2-methoxy-4-[2-[4-(2-methoxyethyl)piperazin-1-yl]ethoxy]aniline | 1224708-40-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-methoxy-4-[2-[4-(2-methoxyethyl)piperazin-1-yl]ethoxy]aniline
• CAS: 1224708-40-0
• 化学式: C₁₆H₂₇N₃O₃
• 分子量: 309.409
• InChiKey: LUEMZVNGUHCKPS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  60.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(2-(3-methoxy-4-nitrophenoxy)ethyl)-4-(2-methoxyethyl)piperazine 在 二氧化铂 作用下， 生成 2-methoxy-4-[2-[4-(2-methoxyethyl)piperazin-1-yl]ethoxy]aniline
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUNDS 515

  摘要：

  提供了式(I)的新型嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法，含有它们的制药组合物以及它们在治疗中的应用。

  公开号：

  US20100105655A1

文献信息

• [EN] MODULATORS OF THE G PROTEIN-COUPLED MAS RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] MODULATEURS POUR LE RÉCEPTEUR MAS COUPLÉ À LA PROTÉINE G ET TRAITEMENT DES TROUBLES QUI Y SONT APPARENTÉS
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2013070657A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof that are useful in methods of treatment and alleviation of diseases and disorders of the heart, brain, kidney, immune, and reproductive system resulting from ischemia, or reperfusion subsequent to ischemia, and any downstream complication(s) related thereto. The present invention further relates to methods of treatment and alleviation of diseases and disorders of the vasculature resulting from vasoconstriction or hypertension and any downstream complication(s) resulting from elevated blood pressure and/or reduced tissue perfusion.

  本发明涉及式（I）化合物及其药用可接受的盐、溶剂和水合物，这些化合物在治疗和缓解由缺血引起的心脏、脑、肾脏、免疫系统和生殖系统的疾病和紊乱方面具有用处，或者在缺血后再灌注引起的疾病和障碍，以及与之相关的任何下游并发症。本发明还涉及治疗和缓解由血管收缩或高血压引起的血管疾病和障碍的方法，以及由高血压和/或组织灌注减少引起的任何下游并发症。
• BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20210106588A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  The present invention relates to bicyclic heterocycles, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of the FGFR enzyme and are useful in the treatment of FGFR-associated diseases such as cancer.

  这项发明涉及双环杂环化合物及其药物组合物，这些化合物是FGFR酶的抑制剂，可用于治疗与FGFR相关的疾病，如癌症。
• PROCESS FOR PREPARING N-BENZYL-3-HYDROXY-4-SUBSTITUTED-PYRIDIN-2-(1H)-ONES
  申请人：Aerpio Therapeutics Inc.

  公开号：US20150232425A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  Disclosed herein is a process for preparing N-benzyl-3-hydroxypyridin-2-(1H)-ones that are substituted at the pyridine ring 4-position with a 4-carbamoylpiperazin-1-yl moiety.

  本文揭示了一种制备在吡啶环4位上用4-氨基甲酰哌嗪-1-基取代的N-苄基-3-羟基吡啶-2-(1H)-酮的方法。
• NOVEL INDAZOLECARBOXAMIDES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION, PHARMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING THEM AND THEIR USE FOR PRODUCING MEDICAMENTS
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160311833A1

  公开（公告）日：2016-10-27

  The present application relates to novel 6-substituted indazoles having a carboxamide side chain, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and to their use for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of endometriosis, lymphomas, macular degeneration, COPD and psoriasis.

  本申请涉及具有羧酰胺侧链的新型6-取代吲唑的化合物，以及它们的制备方法，单独或组合用于治疗和/或预防疾病，以及用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防子宫内膜异位症、淋巴瘤、黄斑变性、慢性阻塞性肺病和牛皮癣。
• [EN] (AZETIDIN-1-YLALKYL)LACTAMS AS TACHYKININ ANTAGONISTS<br/>[FR] (AZETIDIN-1-YLALKYL) LACTAMES UTILISES COMME ANTAGONISTES DE LA TACHYKININE
  申请人：PFIZER LIMITED

  公开号：WO1996005193A1

  公开（公告）日：1996-02-22

  (EN) The present invention provides compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R is C3-C7 cycloalkyl, aryl or C1-C6 alkyl, said C1-C6 alkyl being optionally substituted by fluoro, -COOH, -COO(C1-C4 alkyl), C3-C7 cycloalkyl, adamantyl, aryl or het1, and said C3-C7 cycloalkyl being optionally substituted by 1 or 2 substituents each independently selected from C1-C4 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, C1-C4 alkoxy, hydroxy, fluoro, fluoro(C1-C4)alkyl and fluoro(C1-C4)alkoxy; R1 is phenyl, naphthyl, thienyl, benzothienyl or indolyl, each optionally substituted by 1 or 2 substituents each independently selected from C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, halo and trifluoromethyl; R2 is -CO2H, -CONR3R4, -CONR5(C3-C7 cycloalkyl), -NR5(C2-C5 alkanoyl), -NR3R4, -NR5CONR5R6, (C3-C7 cycloalkyl-C1-C4 alkyl)R5N-, (C3-C7 cycloalkyl-C1-C4 alkyl)2N-, -NR5COCF3, -NR5SO2CF3, -NR5(SO2C1-C4 alkyl), -NR5SO2NR5R6, -NR5(SO2 aryl), -N(aryl) (SO2C1-C4 alkyl), -OR5, -O(C3-C7 cycloalkyl), -SO2NR5R6, het3 or a group of formulas: (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) or (h); X is C1-C4 alkylene; X1 is a direct link or C1-C6 alkylene; X2 is a direct link, CO, SO2 or NR5CO; and m is 0, 1 or 2; together with intermediates used in the preparation of compositions containing and the use as tachykinin antagonists of such derivatives.(FR) La présente invention concerne des composés de la formule (I) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, formule dans laquelle R est cycloalkyle C3-C7, aryle ou alkyle C1-C6, ledit alkyle C1-C6 étant éventuellement substitué par fluoro, -COOH, -COO(alkyle C1-C4), cycloalkyle C3-C7, adamantyle, aryle ou bien het1, et ledit cycloalkyle C3-C7 étant éventuellement substitué par un ou deux substituants choisis chacun indépendamment parmi alkyle C1-C4, cycloalkyle C3-C7, alcoxy C1-C4, hydroxy, fluoro, fluoro alkyle (C1-C4) et fluoro alcoxy (C1-C4); R1 est phényle, naphtyle, thiényle, benzothiényle ou indolyle, chacun éventuellement substitué par un ou deux substituants choisis chacun indépendamment parmi alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, halo et trifluorométhyle; R2 est -CO2H, -CONR3R4, -CONR5(cycloalkyle C3-C7), -NR5(alcanoyle C2-C5), -NR3R4, -NR5CONR5R6, (cycloalkyle C3-C7-alkyle C1-C4) R5N-, (cycloalkyle C3-C7- alkyle C1-C4)2 N-, -NR5COCS3, -NR5SO2CS3, -NR5(SO2 alkyle C1-C4), -NR5SO2NR5R6, -NR5(SO2 aryl), -N(aryle) (SO2 alkyle S1-C4), -OR5, -O(cycloalkyle C3-C7), -SO2NR5R6, het3 ou bien un groupe de la formule (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) ou bien (h); X est alkylène C1-C4; X1 est une liaison directe ou alkylène C1-C6; X2 est une liaison directe, CO, SO2 ou bien NR5CO; et m vaut 0, 1 ou 2. L'invention concerne également des intermédiaires utilisés dans la préparation de ces dérivés, des compositions les contenant et leur utilisation comme antagonistes de la tachykinine.

  本发明提供公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R为C3-C7环烷基、芳基或C1-C6烷基，所述C1-C6烷基可选地被氟、-COOH、-COO（C1-C4烷基）、C3-C7环烷基、金刚烷基、芳基或het1取代，所述C3-C7环烷基可选地被1或2个取代基取代，每个取代基独立地选自C1-C4烷基、C3-C7环烷基、C1-C4烷氧基、羟基、氟、氟（C1-C4）烷基和氟（C1-C4）烷氧基; R1为苯基、萘基、噻吩基、苯并噻吩基或吲哚基，每个可选地被1或2个取代基独立地选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素和三氟甲基; R2为-CO2H、-CONR3R4、-CONR5（C3-C7环烷基）、-NR5（C2-C5酰基）、-NR3R4、-NR5CONR5R6、（C3-C7环烷基-C1-C4烷基）R5N-、（C3-C7环烷基-C1-C4烷基）2N-、-NR5COCF3、-NR5SO2CF3、-NR5（SO2C1-C4烷基）、-NR5SO2NR5R6、-NR5（SO2芳基）、-N（芳基）（SO2C1-C4烷基）、-OR5、-O（C3-C7环烷基）、-SO2NR5R6、het3或公式组（a）、（b）、（c）、（d）、（e）、（f）、（g）或（h）; X为C1-C4烷基；X1为直接连接或C1-C6烷基；X2为直接连接、CO、SO2或NR5CO; m为0、1或2; 还包括用于制备含有这些衍生物的组合物的中间体以及作为速激肽拮抗剂的使用。