5(S)-amino-4(S)-hydroxy-2(S),7(S)-diisopropyl-8-[4-methoxy-3-(2-methoxy-methoxy-ethyl)-phenyl]-octanoic acid (N-butyl) amide | 173154-08-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 5(S)-amino-4(S)-hydroxy-2(S),7(S)-diisopropyl-8-[4-methoxy-3-(2-methoxy-methoxy-ethyl)-phenyl]-octanoic acid (N-butyl) amide
• 英文别名: 5(S)-Amino-4(S)-hydroxy-2(S),7(S)-diisopropyl-8-[4-methoxy-3-(2-methoxymethoxyethyl)-phenyl]-octanoic acid (N-butyl)amide；(2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-butyl-4-hydroxy-7-[[4-methoxy-3-[2-(methoxymethoxy)ethyl]phenyl]methyl]-8-methyl-2-propan-2-ylnonanamide
• CAS: 173154-08-0
• 化学式: C₂₉H₅₂N₂O₅
• 分子量: 508.742
• InChiKey: HFISQWRBUDKEAG-FWEHEUNISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.76
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5(S)-azido-4(S)-hydroxy-8(R,S)-isobutyroxy-2(S),7(S)-diisopropyl-8-[4-methoxy-3-(2-methoxy-methoxy-ethyl)-phenyl]-octanoic acid (N-butyl) amide 在 钯 silica gel 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 5(S)-amino-4(S)-hydroxy-2(S),7(S)-diisopropyl-8-[4-methoxy-3-(2-methoxy-methoxy-ethyl)-phenyl]-octanoic acid (N-butyl) amide
  参考文献：
  名称：

  .delta.-amino-.gamma.-hydroxy-.omega.-aryl-alkanoic acid amides

  摘要：

  式I中的.delta.-氨基-.gamma.-羟基-.ω.-芳基-脂肪酰胺及其盐具有抑制肾素的作用，可用作降压药物活性成分。

  公开号：

  US05627182A1

文献信息

• [EN] METHODS OF TREATING ALZHEIMER'S DISEASE USING ARYL ALKANOIC ACID AMIDES<br/>[FR] METHODES DE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER PAR DES AMIDES D'ACIDE ARYL ALCANOIQUE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2003103653A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  Disclosed are methods for treating Alzheimer’s disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting deposition of A beta peptide in a mammal, by use of compounds of formula 1 (1) wherein the variables R1-R8 and X are defined herein.

  揭示了一种治疗阿尔茨海默病和其他疾病，和/或抑制β-分泌酶，和/或通过使用式1（1）中定义的化合物在哺乳动物体内抑制Aβ肽的沉积的方法。其中变量R1-R8和X在此处定义。
• [EN] ALISKIREN INTERMEDIATES AND A PROCESS FOR ANALYZING THE PURITY OF ALISKIREN<br/>[FR] INTERMÉDIAIRES D'ALISKIRÈNE ET PROCÉDÉ DESTINÉ À ANALYSER LA PURETÉ DE L'ALISKIRÈNE
  申请人：TEVA PHARMA

  公开号：WO2012034065A1

  公开（公告）日：2012-03-15

  The present invention provides aliskiren intermediates and impurities, and processes for preparation thereof. The present invention also provides processes for preparing aliskiren using these intermediates and impurities. These impurities can also be used as reference markers or reference standards in the determination of the purity of aliskiren or intermediates of aliskiren.

  本发明提供了阿利司琼中间体和杂质，以及其制备方法。本发明还提供了利用这些中间体和杂质制备阿利司琼的方法。这些杂质还可以用作阿利司琼或阿利司琼中间体纯度测定中的参考标记或参考标准。
• 3,5-Disubstituted tetrahydrofuran-2-ones
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US05606078A1

  公开（公告）日：1997-02-25

  Compounds of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is free or esterified carboxy, hydroxymethyl or formyl, R.sub.2 and R.sub.4 are each independently of the other aliphatic, cycloaliphatic-aliphatic, araliphatic or heteroarylaliphatic radicals and R.sub.3 is azido, or amino that is aliphatically or araliphatically substituted and/or protected by an amino-protecting group, and the salts thereof, are valuable intermediates in the preparation of medicinal active ingredients, for example of compounds of formula II ##STR2## wherein R.sub.A is an aromatic or heteroaromatic radical, R.sub.2 and R.sub.4 are each independently of the other aliphatic, cycloaliphatic, cycloaliphaticaliphatic or araliphatic radicals, R.sub.3 is unsubstituted or N-mono- or N,N-di-lower alkylated or N-lower alkanoylated amino, and R.sub.B is an aliphatically, cycloaliphatically or heteroaromatically-aliphatically substituted amino group, and the salts thereof, which can be used, for example, as antihypertensives.

  式子I的化合物 ##STR1## 其中R.sub.1是自由的或酯化的羧基，羟甲基或甲酰基，R.sub.2和R.sub.4分别是独立的脂肪族，环脂肪族-脂肪族，芳基脂肪族或杂环芳基脂肪族基团，R.sub.3是偶氮基或氨基，该氨基是经过脂肪族或芳基脂肪族取代和/或由氨基保护基保护的，以及它们的盐，在制备药物活性成分，例如式子II的化合物 ##STR2## 中是有价值的中间体，其中R.sub.A是芳香或杂芳基基团，R.sub.2和R.sub.4分别是独立的脂肪族，环脂肪族，环脂肪族-脂肪族或芳基脂肪族基团，R.sub.3是未取代的或N-单或N，N-二-较低烷基化或N-较低烷酰化的氨基，R.sub.B是脂肪基，环脂肪基或杂芳基-脂肪基取代的氨基，以及它们的盐，可以用作例如降压剂。
• .delta.-amino-.gamma.-hydroxy-.omega.-aryl-alkanoic acids
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US05654445A1

  公开（公告）日：1997-08-05

  .delta.-Amino-.gamma.-hydroxy-.omega.-aryl-alkanoic acid amides of formula I ##STR1## and the salts thereof, have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive medicinal active ingredients.

  I式化合物及其盐，其中，.delta.-氨基-.gamma.-羟基-.ω.-芳基-脂肪酸酰胺，具有抑制肾素的作用，可用作降血压药物的活性成分。
• Azido containing tetrahydro furan compounds
  申请人：Novartis Corporation

  公开号：US05705658A1

  公开（公告）日：1998-01-06

  .delta.-Amino-.gamma.-hydroxy-.omega.-aryl-alkanoic acid amides of formula I ##STR1## and the salts thereof, have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive medicinal active ingredients.

  化学式为I的.delta.-氨基-.gamma.-羟基-.ω-芳基-烷基酰胺及其盐具有抑制肾素的作用，可用作降压药物的活性成分。