6-氯咪唑并[1,2-A]吡啶-2-乙胺 | 1019111-32-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 6-氯咪唑并[1,2-A]吡啶-2-乙胺
• 英文名称: 2-(6-chloroimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)ethanamine
• CAS: 1019111-32-0
• 化学式: C₉H₁₀ClN₃
• mdl: MFCD09863914
• 分子量: 195.651
• InChiKey: RZQHRCFVCAUBIG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.37

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.222
• 拓扑面积：
  43.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(difluoromethoxy)-2-(dimethoxymethyl)benzene 、 6-氯咪唑并[1,2-A]吡啶-2-乙胺 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 以10%的产率得到8-chloro-1-(2-difluoromethoxyphenyl)-1,2,3,4-tetrahydrodipyrido[1,2-a;4',3'-d]imidazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED TRICYCLIC IMIDAZOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE TRICYCLIQUES FUSIONNÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU TNF

  摘要：

  一系列替代的融合三环咪唑衍生物，特别是二氢-1H-吡喃[4',3':4,5]咪唑[1,2-a]吡啶，1,2,3,4-四氢咪唑[1,2-a:5,4-c']二吡啶，二氢-1H-吡喃[3',4':4,5]咪唑[1,2-a]吡啶和四氢-6H-环庚七[4,5]咪唑[1,2-a]吡啶，及其类似物，作为人类TNFα活性的有效调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经学和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。

  公开号：

  WO2015086527A1
• 作为产物：
  描述：

  (6-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-乙酸乙酯 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 二异丁基氢化铝 、 三苯基膦 、 肼 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 6-氯咪唑并[1,2-A]吡啶-2-乙胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED TRICYCLIC IMIDAZOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE TRICYCLIQUES FUSIONNÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU TNF

  摘要：

  一系列替代的融合三环咪唑衍生物，特别是二氢-1H-吡喃[4',3':4,5]咪唑[1,2-a]吡啶，1,2,3,4-四氢咪唑[1,2-a:5,4-c']二吡啶，二氢-1H-吡喃[3',4':4,5]咪唑[1,2-a]吡啶和四氢-6H-环庚七[4,5]咪唑[1,2-a]吡啶，及其类似物，作为人类TNFα活性的有效调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经学和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。

  公开号：

  WO2015086527A1

文献信息

• FUSED TRICYCLIC IMIDAZOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
  申请人：UCB Biopharma SPRL

  公开号：EP3080114A1

  公开（公告）日：2016-10-19
• Fused Tricyclic Imidazole Derivatives As Modulators of TNF Activity
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：US20160304530A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  A series of substituted fused tricyclic imidazole derivatives, in particular dihydro-1H-pyrano[4′,3′:4,5]imidazo[1,2-a]pyridine, 1,2,3,4-tetrahydroimidazo[1,2-a:5,4-c′]dipyridine, dihydro-1H-pyrano[3′,4′:4,5]imidazo[1,2-a]pyridine and tetrahydro-6H-cyclohepta[4,5]imidazo[1,2-a]pyridine, and analogues thereof, being potent modulators of human TNF activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.
• US9890174B2
  申请人：——

  公开号：US9890174B2

  公开（公告）日：2018-02-13
• [EN] FUSED TRICYCLIC IMIDAZOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE TRICYCLIQUES FUSIONNÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU TNF
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：WO2015086527A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  A series of substituted fused tricyclic imidazole derivatives, in particular dihydro- 1H-pyrano[4',3':4,5]imidazo[1,2-a]pyridine, 1,2,3,4-tetrahydroimidazo[1,2-a:5,4- c']dipyridine, dihydro-1H-pyrano[3',4':4,5]imidazo[1,2-a]pyridine and tetrahydro-6H- cyclohepta[4,5]imidazo[1,2-a]pyridine, and analogues thereof, being potent modulators of human TNFα activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列替代的融合三环咪唑衍生物，特别是二氢-1H-吡喃[4',3':4,5]咪唑[1,2-a]吡啶，1,2,3,4-四氢咪唑[1,2-a:5,4-c']二吡啶，二氢-1H-吡喃[3',4':4,5]咪唑[1,2-a]吡啶和四氢-6H-环庚七[4,5]咪唑[1,2-a]吡啶，及其类似物，作为人类TNFα活性的有效调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经学和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。