(R)-ethyl 4-(3'-aminobiphenyl-4-yl)-3-(4-methoxy-4-oxobutanamido)butanoate | 1257443-87-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-ethyl 4-(3'-aminobiphenyl-4-yl)-3-(4-methoxy-4-oxobutanamido)butanoate
• 英文别名: methyl 4-[[(2R)-1-[4-(3-aminophenyl)phenyl]-4-ethoxy-4-oxobutan-2-yl]amino]-4-oxobutanoate
• CAS: 1257443-87-0
• 化学式: C₂₃H₂₈N₂O₅
• 分子量: 412.486
• InChiKey: CJLUMNIQNBXJNR-HXUWFJFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-ethyl 4-(3'-aminobiphenyl-4-yl)-3-(4-methoxy-4-oxobutanamido)butanoate 、 乙酸酐 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 65.0h， 生成 (R)-ethyl 4-(3'-acetamidobiphenyl-4-yl)-3-(4-methoxy-4-oxobutanamido)butanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED AMINOPROPIONIC DERIVATIVES AS NEPRILYSIN INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS AMINOPROPIONIQUES SUBSTITUÉS COMME INHIBITEURS DE NÉPRILYSINE

  摘要：

  本发明提供了公式I'的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R5、B1、X和n在此定义。本发明还涉及一种制造所述化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了药理活性剂的组合和药物组合物。

  公开号：

  WO2010136493A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-ethyl 3-(4-methoxy-4-oxobutanamido)-4-(3'-nitrobiphenyl-4-yl)butanoate 在 钯 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 5.5h， 以to give (R)-ethyl 4-(3′-aminobiphenyl-4-yl)-3-(4-methoxy-4-oxobutanamido)butanoate (105 mg)的产率得到(R)-ethyl 4-(3'-aminobiphenyl-4-yl)-3-(4-methoxy-4-oxobutanamido)butanoate
  参考文献：
  名称：

  METHOD OF TREATING CONTRAST-INDUCED NEPHROPATHY

  摘要：

  本发明提供了一种中性内肽酶抑制剂的使用，用于制造用于治疗、改善和/或预防造影剂诱导性肾病的药物。本发明还涉及使用式I的化合物：其中R1、R2、R3、R5、X、A3、B1、s和n在此被定义，用于治疗、改善和/或预防造影剂诱导性肾病。本发明进一步提供了一种药理活性剂的组合，用于治疗、改善和/或预防造影剂诱导性肾病。

  公开号：

  US20140336194A1

文献信息

• Substituted aminopropionic derivatives as neprilysin inhibitors
  申请人：Coppola Gary Mark

  公开号：US08394853B2

  公开（公告）日：2013-03-12

  The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R5, B1, X and n are defined herein. The invention also relates a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了I'式化合物；或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R5、B1、X和n在此定义。本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合物和制药组合物。
• SUBSTITUTED AMINOPROPIONIC DERIVATIVES AS NEPRILYSIN INHIBITORS
  申请人：COPPOLA Gary Mark

  公开号：US20140296240A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , B 1 , X and n are defined herein. The invention also relates a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了式I'的化合物；或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R5、B1、X和n在此定义。本发明还涉及制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。
• Substituted Aminopropionic Derivatives as Neprilysin inhibitors
  申请人：Coppola Gary Mark

  公开号：US20100305131A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , B 1 , X and n are defined herein. The invention also relates a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了式I'的化合物；或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R5、B1、X和n在此定义。本发明还涉及制造该化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。
• US8394853B2
  申请人：——

  公开号：US8394853B2

  公开（公告）日：2013-03-12
• US8822534B2
  申请人：——

  公开号：US8822534B2

  公开（公告）日：2014-09-02