N,N-bis-(2-hydroxy-ethyl)-2-(4-{(R)-1-[(1S,2S)-1-(6-iodo-1H-benzoimidazol-2-yl)-2-phenyl-propyl]-2,5-dioxo-imidazolidin-4-yl}-phenoxy)-acetamide | 1116600-98-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: N,N-bis-(2-hydroxy-ethyl)-2-(4-{(R)-1-[(1S,2S)-1-(6-iodo-1H-benzoimidazol-2-yl)-2-phenyl-propyl]-2,5-dioxo-imidazolidin-4-yl}-phenoxy)-acetamide
• 英文别名: N,N-bis(2-hydroxyethyl)-2-[4-[(4R)-1-[(1S,2S)-1-(6-iodo-1H-benzimidazol-2-yl)-2-phenylpropyl]-2,5-dioxoimidazolidin-4-yl]phenoxy]acetamide
• CAS: 1116600-98-6
• 化学式: C₃₁H₃₂IN₅O₆
• 分子量: 697.529
• InChiKey: SPJBIGNNUCCRRC-XCZVAFSMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 N,N-bis-(2-hydroxy-ethyl)-2-(4-{(R)-1-[(1S,2S)-1-(6-iodo-1H-benzoimidazol-2-yl)-2-phenyl-propyl]-2,5-dioxo-imidazolidin-4-yl}-phenoxy)-acetamide
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED HYDANTOINS

  摘要：

  这项发明涉及以下式I的化合物： 或其药用可接受的盐， 其中R1、R2、R3、R4、R5和R6在本申请中有描述。这些化合物抑制MEK 1和MEK2酶，这是MAP激酶信号转导途径的组成部分，因此这些化合物将具有抗高增殖细胞活性。

  公开号：

  US20090048452A1

文献信息

• Substituted hydantoins
  申请人：Hoffman-La Roche Inc.

  公开号：US07557221B2

  公开（公告）日：2009-07-07

  This invention relates to compounds of formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are described in this application. These compounds inhibit the enzymes MEK 1 and MEK2, protein kinases that are components of the MAP kinase signal transduction pathway and as such the compounds will have anti-hyperproliferative cellular activity.

  本发明涉及式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6在本申请中有所描述。这些化合物抑制MEK1和MEK2酶，这是MAP激酶信号转导途径的组成部分，因此这些化合物将具有抗高增殖细胞活性。
• Methods of treating cancer using PD-1 axis binding antagonists and MEK inhibitors
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US10646567B2

  公开（公告）日：2020-05-12

  The present invention describes combination treatment comprising a PD-1 axis binding antagonist and a MEK inhibitor and methods for use thereof, including methods of treating conditions where enhanced immunogenicity is desired such as increasing tumor immunogenicity for the treatment of cancer.

  本发明描述了由PD-1轴结合拮抗剂和MEK抑制剂组成的组合治疗及其使用方法，包括治疗需要增强免疫原性的病症的方法，如增加肿瘤免疫原性以治疗癌症。
• METHODS OF TREATING CANCER USING PD-1 AXIS BINDING ANTAGONISTS AND MEK INHIBITORS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2739358B1

  公开（公告）日：2018-11-28
• COMPOSITIONS FOR TREATING CANCER USING PD-1 AXIS BINDING ANTAGONISTS AND MEK INHIBITORS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3169361B1

  公开（公告）日：2019-06-19
• US20140341902A1
  申请人：——

  公开号：US20140341902A1

  公开（公告）日：2014-11-20