(+)-(3R,4R)-1-benzyl-4-phenyl-pyrrolidine-3-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (+)-(3R,4R)-1-benzyl-4-phenyl-pyrrolidine-3-carboxylic acid
• 英文别名: (3R,4R)-1-benzyl-4-phenylpyrrolidine-3-carboxylic acid
• 化学式: C₁₈H₁₉NO₂
• 分子量: 281.354
• InChiKey: IMROELKPEBZHGE-IRXDYDNUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+)-(3R,4R)-1-benzyl-4-phenyl-pyrrolidine-3-carboxylic acid 、 二碳酸二叔丁酯 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 甲基叔丁基醚 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以97.4%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of enantiomerically enriched cyclic beta-aryl or heteroaryl carbocyclic acids

  摘要：

  本发明涉及一种通过对下列方案进行对映选择性氢化反应，制备高对映异构体和对映选择性的顺式取代的环状β-芳基或杂芳基羧酸衍生物的方法，其中X、Ar、n和m在此定义，并且包括相应的盐。

  公开号：

  US20070232653A1
• 作为产物：
  描述：

  1-benzyl-4-phenyl-2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-carboxylic acid 在 [Ru(OAc)2((S)-3,5-Xyl-4-MeO)-MeOBIPHEP] 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 80.0 ℃ 、4.0 MPa 条件下， 反应 68.0h， 以23%的产率得到(+)-(3R,4R)-1-benzyl-4-phenyl-pyrrolidine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of enantiomerically enriched cyclic beta-aryl or heteroaryl carbocyclic acids

  摘要：

  本发明涉及一种通过对下列方案进行对映选择性氢化反应，制备高对映异构体和对映选择性的顺式取代的环状β-芳基或杂芳基羧酸衍生物的方法，其中X、Ar、n和m在此定义，并且包括相应的盐。

  公开号：

  US20070232653A1

文献信息

• SULFONYL PYRROLIDINES, METHOD FOR PRODUCING THE SAME AND THEIR USE AS DRUGS
  申请人：Keil Stefanie

  公开号：US20080045540A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  The invention relates to substituted sulfonylpyrrolidines of the formula I and to the physiologically tolerated salts thereof, as well as to their use as medicaments.

  该发明涉及公式I的取代磺酰吡咯烷化合物及其生理耐受盐，以及它们作为药物的用途。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ENANTIOMERICALLY ENRICHED CYCLIC BETA-ARYL OR HETEROARYLCARBOCYCLIC ACIDS
  申请人：Bachmann Stephan

  公开号：US20110105758A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  The present invention relates to a process for the preparation of cis substituted cyclic β-aryl or heteroaryl carboxylic acid derivatives in high diastereo- and enantioselectivity by enantioselective hydrogenation in accordance with the following scheme wherein X, Ar, n, and m are defined hereinand corresponding salts thereof.

  本发明涉及一种通过对以下图示反应进行对映选择性氢化，以高对映异构体和对映选择性制备顺式取代的环状β-芳基或杂芳基羧酸衍生物的方法：其中X，Ar，n和m在此定义，并对应的盐。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ENANTIOMERICALLY ENRICHED CYCLIC BETA-ARYL OR HETEROARYL CARBOCYCLIC ACIDS
  申请人：Bachmann Stephan

  公开号：US20130253201A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  The present invention relates to a process for the preparation of cis substituted cyclic β-aryl or heteroaryl carboxylic acid derivatives in high diastereo- and enantioselectivity by enantioselective hydrogenation in accordance with the following scheme wherein X, Ar, n, and m are defined herein and corresponding salts thereof.

  本发明涉及一种制备具有高对映选择性和高顺式取代的环状β-芳基或杂芳基羧酸衍生物的过程，通过根据以下方案进行对映选择性加氢，其中X，Ar，n和m在此定义，并且它们的相应盐。
• SULFONYLPYRROLIDINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
  申请人：SANOFI

  公开号：EP1836180B1

  公开（公告）日：2012-06-13
• PROCESS FOR PREPARATION OF ENANTIOMERICALLY ENRICHED CYCLIC BETA-ARYL OR HETEROARYL CARBOXYLIC ACIDS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2029541B1

  公开（公告）日：2009-12-30