2-[(5,6-Dimethyl-2-benzoimidazolyl)amino]-4-hydroxy-6-methyl-5-pyrimidine acetic acid | 286407-31-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 2-[(5,6-Dimethyl-2-benzoimidazolyl)amino]-4-hydroxy-6-methyl-5-pyrimidine acetic acid
• 英文别名: 2-[(5,6-Dimethyl-2-benzoimidazolyl)amino]-4-hydoxy-6-methyl-5-pyrimidine acetic acid；2-[2-[(5,6-dimethyl-1H-benzimidazol-2-yl)amino]-4-methyl-6-oxo-1H-pyrimidin-5-yl]acetic acid
• CAS: 286407-31-6
• 化学式: C₁₆H₁₇N₅O₃
• 分子量: 327.343
• InChiKey: DEUOZXMBWOIDBW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  120
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(5,6-Dimethyl-2-benzoimidazolyl)amino]-4-hydroxy-6-methyl-5-pyrimidine acetic acid 、 乙醇 在 乙醇 、 水 、 氯仿 、 magnesium sulfate 作用下， 以 硫酸 为溶剂， 反应 24.0h， 以to give 0.190 g (19%) of 2-[(5,6-Dimetlhyl-2-benzoimidazolyl)amino]-4-hydroxy-6-methyl-5-pyrimidine acetic acid, ethyl ester (1)的产率得到2-[(5,6-Dimethyl-2-benzoimidazolyl)amino]-4-hydroxy-6-methyl-5-pyrimidine acetic acid, ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  2-amino-5-pyrimidine acetic acid compounds

  摘要：

  本发明涉及具有以下一般结构（I）的新苯并咪唑化合物： 其中，当X为NR8、O或S时，Y-X为>C═X，而R2为H、烷基、取代烷基芳基或取代芳基；或当X为H、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、OR9或NHR9时，Y-X为>C-X，而R2为与Y之间的键；Z为O、S或NR12；R1为H、烷基、取代烷基、芳基或取代芳基；R3为H、烷基、取代烷基、芳基或取代芳基、OR9或NHR9；R4、R5、R6和R7为H、卤素、OR10、NR10、R11、NO2、CF3、CN、COR8、COOR8、CONHR8和/或N3的任意组合，且相邻的两个R4、R5、R6或R7形成一个碳环或杂环；R8、R9、R10、R11、R12和R13为H、烷基、取代烷基芳基、芳基和/或取代芳基的任意组合。这些化合物可用作人类生长激素（hGH）类似物，可在动物体内引发GH激动剂的效应，尤其作为一种口服可用的人类生长激素（hGH）。

  公开号：

  US06329383B1

文献信息

• N-terminally monopegylated human growth hormone conjugates, process for their preparation, and methods of use thereof.
  申请人：Pharmacia Corporation

  公开号：EP1915999A1

  公开（公告）日：2008-04-30

  The present invention provides a chemically modified human Growth Hormone (hGH) prepared by attaching a polyethylene glycol butyraldehyde moiety to the N-terminal phenylalanine of the protein. The chemically modified protein according to the present invention may have a much longer lasting hGH activity than that of the un-modified hGH, enabling reduced dose and scheduling opportunities. The present invention also includes methods of use for the treatment and/or prevention of diseases or disorders in which use of growth hormone is beneficial.

  本发明提供了一种化学修饰的人类生长激素（hGH），其制备方法是在蛋白质的 N 端苯丙氨酸上附着聚乙二醇丁醛分子。根据本发明化学修饰的蛋白质可能比未修饰的 hGH 具有更持久的 hGH 活性，从而可以减少剂量和安排用药时间。本发明还包括用于治疗和/或预防使用生长激素有益的疾病或紊乱的方法。
• N-terminally monopegylated human growth hormone conjugates, process for their preparation, and methods of use thereof
  申请人：——

  公开号：US20040142870A1

  公开（公告）日：2004-07-22

  The present invention provides a chemically modified human Growth Hormone (hGH) prepared by attaching a polyethylene glycol butyraldehyde moiety to the N-terminal phenylalanine of the protein. The chemically modified protein according to the present invention may have a much longer lasting hGH activity than that of the un-modified hGH, enabling reduced dose and scheduling opportunities. The present invention also includes methods of use for the treatment and/or prevention of diseases or disorders in which use of growth hormone is beneficial.

  本发明提供了一种化学修饰的人类生长激素（hGH），其制备方法是在蛋白质的 N 端苯丙氨酸上附着聚乙二醇丁醛分子。根据本发明化学修饰的蛋白质可能比未修饰的 hGH 具有更持久的 hGH 活性，从而可以减少剂量和安排用药时间。本发明还包括用于治疗和/或预防使用生长激素有益的疾病或紊乱的方法。
• NEW BENZIMIDAZOLE COMPOUNDS FOR USE AS ACTIVE THERAPEUTIC SUBSTANCES, PROCESS FOR THE PREPARATION OF THESE COMPOUDNS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM
  申请人：Pharmacia AB

  公开号：EP1155014A1

  公开（公告）日：2001-11-21
• N-TERMINALLY MONOPEGYLATED HUMAN GROWTH HORMONE CONJUGATES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AND USE THEREOF
  申请人：Pharmacia Corporation

  公开号：EP1715887B1

  公开（公告）日：2007-06-20
• GLYCEROL BRANCHED POLYETHYLENE GLYCOL HUMAN GROWTH HORMONE CONJUGATES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Pharmacia & Upjohn Company LLC

  公开号：EP1789092A2

  公开（公告）日：2007-05-30