2-bromo-4-(cyclopropylmethyl)pyrido[2,3-b]pyrazin-3(4H)-one | 1186506-24-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶吡嗪类
• 英文名称: 2-bromo-4-(cyclopropylmethyl)pyrido[2,3-b]pyrazin-3(4H)-one
• 英文别名: 2-bromo-4-(cyclopropylmethyl)pyrido[2,3-b]pyrazin-3-one
• CAS: 1186506-24-0
• 化学式: C₁₁H₁₀BrN₃O
• 分子量: 280.124
• InChiKey: OKATVJKWSKAYAV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  45.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-4-(cyclopropylmethyl)pyrido[2,3-b]pyrazin-3(4H)-one 、 4-氟-2-甲基苯硼酸 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 以45.3%的产率得到4-(cyclopropylmethyl)-2-(4-fluoro-2-methylphenyl)pyrido[2,3-b]pyrazin-3(4H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDOPYRAZINONES DERIVATIVES INSULIN SECRETION STIMULATORS, METHODS FOR OBTAINING THEM AND USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIDOPYRAZINONE COMME STIMULATEURS DE LA SÉCRÉTION D'INSULINE, LEURS PROCÉDÉS D'OBTENTION ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的吡啶吡嗪酮衍生物，其中X、Y、Z1、W、A和R1如权利要求1所定义，作为胰岛素分泌刺激剂。该发明还涉及制备和使用这些吡啶吡嗪酮衍生物用于糖尿病和相关病理预防和/或治疗。

  公开号：

  WO2009109341A1
• 作为产物：
  描述：

  N2-(cyclopropylmethyl)pyridine-2,3-diamine 在 二异丙胺 、 三溴氧磷 作用下， 以 1,1-二氯乙烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 2-bromo-4-(cyclopropylmethyl)pyrido[2,3-b]pyrazin-3(4H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDOPYRAZINONES DERIVATIVES INSULIN SECRETION STIMULATORS, METHODS FOR OBTAINING THEM AND USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIDOPYRAZINONE COMME STIMULATEURS DE LA SÉCRÉTION D'INSULINE, LEURS PROCÉDÉS D'OBTENTION ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的吡啶吡嗪酮衍生物，其中X、Y、Z1、W、A和R1如权利要求1所定义，作为胰岛素分泌刺激剂。该发明还涉及制备和使用这些吡啶吡嗪酮衍生物用于糖尿病和相关病理预防和/或治疗。

  公开号：

  WO2009109341A1
• 作为试剂：
  描述：

  4-(cyclopropylmethyl)-2-hydroxypyrido[2,3-b]pyrazin-3(4H)-one 、 三溴氧磷 、 disodium;carbonate 在 16H 、 二氯甲烷 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 2-bromo-4-(cyclopropylmethyl)pyrido[2,3-b]pyrazin-3(4H)-one 作用下， 以 1,1-二氯乙烷 为溶剂， 生成 2-bromo-4-(cyclopropylmethyl)pyrido[2,3-b]pyrazin-3(4H)-one
  参考文献：
  名称：

  PYRIDOPYRAZINONES DERIVATIVES INSULIN SECRETION STIMULATORS, METHODS FOR OBTAINING THEM AND USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF DIABETES

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的吡啶吡唑酮衍生物，其中X，Y，Z1，W，A和R1如权利要求1所定义，作为胰岛素分泌刺激剂。本发明还涉及这些吡啶吡唑酮衍生物的制备和用途，用于预防和/或治疗糖尿病和相关病理。

  公开号：

  US20120122876A1

文献信息

• Pyridopyrazinones derivatives insulin secretion stimulators, methods for obtaining them and use thereof for the treatment of diabetes
  申请人：Merck Patent Gesellschaft MIT Beschraenkter Haftung

  公开号：US08178556B2

  公开（公告）日：2012-05-15

  Described are pyridopyrazinone derivatives of formula (I), wherein X, Y, Z, W, A and R1 are as defined in claim 1, as insulin secretion stimulators. Also described is the preparation and use of these pyridopyrazinone derivatives for the prophylaxis and/or treatment of diabetes and pathologies associated.

  公式（I）的吡啶吡唑酮衍生物被描述为胰岛素分泌刺激剂，其中X、Y、Z、W、A和R1如权利要求1所定义。还描述了这些吡啶吡唑酮衍生物的制备和使用，用于糖尿病和相关病理的预防和/或治疗。
• US8178556B2
  申请人：——

  公开号：US8178556B2

  公开（公告）日：2012-05-15
• US8609689B2
  申请人：——

  公开号：US8609689B2

  公开（公告）日：2013-12-17
• US8642617B2
  申请人：——

  公开号：US8642617B2

  公开（公告）日：2014-02-04
• [EN] PYRIDOPYRAZINONES DERIVATIVES INSULIN SECRETION STIMULATORS, METHODS FOR OBTAINING THEM AND USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF DIABETES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDOPYRAZINONE COMME STIMULATEURS DE LA SÉCRÉTION D'INSULINE, LEURS PROCÉDÉS D'OBTENTION ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2009109341A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  The present invention relates to pyridopyrazinone derivatives of formula (I), wherein X, Y, Z1 W, A and R1 are as defined in claim 1, as insulin secretion stimulators. The invention also relates to the preparation and use of these pyridopyrazinone derivatives for the prophylaxis and/or treatment of diabetes and pathologies associated.

  本发明涉及式(I)的吡啶吡嗪酮衍生物，其中X、Y、Z1、W、A和R1如权利要求1所定义，作为胰岛素分泌刺激剂。该发明还涉及制备和使用这些吡啶吡嗪酮衍生物用于糖尿病和相关病理预防和/或治疗。