6-溴-8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶 | 474709-06-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 6-溴-8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶
• 英文名称: 6-bromo-8-fluoroimidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 474709-06-3
• 化学式: C₇H₄BrFN₂
• 分子量: 215.025
• InChiKey: XCCQWSWEMFBIEU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.80±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 二氯双[二叔丁基-(4-二甲基氨基苯基)膦]钯(II) 、 potassium acetate 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 5-{8-fluoroimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl}-6-(3-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE MODULATORS OF THE ADENOSINE A2A RECEPTOR
  [FR] MODULATEURS DE 5,6-BICYCLO-IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE DU RÉCEPTEUR A2A DE L'ADÉNOSINE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物及其盐、立体异构体、互变异构体、同位素同分异构体或N-氧化物。本发明进一步涉及将该化合物或盐、立体异构体、互变异构体、同位素同分异构体或N-氧化物用作药物的用途，以及包含该化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2019002606A1
• 作为产物：
  描述：

  6-bromo-8-fluoro-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyridine 生成 6-溴-8-氟咪唑并[1,2-a]吡啶
  参考文献：
  名称：

  NITROGENOUS FUSED-RING COMPOUND HAVING PYRAZOLYL GROUP AS SUBSTITUENT AND MEDICINAL COMPOSITION THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP1382603B1

文献信息

• [EN] TGF Beta RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR TGF-β
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2018017633A1

  公开（公告）日：2018-01-25

  The invention relates generally to compounds that modulate the activity of TGFβR-1 and TGFβR-2, pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing the compounds of the invention.

  这项发明通常涉及调节TGFβR-1和TGFβR-2活性的化合物，包含这些化合物的药物组合物以及利用该发明的化合物治疗增殖性疾病和失调凋亡疾病（如癌症）的方法。
• Acetylenyl-pyrazolo-pyrimidine derivatives
  申请人：McArthur Gatti Silvia

  公开号：US20060217387A1

  公开（公告）日：2006-09-28

  The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R 1 to R 3 , A, M, L, E, G, and J are as defined in the description and claims. The invention also relates to a process for the manufacture of such compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods for treating CNS disorders.

  本发明涉及式(I)的化合物：其中R1到R3、A、M、L、E、G和J的定义如描述和索赔中所述。该发明还涉及一种制备此类化合物的方法、含有它们的药物组合物，以及治疗中枢神经系统疾病的方法。
• Novel compounds as pharmaceutical agents
  申请人：Beight Wade Douglas

  公开号：US20060058295A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  The current invention relates to compounds of the formula: (Ia) and the pharmaceutically acceptable salts thereof and their use as TGF-beta signal transduction inhibitors for treating cancer and other diseases in a patient in need thereof by administration of said compounds.

  本发明涉及以下化合物的公式：（Ia），以及其药学上可接受的盐，并通过给予该化合物的途径将其用作TGF-beta信号转导抑制剂，以治疗患有癌症和其他疾病的患者。
• ACETYLENYL-PYRAZOLO-PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Gatti McArthur Silvia

  公开号：US20080300250A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R 1 to R 3 , A, M, L, E, G, and J are as defined in the description and claims. The invention also relates to a process for the manufacture of such compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods for treating CNS disorders.

  本发明涉及式(I)的化合物： 其中R1至R3，A，M，L，E，G和J如描述和索赔中所定义。本发明还涉及制备这种化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物以及治疗中枢神经系统疾病的方法。
• Phenotypic screening identifies a trisubstituted imidazo[1,2-a]pyridine series that induces differentiation in multiple AML cell lines
  作者：Laia Josa-Culleré、Sébastien R.G. Galan、Thomas J. Cogswell、Thomas R. Jackson、Morgan Jay-Smith、Laura Mola、Christopher R. Greaves、Tom S. Carter、Katrina S. Madden、Sophie Trott、Douzi Zhang、Carole J.R. Bataille、Stephen G. Davies、Paresh Vyas、Thomas A. Milne、Alan Naylor、Graham M. Wynne、Angela J. Russell

  DOI：10.1016/j.ejmech.2023.115509

  日期：2023.10

  screen with the myeloid marker CD11b and identified a compound series that was able to differentiate AML cell lines in vitro regardless of their mutation status. Structure-activity relationship studies revealed that replacing the formamide and catechol methyl ether groups with sulfonamide and indazole respectively improved the in vitro metabolic profile of the series while maintaining the differentiation

  急性髓系白血病 (AML) 是一种侵袭性白血病，长期生存率较低。虽然当前的护理标准基于细胞毒性化疗，但一种有前途的新兴方法是分化疗法。然而，目前大多数分化剂针对特定突变，并且仅对某些患者亚型有效。为了确定可能对更广泛人群有效的药物，我们使用骨髓标记物 CD11b 进行了表型筛选，并鉴定了一系列化合物，能够在体外区分 AML 细胞系，无论其突变状态如何。构效关系研究表明，用磺酰胺和吲唑取代甲酰胺和儿茶酚甲基醚基团分别改善了该系列的体外代谢特征，同时保持了多个细胞系中的分化特征。这种优化工作使得先导化合物能够进入体内功效测试。我们的工作支持表型筛选的前景，以鉴定诱导多种 AML 亚型分化的新型小分子。