(2R,4S)-2-(2,5-二氟苯基)-4-氟吡咯烷盐酸盐 | 1443538-52-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 中文名称: (2R,4S)-2-(2,5-二氟苯基)-4-氟吡咯烷盐酸盐
• 英文名称: (2R,4S)-2-(2,5-difluorophenyl)-4-fluoropyrrolidine hydrochloride
• 英文别名: (2R,4S)-2-(2,5-difluorophenyl)-4-fluoropyrrolidine;hydrochloride
• CAS: 1443538-52-0
• 化学式: C₁₀H₁₀F₃N*ClH
• 分子量: 237.652
• InChiKey: MQZXSVOSVNFRDN-XQRIHRDZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.76
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,4S)-2-(2,5-二氟苯基)-4-氟吡咯烷盐酸盐 、 2-(3-(1-(2-fluorophenyl)-1H-indazol-4-yl)-2-oxoimidazolidin-1-yl)acetic acid 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以66%的产率得到1-{2-[(2R,4S)-2-(2,5-difluorophenyl)-4-fluoropyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl}-3-[1-(2-fluorophenyl)-1H-indazol-4-yl]imidazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Indazole Ureas and Method of Use

  摘要：

  化合物的化学式（I）及其药用可接受的盐、酯、酰胺或放射标记形式，其中A、R1和R2如规范中所定义，可用于治疗由电压门控钠通道如Na v 1.7和/或Na v 1.8预防或改善的疾病或疾病。公开了制备这些化合物的方法。还公开了化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。

  公开号：

  US20160075692A1
• 作为产物：
  描述：

  (2R,4S)-1-(tert-butylsulfonyl)-2-(2,5-difluorophenyl)-4-fluoropyrrolidine 在 三氟甲磺酸 、 苯甲醚 、 甲醇 、 乙酰氯 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲基叔丁基醚 为溶剂， 反应 0.33h， 以90%的产率得到(2R,4S)-2-(2,5-二氟苯基)-4-氟吡咯烷盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Indazole Ureas and Method of Use

  摘要：

  化合物的化学式（I）及其药用可接受的盐、酯、酰胺或放射标记形式，其中A、R1和R2如规范中所定义，可用于治疗由电压门控钠通道如Na v 1.7和/或Na v 1.8预防或改善的疾病或疾病。公开了制备这些化合物的方法。还公开了化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。

  公开号：

  US20160075692A1

文献信息

• SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A] PYRIDINE AS TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE (TRK) INHIBITORS
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：US20140371217A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The present application relates to a series of substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds, their use as tropomyosin receptor kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, method of making and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本申请涉及一系列取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，其用作肌动蛋白激酶受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂，制备方法以及包含这些化合物的药物组合物。
• Substituted pyrazolo[1,5-a] pyridine as tropomyosin receptor kinase (Trk) inhibitors
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：US09045478B2

  公开（公告）日：2015-06-02

  The present application relates to a series of substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds, their use as tropomyosin receptor kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, method of making and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本申请涉及一系列取代的吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，它们作为肌动蛋白受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂的用途，制备方法和包含这些化合物的制药组合物。
• Substituted Pyrazolo[1,5-a] Pyridine As Tropomyosin Receptor Kinase (trk) Inhibitors
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：US20180354951A1

  公开（公告）日：2018-12-13

  The present application relates to a series of substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds, their use as tropomyosin receptor kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, method of making and pharmaceutical compositions comprising such compounds.
• US9045478B2
  申请人：——

  公开号：US9045478B2

  公开（公告）日：2015-06-02
• US9402833B2
  申请人：——

  公开号：US9402833B2

  公开（公告）日：2016-08-02