4-[(5-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2-fluoro-4-methylphenyl)amino]-5-oxo-6,11-dihydro-5H-pyrido[2,3-b][1,5]benzodiazepine-8-carbaldehyde 、
trans-pyrrolidine-3,4-diol hydrochloride 、
三氟乙酸 在
溶剂黄146 、
N,N-二异丙基乙胺 、 sodium cyanoborohydride 作用下,
以
四氢呋喃 、
水 、
乙腈 为溶剂,
生成 4-[(5-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2-fluoro-4-methylphenyl)amino]-8-{[3,4-cis-dihydroxypyrrolidin-1-yl]methyl}-6,11-dihydro-5H-pyrido[2,3-b][1,5]benzodiazepin-5-one