4-{2-fluoro-4-[(trimethylsilyl)ethynyl]anilino}-N-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinecarboxamide | 821790-95-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-{2-fluoro-4-[(trimethylsilyl)ethynyl]anilino}-N-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinecarboxamide
• 英文别名: 4-[2-fluoro-4-(2-trimethylsilylethynyl)anilino]-N-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-1H-pyridine-3-carboxamide
• CAS: 821790-95-8
• 化学式: C₁₉H₂₂FN₃O₃Si
• 分子量: 387.486
• InChiKey: ORPRDUNAPRTZSU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.21
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  90.5
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-{2-fluoro-4-[(trimethylsilyl)ethynyl]anilino}-N-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinecarboxamide 在 甲醇 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 48.0h， 以96%的产率得到4-(4-ethynyl-2-fluoroanilino)-N-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-SUBSTITUTED-4-`(SUBSTITUTED PHENYL)!AMINO!-2-PYRIDONE DEVIATIVES FOR USE AS MEK INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE 4-[PHENYLAMINO (SUBSTITUE)]-2-PYRIDONE A SUBSTITUTION EN 5 EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA MEK

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的5-取代-4-(取代)苯胺基-2-吡啶酮衍生物，以及作为MEK抑制剂的药物组合物和使用方法。其中，公式（I）中W为公式（II）、公式（III）、公式（IV）或公式（V）；R1-5和Z如权利要求中所定义。

  公开号：

  WO2005000818A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2-fluoro-4-iodoanilino)-N-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinecarboxamide 、 三甲基乙炔基硅 在 碘化亚铜 、 双三苯基磷二氯化钯 TEA 、 silica gel 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 tetrahydrofuran N,N-dimethylformamide 为溶剂， 以to give 4-{2-fluoro-4-[(trimethylsilyl)ethynyl]anilino}-N-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinecarboxamide as an off-white solid (72%)的产率得到4-{2-fluoro-4-[(trimethylsilyl)ethynyl]anilino}-N-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  5-Substituted-4-[(substituted phenyl) amino]-2-pyridone derivatives

  摘要：

  本发明涉及5-取代-4-(取代)苯基氨基-2-吡啶酮衍生物、制药组合物及其使用方法。

  公开号：

  US20050026964A1

文献信息

• 5-substituted-4-[(substituted phenyl) amino]-2-pyridone derivatives
  申请人：Warner-Lambert Company, LLC

  公开号：US07273877B2

  公开（公告）日：2007-09-25

  The present invention relates to 5-substituted-4-(substituted)phenylamino-2-pyridone derivatives, pharmaceutical compositions and methods of use thereof.

  本发明涉及5-取代-4-(取代)苯基氨基-2-吡啶酮衍生物、制药组合物以及使用方法。