2-(bromomethyl)-3-methoxypyrazine | 944317-85-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-(bromomethyl)-3-methoxypyrazine
• CAS: 944317-85-5
• 化学式: C₆H₇BrN₂O
• 分子量: 203.038
• InChiKey: VRYFXCOFDMIUAF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  228℃
• 密度：
  1.569
• 闪点：
  92℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(bromomethyl)-3-methoxypyrazine 、 3-fluoro-2-[4-(2-oxo-1,4-dihydro-2H-quinazolin-3-yl)piperidin-1-yl]benzonitrile 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 反应 24.17h， 生成 3-fluoro-2-{4-[1-(3-methoxypyrazin-2-ylmethyl)-2-oxo-1,4-dihydro-2H-quinazolin-3-yl]piperidin-1-yl}benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  WO2019141808A5

  摘要：

  公开号：

  WO2019141808A5
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-3(5/6)-甲基吡嗪 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 、 在 SiO2 、 CH2Cl2 hexanes 、 甲苯 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 2-(bromomethyl)-3-methoxypyrazine
  参考文献：
  名称：

  CETP inhibitors

  摘要：

  具有公式（I）结构的化合物，包括化合物的药物可接受的盐，是CETP抑制剂，并且有助于提高高密度脂蛋白胆固醇，降低低密度脂蛋白胆固醇，并用于治疗或预防动脉硬化。在公式（I）的化合物中，B是除苯基以外的环状基团，并且B在连接到公式（I）结构的其余部分的位置正交于具有环状取代基的位置。公式（I）的5元环具有第二个环状取代基，除了B。

  公开号：

  US07910592B2

文献信息

• Cetp Inhibitors
  申请人：Ali Amjad

  公开号：US20090042892A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  Compounds having the structure of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula (I), B is a cyclic group other than phenyl, and B has a cyclic substituent at a position that is ortho to the position at which B is connected to the remainder of the structure of Formula (I). The 5-membered ring of Formula (I) has a second cyclic substituent in addition to B.

  具有公式(I)结构的化合物，包括该化合物的药物可接受的盐，是CETP抑制剂，并且对于提高HDL胆固醇，降低LDL胆固醇以及治疗或预防动脉粥样硬化具有用处。在公式(I)的化合物中，B是除苯基之外的环状基团，并且B在连接到公式(I)结构的其余部分的位置正交于其环状取代基。公式(I)的5元环具有第二个环状取代基，除B之外。
• CETP INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP1971595B1

  公开（公告）日：2013-10-16
• US7910592B2
  申请人：——

  公开号：US7910592B2

  公开（公告）日：2011-03-22
• WO2019141808A5
  申请人：——

  公开号：WO2019141808A5

  公开（公告）日：2022-01-21
• CETP inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US07910592B2

  公开（公告）日：2011-03-22

  Compounds having the structure of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula (I), B is a cyclic group other than phenyl, and B has a cyclic substituent at a position that is ortho to the position at which B is connected to the remainder of the structure of Formula (I). The 5-membered ring of Formula (I) has a second cyclic substituent in addition to B.

  具有公式（I）结构的化合物，包括化合物的药物可接受的盐，是CETP抑制剂，并且有助于提高高密度脂蛋白胆固醇，降低低密度脂蛋白胆固醇，并用于治疗或预防动脉硬化。在公式（I）的化合物中，B是除苯基以外的环状基团，并且B在连接到公式（I）结构的其余部分的位置正交于具有环状取代基的位置。公式（I）的5元环具有第二个环状取代基，除了B。