5-amino-4-cyano-3-methylthiophene-2-carboxylic acid | 1235474-31-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: 5-amino-4-cyano-3-methylthiophene-2-carboxylic acid
• CAS: 1235474-31-3
• 化学式: C₇H₆N₂O₂S
• 分子量: 182.203
• InChiKey: QMRIFLKAABDDBR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-amino-4-cyano-3-methylthiophene-2-carboxylic acid 、 1-{1-[(3-phenyl-5-isoxazolyl)methyl]-4-piperidinyl}methanamine 生成 5-amino-4-cyano-3-methyl-N-((1-((3-phenylisoxazol-5-yl)methyl)piperidin-4-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Piperidine-containing compounds and use thereof

  摘要：

  本发明提供了一种预防和/或治疗代谢性疾病、脑血管疾病等的方法，包括向哺乳动物施用化合物(I)的有效量：其中所有符号的含义均如规范中所定义；其盐、N-氧化物、溶剂化物或前药。化合物(I-1)的新型化合物：其中所有符号的含义均如规范中所定义；其盐、N-氧化物、溶剂化物或前药具有抗糖尿病和神经保护作用。因此，化合物(I)和化合物(I-1)在预防和/或治疗代谢性疾病如糖尿病、脑血管疾病如中风等方面是有用的。

  公开号：

  US08809538B2

文献信息

• [EN] PIPERIDINE-CONTAINING COMPOUNDS AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS CONTENANT DE LA PIPÉRIDINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2010080864A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  A method for preventing and/or treating a metabolic disease, cerebrovascular disease, etc. which comprises administering to a mammal an effective amount of the compound of the formula (I) wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof. And a novel compound of the formula (I-1): wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof has an anti-diabetic effect and a neuroprotective effect. Accordingly, the compound of the formula (I) and the compound of the formula (I-1) are useful in a method for preventing and/or treating for a metabolic disease such as diabetes, cerebrovascular disease such as stroke, etc.

  一种预防和/或治疗代谢性疾病、脑血管疾病等的方法，包括向哺乳动物施用化合物的有效量，其化学式为(I)，其中所有符号的含义与规范中定义的相同；其盐、N-氧化物、溶剂合物或前药。以及化学式(I-1)的新化合物：其中所有符号的含义与规范中定义的相同；其盐、N-氧化物、溶剂合物或前药具有抗糖尿病作用和神经保护作用。因此，化合物(I)和化合物(I-1)在预防和/或治疗代谢性疾病如糖尿病、脑血管疾病如中风等方面是有用的。
• Cyanothiophene derivatives, compositions containing such compounds and methods of use
  申请人：——

  公开号：US20040097552A1

  公开（公告）日：2004-05-20

  The present invention addresses substituted cyanothiophene derivatives of the formula I: 1 as well as compositions containing such compounds and methods of treatment. The compounds in the present invention are glucagon antagonists. The compounds block the action of glucagon at its receptor and thereby decrease the levels of plasma glucose providing a treatment of diabetes.

  本发明涉及式I的取代氰基噻吩衍生物，以及含有这种化合物的组合物和治疗方法。本发明中的化合物是胰高血糖素拮抗剂。这些化合物阻断了胰高血糖素在其受体上的作用，从而降低血浆葡萄糖水平，提供糖尿病的治疗。
• PIPERIDINE-CONTAINING COMPOUNDS AND USE THEREOF
  申请人：Rodriguez Martha E.

  公开号：US20110275608A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  A method for preventing and/or treating a metabolic disease, cerebrovascular disease, etc. which comprises administering to a mammal an effective amount of the compound of the formula (I): wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof. And a novel compound of the formula (I-1): wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof has an anti-diabetic effect and a neuroprotective effect. Accordingly, the compound of the formula (I) and the compound of the formula (I-1) are useful in a method for preventing and/or treating for a metabolic disease such as diabetes, cerebrovascular disease such as stroke, etc.

  一种预防和/或治疗代谢性疾病、脑血管疾病等的方法，包括向哺乳动物投与公式(I)化合物的有效量：其中所有符号的含义与规范中定义的相同；其盐、N-氧化物、溶剂化物或前药。公式(I-1)的新化合物：其中所有符号的含义与规范中定义的相同；其盐、N-氧化物、溶剂化物或前药具有抗糖尿病和神经保护作用。因此，公式(I)和公式(I-1)的化合物在预防和/或治疗代谢性疾病（如糖尿病）、脑血管疾病（如中风）等方面有用。
• Farbstoffe mit N-(2-Aminoethyl)-piperazingruppen und ihre Verwendung
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：EP0281920A2

  公开（公告）日：1988-09-14

  Farbstoffe der Formel I     F[(-Y)q-X]p (A)m+n      (I), in der m und n gleich oder verschieden sind und unabhängig voneinander jeweils 0 oder 1, p      1 oder 2, q      0 oder 1, F      einen Farbstoffrest, X      einen Rest der Formel II oder III wobei R¹, R², R³ und R⁴ gleich oder verschieden sind und unabhängig voneinander jeweils für Wasserstoff, C₁- C₄-Alkyl oder Benzyl stehen und m und n jeweils die obengenannte Bedeutung besitzen, Y      eine Carbonyl- oder Sulfonylgruppe und A      ein Anion bedeuten, und deren Verwendung zum Färben von Papier.

  一种式 I F[(-Y)q-X]p(A)m+n(I)的染料 其中 m 和 n 相同或不同，且各自独立地为 0 或 1，p 为 1 或 2，q 为 0 或 1，F 为染料基，X 为式 II 或 III 的基，其中 R¹、R²、R³ 和 R⁴ 相同或不同，且各自独立地为氢、C₁- C₄-烷基或苄基，m 和 n 各自如上所定义，Y 为羰基或磺酰基，A 为阴离子，以及其在纸张着色中的用途。
• US4041025A
  申请人：——

  公开号：US4041025A

  公开（公告）日：1977-08-09