2,8-Diamino-6-fluoro-5-methyl-1-tetralone | 143655-59-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 2,8-Diamino-6-fluoro-5-methyl-1-tetralone
• 英文别名: 2,8-diamino-6-fluoro-5-methyl-3,4-dihydro-2H-naphthalen-1-one
• CAS: 143655-59-8
• 化学式: C₁₁H₁₃FN₂O
• 分子量: 208.235
• InChiKey: RPUUXMPPXRDSFF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  69.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,8-Diamino-6-fluoro-5-methyl-1-tetralone 在 对甲苯磺酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 31.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  喜树碱类衍生物的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种喜树碱类衍生物的制备方法。本发明提供了一种式7化合物的制备方法，其包括如下步骤：有机溶剂中，式6化合物与甲烷磺酸进行脱保护反应，得到式7化合物即可。本发明的制备方法在后处理时的溶剂使用量小，且易于过滤，制得的产物为类白色，产品纯度和收率更高，适合于工业化生产。脱保护反应所得到的重结晶母液更易于回收，大大降低了原料成本。#imgabs0#

  公开号：

  CN117417346A
• 作为产物：
  描述：

  N-[3-fluoro-7-(hydroxyimino)-4-methyl-8-oxo-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-yl]acetamide 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以78 %的产率得到2,8-Diamino-6-fluoro-5-methyl-1-tetralone
  参考文献：
  名称：

  喜树碱类衍生物的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种喜树碱类衍生物的制备方法。本发明提供了一种式7化合物的制备方法，其包括如下步骤：有机溶剂中，式6化合物与甲烷磺酸进行脱保护反应，得到式7化合物即可。本发明的制备方法在后处理时的溶剂使用量小，且易于过滤，制得的产物为类白色，产品纯度和收率更高，适合于工业化生产。脱保护反应所得到的重结晶母液更易于回收，大大降低了原料成本。#imgabs0#

  公开号：

  CN117417346A

文献信息

• Hexa-cyclic compound
  申请人：Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05834476A1

  公开（公告）日：1998-11-10

  A novel hexa-cyclic compound, a derivative of camptothecin, of the general formula: ##STR1## The compound is prepared from an aminoketone compound and a pyranoindolizine compound by the condensation-ring closing reaction. It is abundantly water-soluble, and has an excellent antitumour activity and a high degree of safety, and can be applied as an antitumour medicine for curing tumors of various kinds.

  一种新的六环化合物，是喜树碱的衍生物，其通式为：##STR1## 该化合物是通过氨基酮化合物和吡喃吲哚啉化合物的缩合-环闭合反应制备而成。它具有丰富的水溶性，具有出色的抗肿瘤活性和高度的安全性，可作为治疗各种肿瘤的抗肿瘤药物。
• Condensed-hexacyclic compounds and a process therefor
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20010034446A1

  公开（公告）日：2001-10-25

  Disclosed are a process for the preparation of a compound represented by the formula (1), which comprises treating a compound represented by the formula (2) with methanesulfonic acid and then subjecting the thus-treated compound to recrystallization; and Compound (1) so obtained. 1 This Compound (1) is free of hygroscopicity, excellent in filterability and solubility and easy in handling. Furthermore, according to the preparation process of the present invention, an unnecessary isomer can be converted into the target one and separation of the target isomer can be conducted easily.

  本发明揭示了一种制备式（1）所代表的化合物的方法，包括用甲磺酸处理式（2）所代表的化合物，然后将经处理的化合物进行重结晶；以及获得的式（1）化合物。该化合物（1）具有非吸湿性，过滤性和溶解性优良，易于处理。此外，根据本发明的制备方法，不必要的异构体可以转化为目标异构体，并且可以轻松地分离目标异构体。
• Substituted 1H,12H-benz-[DE]pyrano[3',4':6,7]
  申请人：Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05658920A1

  公开（公告）日：1997-08-19

  A novel hexa-cyclic compound, a derivative of camptothecin, of the general formula: ##STR1## The compound is prepared from an aminoketone compound and a pyranoindolizine compound by the condensation-ring closing reaction. It is abundantly water-soluble, and has an excellent antitumor activity and a high degree of safety, and can be applied as an antitumor medicine for curing tumors of various kinds.

  一种新型的六环化合物，是喜树碱的衍生物，其一般式为：##STR1## 该化合物是通过氨基酮化合物和吡喃吲哚啉化合物的缩合-环闭合反应制备而成。它具有丰富的水溶性，具有优异的抗肿瘤活性和高度的安全性，可用作治疗各种类型的肿瘤的抗肿瘤药物。
• Method for treating leukemia with a hexa-cyclic compound
  申请人：Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05770605A1

  公开（公告）日：1998-06-23

  A novel hexa-cyclic compound, a derivative of camptothecin, of the general formula: ##STR1## The compound is prepared from an aminoketone compound and a pyranoindolizine compound by the condensation-ring closing reaction. It is abundantly water-soluble, and has an excellent antitumor activity and a high degree of safety, and can be applied as an antitumor medicine for curing tumors of various kinds.

  一种新型的六环化合物，是一种喜树碱衍生物，其通式为：##STR1## 该化合物是由氨基酮化合物和吡喃吲哚啉化合物通过缩合-环闭合反应制备而成。它具有丰富的水溶性，优异的抗肿瘤活性和高度的安全性，可作为治疗各种肿瘤的抗肿瘤药物。
• AMINOTETRALONE DERIVATIVES AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0811603A1

  公开（公告）日：1997-12-10

  The present invention pertains to a process for the preparation of Compound (4) through the below-described reaction route: wherein R1 and R2 each represents H, halogen, OH or C1-6 alkyl group; X and Y each represents a protected amino group and n stands for 0 to 4. According to the above process, an aminotetralone derivative which is an intermediate useful for an industrial preparation of a camptothecin derivative can be obtained in a convenient manner and in a high yield.

  本发明涉及通过下述反应路线制备化合物 (4) 的工艺： 其中 R1 和 R2 分别代表 H、卤素、OH 或 C1-6 烷基；X 和 Y 分别代表受保护的氨基；n 代表 0 至 4。 根据上述工艺，可以方便、高产地获得一种氨基四氢萘酮衍生物，它是一种用于工业制备喜树碱衍生物的中间体。