593-25-9
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂O
• 分子量: 200.24
• InChiKey: RNHYKJJZOLICIZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  407.4±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.180±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-苯甲氧基吡啶-3-胺 、 Boc-(S)-hydroxymethylazetidine 、 2-氯-3-羟基吡啶 、 3-氟-5-羟基吡啶 以The title compound was obtained as an oil (535 mg, 93%)的产率得到2-Chloro-3-(1-Boc-2-(R)-azetidinylmethoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  3-Pyridyl enantiomers and their use as analgesics

  摘要：

  本发明涉及一种控制哺乳动物（包括人类）疼痛的方法，包括向需要治疗的哺乳动物或患者施用公式I中选择的化合物：##STR1##或其药学上可接受的盐。本发明还涉及公式I中选择的(R)和(S)化合物，它们可用作镇痛剂，神经元细胞死亡预防剂和抗炎药。

  公开号：

  US06133253A1
• 作为产物：
  描述：

  3-苯甲氧基-5-溴吡啶 、 氨 在 Copper sulfate pentahydrate ice water 、 dark-blue solution 、 水 、 potassium carbonate 、 氯仿 、 氯化钠 、 Sodium sulfate-III 作用下， 反应 24.0h， 以to give a dark-brown solid (2.06 g)的产率得到5-苯甲氧基吡啶-3-胺
  参考文献：
  名称：

  PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS FOR USE

  摘要：

  患有或易感染中枢神经系统疾病等疾病和疾病的患者，通过向需要此类治疗的患者施用芳氧基烷基胺和芳硫基烷基胺进行治疗，包括吡啶氧基烷基胺，苯氧基烷基胺，吡啶硫基烷基胺和苯硫基烷基胺。示例化合物包括（2-（5-溴（3-吡啶硫基））乙基）甲基胺，（2-（5-溴（3-吡啶硫基））异丙基）甲基胺，（2-（5-溴（3-吡啶硫基））丙基）甲基胺，（3-（5-溴（3-吡啶硫基））丙基）甲基胺，3-（（3S）-3-吡咯烷氧基）吡啶，3-（4-哌啶氧基）吡啶，3-（1-甲基-4-哌啶氧基）吡啶，（3-苯并[3,4-d]1,3-二氧杂环戊基）甲基胺和甲基（3-三环七[7.3.1.0<5,13>]十三烷基氧基）丙基胺。

  公开号：

  US20010031771A1

文献信息

• [EN] 3-PYRIDYL ENANTIOMERS AND THEIR USE AS ANALGESICS<br/>[FR] ENANTIOMERES 3-PYRIDYL ET LEUR UTILISATION COMME ANALGESIQUES
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1998025920A1

  公开（公告）日：1998-06-18

  (EN) The present invention relates to a method of controlling pain in mammals, including humans, comprising administering to a mammal or patient in need of treatment thereof selected compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention further relates to selected (R) and (S) compounds of formula (I) which are useful as analgesics as well as neuronal cell death preventors and anti-inflammatories.(FR) La présente invention se rapporte à un procédé d'élimination de la douleur chez les mammifères et les êtres humains, ce procédé consistant à administrer à un mammifère ou à un être humain nécessitant ce traitement des composés sélectionnés de la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. L'invention se rapporte également à des composés (R) et (S) sélectionnés de la formule (I) qui sont utilisés comme analgésiques et comme agents préventifs de la dégénérescense neuronale et comme anti-inflammatoires.

  本发明涉及一种控制哺乳动物（包括人类）疼痛的方法，包括向需要治疗的哺乳动物或患者施用公式（I）的选择性化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及选择性的（R）和（S）公式（I）化合物，其可用作镇痛剂、神经元死亡预防剂和抗炎药物。
• [EN] HETEROCYCLIC ETHER AND THIOETHER COMPOUNDS USEFUL IN CONTROLLING CHEMICAL SYNAPTIC TRANSMISSION<br/>[FR] COMPOSES ETHER ET THIOETHER HETEROCYCLIQUES UTILISES DANS LA REGULATION DE LA TRANSMISSION SYNAPTIQUE CHIMIQUE
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1999032480A1

  公开（公告）日：1999-07-01

  (EN) Novel compounds having formulas (I), (II) or (III) or pharmaceutically-acceptable salts or prodrugs thereof, which are useful for controlling synaptic transmission; to therapeutically-effective pharmaceutical compositions of these compounds; and to the use of said compositions to controlling synaptic transmission in human or veterinary patients.(FR) L'invention porte sur de nouveaux composés ayant les formules (I), (II) ou (III), ou sur leurs sels pharmaceutiquement acceptables ou promédicaments, et qui sont utilisés dans la régulation de la transmission synaptique. L'invention porte également sur les compositions pharmaceutiques thérapeutiquement efficaces de ces composés, et sur l'utilisation de ces compositions pour réguler la transmission synaptique chez l'homme ou l'animal.

  （中文翻译）本发明涉及具有公式（I），（II）或（III）或其药学上可接受的盐或前药的新化合物，其用于控制突触传递；以及这些化合物的治疗有效的药物组合物，以及使用该组合物在人类或兽医患者中控制突触传递的用途。
• Pharmaceutical compositions and methods for use
  申请人：Targacept, Inc.

  公开号：US06441006B2

  公开（公告）日：2002-08-27

  Patients susceptible to or suffering from conditions and disorders, such as central nervous system disorders, are treated by administering to a patient in need thereof aryloxyalkylamines, including pyridyloxylalkylamines and phenoxyalkylamines. Exemplary compounds include dimethyl(2-(3-pyridyloxy)ethylamine, dimethyl(4-(3-pyridyloxy)butyl)amine, 2-(3-pyridyloxy)ethylamine, 4-(3-pyridyloxy)butylamine, methyl(3-(5-methoxy-3-pyridyloxy)propyl)amine, ethyl(3-(3-pyridyloxy)propyl)amine, methyl(2-(3-pyridyloxy)ethyl)amine, methyl(3-(6-methyl(3-pyridyloxy))propyl)amine, (3-(3-methoxyphenoxy)propyl)methylamine, (3-(5-chloro(3-pyridyloxy))-1-methylpropyl)methylamine, dimethyl(3-(3-pyridyloxy)propyl)amine, 3-(3-pyridyloxy)propylamine, methyl(4-(3-pyridyloxy)butyl)amine, 3-(5-chloro-3-pyridyloxy)propylamine, methyl(3-(5-isopropoxy-3-pyridyloxy)propyl)amine, (3-(5-chloro(3-pyridyloxy))propyl)methylamine, methyl(3-(5-(phenylmethoxy)(3-pyridyloxy))propyl)amine, methyl(3-(2-methyl(3-pyridyloxy))propyl)amine, (methylethyl)(3-(3-pyridyloxy)propyl)amine, benzyl(3-(3-pyridyloxy)propyl)amine, cyclopropyl(3-(3-pyridyloxy)-propyl)amine, methyl(1-methyl-3-(3-pyridyloxy)propyl)amine, methyl(3-(3-nitrophenoxy)propyl)amine, 1-(3-chloropropoxy)-3-nitrobenzene, (3-(3-aminophenoxy)propyl)methylamine, dimethyl(3-(3-(methylamino)-propoxy)phenyl)amine, methyl(3-tricyclo[7.3.1.0<5,13>]tridec-2-yloxypropyl)amine, (3-benzo[3,4-d]1,3-dioxolan-5-yloxypropyl)methylamine, 3-(4-piperidinyloxy)pyridine and 3-((3S)-3-pyrrolidinyloxy)pyridine.

  易感受或患有中枢神经系统疾病等疾病和疾病的患者，通过给予需要其的患者芳氧基烷胺治疗，包括吡啶氧基烷胺和苯氧基烷胺。示例化合物包括二甲基（2-（3-吡啶氧基）乙基）胺，二甲基（4-（3-吡啶氧基）丁基）胺，2-（3-吡啶氧基）乙基胺，4-（3-吡啶氧基）丁基胺，甲基（3-（5-甲氧基-3-吡啶氧基）丙基）胺，乙基（3-（3-吡啶氧基）丙基）胺，甲基（2-（3-吡啶氧基）乙基）胺，甲基（3-（6-甲基（3-吡啶氧基））丙基）胺，（3-（3-甲氧基苯氧基）丙基）甲基胺，（3-（5-氯（3-吡啶氧基））-1-甲基丙基）甲基胺，二甲基（3-（3-吡啶氧基）丙基）胺，3-（3-吡啶氧基）丙基胺，甲基（4-（3-吡啶氧基）丁基）胺，3-（5-氯-3-吡啶氧基）丙基胺，甲基（3-（5-异丙氧基-3-吡啶氧基）丙基）胺，（3-（5-氯（3-吡啶氧基））丙基）甲基胺，甲基（3-（5-（苯甲氧基）（3-吡啶氧基））丙基）胺，甲基（3-（2-甲基（3-吡啶氧基））丙基）胺，（甲基乙基）（3-（3-吡啶氧基）丙基）胺，苄基（3-（3-吡啶氧基）丙基）胺，环丙基（3-（3-吡啶氧基）-丙基）胺，甲基（1-甲基-3-（3-吡啶氧基）丙基）胺，甲基（3-（3-硝基苯氧基）丙基）胺，1-（3-氯丙氧基）-3-硝基苯，（3-（3-氨基苯氧基）丙基）甲基胺，二甲基（3-（3-（甲氨基）-丙氧基）苯基）胺，甲基（3-三环[7.3.1.0<5,13>]十二烷氧基丙基）胺，（3-苯并[3,4-d]1,3-二氧杂环戊烷-5-氧基丙基）甲基胺，3-（4-哌啶氧基）吡啶和3-（（3S）-3-吡咯烷氧基）吡啶。
• Pyridyl Non-Aromatic Nitrogen-Containing Heterocyclic-1-Carboxylate Compound
  申请人：Ishii Takahiro

  公开号：US20100009971A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  A novel pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate compound or its pharmaceutically acceptable salt has a potent FAAH-inhibitory activity. Further, the pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate compound of the present disclosure is also useful in the treatment of urinary frequency and urinary incontinence, overactive bladder and/or pain.

  一种新型的吡啶基非芳香性含氮杂环-1-羧酸酯化合物或其药学上可接受的盐具有强效的FAAH抑制活性。此外，本公开的吡啶基非芳香性含氮杂环-1-羧酸酯化合物也可用于治疗尿频、尿失禁、过度活跃的膀胱和/或疼痛。
• Pyridyl Non-Aromatic Nitrogen-Containing Heterocyclic-1-Carboxylate Derivative
  申请人：Ishii Takahiro

  公开号：US20080306046A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  [Problem] To provide a compound usable for treatment of diseases associated with fatty acid amide hydrolase (FAAH), especially for treatment of urinary frequency and urinary incontinence, overactive bladder and/or pain. [Means for Solution] We have found that a novel pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate derivative and its pharmaceutically acceptable salt has a potent FAAH-inhibitory activity. Further, the pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate derivative of the present invention has an excellent effect for increasing an effective bladder capacity, an excellent effect for relieving urinary frequency and an excellent anti-allodynia effect, and is therefore usable for treatment of urinary frequency and urinary incontinence, overactive bladder and/or pain.

  [问题] 提供一种可用于治疗与脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）相关的疾病的化合物，特别是用于治疗尿频和尿失禁、过度活跃的膀胱和/或疼痛。 [解决方法] 我们发现一种新型的吡啶基非芳香性含氮杂环-1-羧酸酯衍生物及其药学上可接受的盐具有强效的FAAH抑制活性。此外，本发明的吡啶基非芳香性含氮杂环-1-羧酸酯衍生物具有优异的增加有效膀胱容量的效果，优异的缓解尿频的效果和优异的抗痛觉过敏效果，因此可用于治疗尿频和尿失禁、过度活跃的膀胱和/或疼痛。