2,2,4-trimethylpyrrolidine hydrochloride | 1390654-80-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 2,2,4-trimethylpyrrolidine hydrochloride
• 英文别名: 2,2,4-trimethylpyrrolidine;hydrochloride
• CAS: 1390654-80-4
• 化学式: C₇H₁₅N*ClH
• 分子量: 149.664
• InChiKey: HWUWODDRROSFEJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.82
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-((6-aminopyridin-2-yl)sulfonyl)-2,6-dichloronicotinamide 、 2,2,4-trimethylpyrrolidine hydrochloride 在 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 16.0h， 以56.2%的产率得到N-((6-aminopyridin-2-yl)sulfonyl)-6-chloro-2-(2,2,4-trimethylpyrrolidin-1-yl)nicotinamide
  参考文献：
  名称：

  Modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator

  摘要：

  本发明涉及一种具有以下化学式I的化合物： 或其药用可接受的盐，其中R 1 ，R 2 ，R 3 ，W，X，Y，Z，n，o，p和q在此处定义，用于治疗CFTR介导的疾病，如囊性纤维化。本发明还涉及药物组合物、治疗方法和相关工具包。

  公开号：

  US20160095858A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5,5-三甲基吡咯烷-2-酮 在 lithium aluminium tetrahydride 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 16.5h， 以85%的产率得到2,2,4-trimethylpyrrolidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] USP5 BINDING SURVIVAL-TARGETING CHIMERIC (SURTAC) MOLECULES & USES THEREOF
  [FR] MOLÉCULES CHIMÉRIQUES VISANT LA SURVIE ET SE LIANT À USP5 (SURTAC) ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文提供了包括USP5结合域的嵌合分子，以及其用于去泛素化泛素化蛋白质或治疗需要治疗的主体的用途。此外，本文还披露了包括USP5结合域连接到目标蛋白质结合域的Survival-Targeting Chimeric（SURTAC）分子，以及它们用于去泛素化和治疗疾病的用途。在某些情况下，目标蛋白质是泛素化蛋白质，其中结合的USP5酶可以蛋白水解地从目标泛素化蛋白质中去除泛素。

  公开号：

  WO2022148822A1

文献信息

• [EN] MODULATORS OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, METHODS OF TREATMENT, AND PROCESS FOR MAKING THE MODULATOR<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉGULATEUR DE LA CONDUCTANCE TRANSMEMBRANAIRE DE LA FIBROSE KYSTIQUE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES, PROCÉDÉS DE TRAITEMENT ET PROCÉDÉ DE FABRICATION DU MODULATEUR
  申请人：ABELA ALEXANDER RUSSELL

  公开号：WO2019200246A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  This disclosure provides modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR), pharmaceutical compositions containing at least one such modulator, methods of treatment of cystic fibrosis by administering such modulators and pharmaceutical compositions, and processes for making such modulators.

  本公告提供了囊性纤维化跨膜传导调节蛋白（CFTR）的调节剂，包含至少一种这种调节剂的药物组合物，通过给予这种调节剂和药物组合物来治疗囊性纤维化的方法，以及制造这种调节剂的方法。
• PROCESSES FOR MAKING MODULATORS OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20210246117A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The disclosure provides processes for preparing a compound of Formula (I).

  该披露提供了制备化合物式（I）的过程。
• [EN] PROCESSES FOR PREPARING PYRROLIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS DE PYRROLIDINE
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2019028228A1

  公开（公告）日：2019-02-07

  Processes for preparing 5,5-dimethyl-3-methylenepyrrolidin-2-one, (S)-3,5,5-trimethylpyrrolidine-2-one, (R)-3,5,5-trimethylpyrrolidine-2-one, (S)-2,4,4-trimethylpyrrolidine, and (R)-2,4,4-trimethylpyrrolidine, and their salt forms are disclosed.

  公开了制备5,5-二甲基-3-亚甲基吡咯烷-2-酮，(S)-3,5,5-三甲基吡咯烷-2-酮，(R)-3,5,5-三甲基吡咯烷-2-酮，(S)-2,4,4-三甲基吡咯烷和(R)-2,4,4-三甲基吡咯烷以及它们的盐形式的工艺流程。
• [EN] USP7 BINDING SURVIVAL-TARGETING CHIMERIC (SURTAC) MOLECULES & USES THEREOF<br/>[FR] MOLÉCULES CHIMÉRIQUES CIBLANT LA SURVIE (SURTAC) SE LIANT À USP7 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：LOCKI THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2022148821A1

  公开（公告）日：2022-07-14

  Chimeric molecules that include a USP7 binding domain and uses thereof for deubiquitinating a ubiquitinylated protein, and or for treating a disease in a subject in need are provided herein. Further, Survival-Targeting Chimeric (SURTAC) molecules that include a USP7 binding domain linked to a target protein binding domain are disclosed herein, as are their uses for deubiquitination and treating disease. In some instances, the target protein is a ubiquitinylated protein, wherein a bound USP7 enzyme may proteolytically remove ubiquitin from the target ubiquitinylated protein.

  本文提供了包含USP7结合域的嵌合分子及其用途，用于去泛素化泛素化蛋白质或治疗需要的主体的疾病。此外，本文还公开了包括USP7结合域连接到目标蛋白质结合域的Survival-TArgeting Chimeric（SURTAC）分子及其用途，用于去泛素化和治疗疾病。在某些情况下，目标蛋白质是泛素化蛋白质，其中结合的USP7酶可以通过蛋白酶作用从目标泛素化蛋白质中去除泛素。
• Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US10258624B2

  公开（公告）日：2019-04-16

  The present invention features a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1, R2, R3, W, X, Y, Z, n, o, p, and q are defined herein, for the treatment of CFTR mediated diseases, such as cystic fibrosis. The present invention also features pharmaceutical compositions, method of treating, and kits thereof.

  本发明的特征是一种式 I 的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中 R1、R2、R3、W、X、Y、Z、n、o、p 和 q 在本文中定义，用于治疗 CFTR 介导的疾病，如囊性纤维化。本发明还包括药物组合物、治疗方法及其试剂盒。