4-(6-chloro-2-ethoxypyrimidin-4-yl)morpholine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-(6-chloro-2-ethoxypyrimidin-4-yl)morpholine
• 英文别名: 4-(6-Chloro-2-ethoxypyrimidin-4-yl)morpholine
• 化学式: C₁₀H₁₄ClN₃O₂
• 分子量: 243.693
• InChiKey: QJUBXEDLADRJML-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  47.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(6-chloro-2-ethoxypyrimidin-4-yl)morpholine 、 6-(3,3-difluoro-1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl)-5-methyl-1H-indazole 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙醇 、 正己烷 为溶剂， 生成 4-(6-(6-(3,3-difluoro-1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl)-5-methyl-1H-indazol-1-yl)-2-ethoxypyrimidin-4-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  揭示了一种抑制LRRK2激酶活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗或预防由LRRK2激酶活性特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2017012576A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 2-乙氧基-4,6-二氯嘧啶 以 异丙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以80%的产率得到4-(6-chloro-2-ethoxypyrimidin-4-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  揭示了一种抑制LRRK2激酶活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗或预防由LRRK2激酶活性特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2017012576A1
• 作为试剂：
  描述：

  4-(6-chloro-2-(methylsulfonyl)pyrimidin-4-yl)morpholine 、 sodium ethanolate 、 乙醇 在 水 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 heptanes 、 4-(6-chloro-2-ethoxypyrimidin-4-yl)morpholine 作用下， 反应 16.0h， 生成 4-(6-chloro-2-ethoxypyrimidin-4-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  BIARYL AMIDE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了式（I）所述的化合物及其盐，并且提供了这些化合物用于治疗与Raf激酶活性相关的疾病的治疗用途。本发明还提供了包含这些化合物的制药组合物，以及包含这些化合物和治疗联合剂的组合物。

  公开号：

  US20160038504A1

文献信息

• Biaryl amide compounds as kinase inhibitors
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US10245267B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  The present invention provides compounds of Formula (I) as described herein, and salts thereof, and therapeutic uses of these compounds for treatment of disorders associated with Raf kinase activity. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and compositions comprising these compounds and a therapeutic co-agent.

  本发明提供了本文所述的式(I)化合物及其盐类，以及这些化合物治疗与Raf激酶活性相关疾病的治疗用途。本发明进一步提供了包含这些化合物的药物组合物，以及包含这些化合物和一种治疗辅助试剂的组合物。
• Substituted fused pyrazole compounds and their use as LRRK2 inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US10975081B2

  公开（公告）日：2021-04-13

  Disclosed are substituted fused pyrazoles, for example substituted indazoles, that inhibit LRRK2 kinase activity, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Parkinson's disease.

  本发明公开了可抑制 LRRK2 激酶活性的取代融合吡唑（例如取代吲唑）、含有它们的药物组合物以及它们在帕金森病治疗中的用途。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PARTICULARLY PYRIMIDINYLINDAZOLE COMPOUNDS FOR TREATING PARKINSON'S DISEASE
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：EP3325449B1

  公开（公告）日：2021-01-13
• COMPOUNDS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：EP3325449A1

  公开（公告）日：2018-05-30
• US9694016B2
  申请人：——

  公开号：US9694016B2

  公开（公告）日：2017-07-04