2,4-dimethyl-6-piperidin-2-yl-methylpyridine 、 [(4S)-4-(1H-indazol-3-ylmethyl)-5-oxo-1-phenyl-4,5-dihydro-6H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,5]benzodiazepin-6-yl]acetic acid 在
1-丙基磷酸酐 、
三乙胺 作用下,
以
四氢呋喃 、
乙酸乙酯 为溶剂,
反应 4.0h,
以12%的产率得到(4S)-6-(2-{2-[(4.6-dimethylpyridin-2-yl)methyl]piperidin-1-yl}-2-oxoethyl)-4-(1H-indazol-3-ylmethyl)-1-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,5]benzodiazepin-5(6H)-one