2-Cyano-4H-furo[3,2-b]pyrrole-5-carboxylic acid [(1S)-benzyl-2-(3-hydroxy-azetidin-1-yl)-2-oxo-ethyl]-amide | 332098-38-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-Cyano-4H-furo[3,2-b]pyrrole-5-carboxylic acid [(1S)-benzyl-2-(3-hydroxy-azetidin-1-yl)-2-oxo-ethyl]-amide
• 英文别名: 2-cyano-N-[(2S)-1-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-4H-furo[3,2-b]pyrrole-5-carboxamide
• CAS: 332098-38-1
• 化学式: C₂₀H₁₈N₄O₄
• 分子量: 378.387
• InChiKey: FWLUKCMGBPSKOZ-KRWDZBQOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-Cyano-4H-furo[3,2-b]pyrrole-5-carboxylic acid 、 (2S)-Amino-1-(3-hydroxy-azetidin-1-yl)-3-phenyl-propan-1-one hydrochloride 在 乙酸乙酯 、 水 作用下， 生成 2-Cyano-4H-furo[3,2-b]pyrrole-5-carboxylic acid [(1S)-benzyl-2-(3-hydroxy-azetidin-1-yl)-2-oxo-ethyl]-amide
  参考文献：
  名称：

  Bicyclic pyrrolyl amides as glycogen phosphorylase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及公式I1化合物或其立体异构体、其药学上可接受的盐或其前药的药学上可接受的盐。本发明还涉及包含公式I化合物的制药组合物，以及治疗糖尿病、胰岛素抵抗、糖尿病神经病变、糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变、白内障、高血糖、高胆固醇血症、高血压、高胰岛素血症、高脂血症、动脉硬化或组织缺血的治疗方法。

  公开号：

  US20030195361A1

文献信息

• Use of glycogen phosphorylase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030004162A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  The invention provides methods of treating prophylactically an individual in whom Type 2 diabetes mellitus has not yet presented, but in whom there is an increased risk of developing such condition, which methods comprise administering to an individual in need thereof an effective amount of a glycogen phosphorylase inhibitor; effective amounts of a glycogen phosphorylase inhibitor and a non-glycogen phosphorylase inhibiting anti-diabetic agent; or effective amounts of a glycogen phosphorylase inhibitor and an anti-obesity agent. The invention further provides methods of treating prophylactically an individual in whom Type 2 diabetes mellitus has not yet presented, but in whom there is an increased risk of developing such condition, which methods comprise administering to an individual in need thereof a pharmaceutical composition comprising effective amounts of a glycogen phosphorylase inhibitor and a non-glycogen phosphorylase inhibiting anti-diabetic agent; or effective amounts of a glycogen phosphorylase inhibitor and an anti-obesity agent.

  本发明提供了预防性治疗尚未出现2型糖尿病，但在其中存在发展此种疾病的增加风险的个体的方法，该方法包括向需要治疗的个体施用有效量的糖原磷酸化酶抑制剂；有效量的糖原磷酸化酶抑制剂和非糖原磷酸化酶抑制的抗糖尿病药物；或有效量的糖原磷酸化酶抑制剂和抗肥胖剂。本发明还提供了预防性治疗尚未出现2型糖尿病，但在其中存在发展此种疾病的增加风险的个体的方法，该方法包括向需要治疗的个体施用有效量的糖原磷酸化酶抑制剂和非糖原磷酸化酶抑制的抗糖尿病药物的药物组合；或有效量的糖原磷酸化酶抑制剂和抗肥胖剂的药物组合。
• Bicyclic pyrrolyl amides as glycogen phosphorylase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20020183369A1

  公开（公告）日：2002-12-05

  This invention relates to compounds of Formula I 1 or stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof or a pharmaceutically acceptable salts of the prodrugs. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, and to methods of treatment of diabetes, insulin resistance, diabetic neuropathy, diabetic nephropathy, diabetic retinopathy, cataracts, hyperglycemia, hypercholesterolemia, hypertension, hyperinsulinemia, hyperlipidemia, atherosclerosis, or tissue ischemia.

  本发明涉及公式I1的化合物或其立体异构体，其药学上可接受的盐或前药的药学上可接受的盐。本发明还涉及包含公式I的化合物的制药组合物，以及治疗糖尿病、胰岛素抵抗、糖尿病神经病变、糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变、白内障、高血糖、高胆固醇血症、高血压、高胰岛素血症、高脂血症、动脉硬化或组织缺血的治疗方法。