A rapid increase in Candida albicans infection and drug resistance has caused an emergent need for new clinical strategies against this fungal pathogen. In this study, we evaluated the inhibitory activity of a series of 2-alkylaminoquinoline derivatives against C. albicans isolates. A total of 28 compounds were assessed for their efficacy in inhibiting the yeast-to-hypha transition, which is considered
白色念珠菌感染和耐药性的迅速增加已引起对这种真菌病原体的新临床策略的迫切需求。在这项研究中,我们评估了一系列2-烷基
氨基
喹啉衍
生物对白色念珠菌分离株的抑制活性。评估了总共28种化合物抑制酵母到菌丝过渡的功效,这被认为是白色念珠菌的关键毒力因子之一。几种化合物显示出强烈的活性,可降低白色念珠菌细胞的形态转化和毒力。两种主要化合物化合物1(2- [
哌啶-1-基]
喹诺酮)和化合物12(6-甲基-2- [
哌啶-1-基]
喹啉)显着减弱白色念珠菌菌丝的形成和细胞毒性。剂量依赖性,但它们对两种C均无毒性。白色细胞或人类细胞。有趣的是,化合物12在小鼠口腔粘膜感染模型中显示出优异的抑制白色念珠菌感染的能力。这种先导化合物还干扰了环状
AMP-蛋白激酶A和丝裂原激活的蛋白激酶信号传导途径中菌丝特异性
基因的表达
水平。我们的发现表明2-烷基
氨基
喹啉衍
生物由于可能干扰白色酵母菌向菌丝的转化,因此有可能被开发为对抗白