2-amino-4-methyl-1,1-diphenylpentane | 957220-37-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-amino-4-methyl-1,1-diphenylpentane
• 英文别名: 4-Methyl-1,1-diphenylpentan-2-amine
• CAS: 957220-37-0
• 化学式: C₁₈H₂₃N
• 分子量: 253.387
• InChiKey: ICJINWKVCCYYQW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-4-methyl-1,1-diphenylpentane 在 chiral stationary phase including isopropyl-functionalized CF₆ 作用下， 以 乙醇 、 正庚烷 、 三氟乙酸 为溶剂， 生成 (R)-(+)-2-氨基-4-甲基-1,1-二苯基戊烷 、 (2S)-4-甲基-1,1-二苯基-2-戊胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR CYCLOFRUCTANS AS SEPARATION AGENTS
  [FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR DES CYCLOFRUCTANES EN TANT QU'AGENTS DE SÉPARATION

  摘要：

  公开号：

  WO2010148191A3

文献信息

• AMPHOTERICIN B DERIVATIVES WITH IMPROVED THERAPEUTIC INDEX
  申请人：THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS

  公开号：US20160215012A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  Provided are certain derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by reduced toxicity and retained anti-fungal activity. Certain of the derivatives are C16 urea derivatives of AmB. Certain of the derivatives are C3, C5, C8, C9, C11, C13, or C15 deoxy derivatives of AmB. Certain of the derivatives include C3′ or C4′ modifications of the mycosamine appendage of AmB. Also provided are methods of making AmB derivatives of the invention, pharmaceutical compositions comprising AmB derivatives of the invention, and methods of use of AmB derivatives of the invention.

  提供了一些特定的两性霉素B（AmB）衍生物，其具有降低毒性和保留抗真菌活性的特点。其中一些衍生物是AmB的C16脲衍生物。其中一些衍生物是AmB的C3、C5、C8、C9、C11、C13或C15去氧衍生物。其中一些衍生物包括对AmB的甲氨葡萄糖胺附属物的C3′或C4′修饰。还提供了制备该发明的AmB衍生物的方法，包括该发明的AmB衍生物的药物组合物，以及该发明的AmB衍生物的使用方法。
• [EN] UREA DERIVATIVES OF AMPHOTERICIN B DERIVED FROM SECONDARY AMINES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE DE L'AMPHOTÉRICINE B DÉRIVÉE D'AMINES SECONDAIRES
  申请人：UNIV ILLINOIS

  公开号：WO2016112243A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  Provided are certain urea derivatives of amphotericin B (AmB) having improved therapeutic index compared to AmB. The compounds of the invention are less toxic than AmB and are useful to treat fungal infections. In certain embodiments the urea derivative of AmB is a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein, independently for each occurrence: R represents methyl, ethyl, propyl, or isopropyl; R' represents methyl, ethyl, propyl, or isopropyl; or R and R', taken together with the nitrogen atom to which they are attached, represent a radical of a cyclic secondary amine. Also provided are methods for making the urea derivatives of AmB.

  提供了与两性霉素B（AmB）相比具有改善的治疗指数的某些尿素衍生物。本发明的化合物比AmB毒性更小，并且可用于治疗真菌感染。在某些实施例中，AmB的尿素衍生物是由以下式（I）表示的化合物或其药用可接受的盐：其中，对于每次出现独立地：R代表甲基、乙基、丙基或异丙基；R'代表甲基、乙基、丙基或异丙基；或R和R'与它们连接的氮原子一起表示环状二级胺的基团。还提供了制备AmB的尿素衍生物的方法。
• [EN] CONCISE SYNTHESIS OF UREA DERIVATIVES OF AMPHOTERICIN B<br/>[FR] SYNTHÈSE CONCISE DE DÉRIVÉS D'URÉE D'AMPHOTÉRICINE B
  申请人：UNIV ILLINOIS

  公开号：WO2016112260A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  Provided are certain derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by reduced toxicity and retained anti -fungal activity. Certain of the derivatives are C16 urea derivatives and C16 carbamate derivatives of AmB. Also provided are methods of making the AmB derivatives.

  提供了某些特征为降低毒性并保留抗真菌活性的两性霉素B（AmB）衍生物。其中某些衍生物是AmB的C16脲衍生物和C16氨基甲酸酯衍生物。还提供了制备AmB衍生物的方法。
• [EN] AN IMPROVED ASYMMETRIC SYNTHESIS OF alpha-(DIARYLMETHYL) ALKYL AMINES<br/>[FR] SYNTHÈSE ASYMÉTRIQUE AMÉLIORÉE D'ALPHA-(DIARYLMÉTHYL)ALKYLAMINES
  申请人：PIRAMAL ENTPR LTD

  公开号：WO2019180627A1

  公开（公告）日：2019-09-26

  The present invention relates to an improved asymmetric synthesis of alpha- (diarylmethyl) alkyl amines (hereafter referred to as the compound (1)) or its pharmaceutically acceptable salt and derivatives. The process comprises an unusual substrate specific regioselective lithiation of alpha-diarylmethanes, followed by its highly diastereo selective addition to N-tert-butanesulfinylimines resulting in the selective formation of chiral alpha-(diarylmethyl) alkyl amines 4 and chiral amine 5; which on subsequently removing the sulfinyl group provides corresponding alpha-(diarylmethyl) alkyl amines (1) or relative chiral amines (1").

  本发明涉及一种改进的α-(二芳基甲基)烷基胺的不对称合成（以下简称为化合物（1））或其药用可接受的盐和衍生物。该过程包括对α-二芳基甲烷的不寻常底物特异性区域选择性锂化，然后将其高度对映选择性地加到N-叔丁基磺酰亚胺中，从而选择性地形成手性α-(二芳基甲基)烷基胺4和手性胺5；随后去除磺酰基可得到相应的α-(二芳基甲基)烷基胺（1）或相关手性胺（1"）。
• [EN] UREA DERIVATIVES OF POLYENE MACROLIDE ANTIBIOTICS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE D'ANTIBIOTIQUES MACROLIDES POLYÉNIQUES
  申请人：UNIV ILLINOIS

  公开号：WO2016040779A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  Disclosed are urea derivatives of polyene macrolide antibiotics, other than amphotericin B, comprising a urea-containing substructure represented by wherein R represents hydrogen, alkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, aminoalkyl, or -(CH2)n-COOH; and n is 1, 2, 3, 4, 5, or 6. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the urea derivatives, methods of using the urea derivatives to inhibit growth of a yeast or fungus, and methods of treating a yeast or fungal infection. In various embodiments, the polyene macrolide antibiotic is selected from the group consisting of amphotericin A, arenomycin B, candicidin D, candidin, candidoin, CE-108, etruscomycin, eurocidin D, eurocidin E, FR-008-VI, HA-2-91, hamycin A, levorin AO, levorin A3, mycoheptin, natamycin (pimaricin), nystatin Al, nystatin A2, nystatin A3, partricin A, polyfungin B, rimocidin, tetramycin A, tetramycin B, tetrin A, tetrin B, tetrin C, trichomycin A, trichomycin B, vacidin A, YS-822A, 3874 HI, 3874 H2, 3874 H3, and 67-121-A.

  本发明涉及聚烯烃大环内酰胺类抗生素的脲衍生物，除了两性霉素B以外，包括一个含有脲基的亚结构，其表示为其中R表示氢、烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、氨基烷基或-(CH2)n-COOH; n为1、2、3、4、5或6。本发明还涉及包含该脲衍生物的制药组合物，使用该脲衍生物抑制酵母或真菌生长的方法以及治疗酵母或真菌感染的方法。在各种实施方式中，聚烯烃大环内酰胺类抗生素选自以下组合：两性霉素A、阿诺霉素B、卡地西丁D、卡地西丁、卡地多因、CE-108、埃特鲁斯科霉素、欧洲杀菌素D、欧洲杀菌素E、FR-008-VI、HA-2-91、哈米霉素A、左旋霉素AO、左旋霉素A3、霉菌肝素、纳他霉素（皮马霉素）、制霉素Al、制霉素A2、制霉素A3、帕特里辛A、多菌灵B、利莫西汀、四菌素A、四菌素B、四菌素C、三联霉素A、三联霉素B、瓦西丁A、YS-822A、3874 HI、3874 H2、3874 H3和67-121-A。