2-(Benzylamino)-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(Benzylamino)-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid
• 化学式: C₁₆H₁₇NO₃
• 分子量: 271.316
• InChiKey: WUTPXBXSEMJIDW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(Benzylamino)-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 4-(4-hydroxybenzyl)-2-phenyloxazol-5(4H)-one
  参考文献：
  名称：

  胍和双胍盐促进的3,4-二氨基苯并吡喃-2-酮的不对称合成

  摘要：

  通过邻羟基芳族醛亚胺和a内酯的多米诺反应，已经实现了对3,4-二氨基苯并二氢吡喃-2-酮的高度对映选择性的合成。值得注意的是，通过使用胍2a获得了顺式产物作为主要产物，而反式产物是双胍盐3•HBAr F 4的主要产物。在两种情况下，以高收率（高达99％），出色的对映选择性（高达99％ee）和非对映选择性（高达> 99：1顺式：反式和98：2 ）获得了各种取代的3,4-二氢香豆素。反式：顺式，分别）在温和的反应条件下。

  DOI：

  10.1021/ol2018888

文献信息

• Inhibitors of aspartyl protease
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated.

  公开号：US20040122000A1

  公开（公告）日：2004-06-24

  The present invention relates to a novel class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HIV-1 and HIV-2 protease activity and consequently, may be advantageously used as anti-viral agents against the HIV-1 and HIV-2 viruses. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of HIV aspartyl protease using the compounds of this invention and methods for screening compounds for anti-HIV activity.

  本发明涉及一类新型磺胺类化合物，其为天冬氨酸蛋白酶抑制剂。在一个实施例中，本发明涉及一类新型HIV天冬氨酸蛋白酶抑制剂，其具有特定的结构和理化特征。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶活性，因此，可以有利地用作抗HIV-1和HIV-2病毒的抗病毒剂。本发明还涉及使用本发明的化合物抑制HIV天冬氨酸蛋白酶活性的方法以及筛选具有抗HIV活性的化合物的方法。
• BLOCK COPOLYMERS FOR STABLE MICELLES
  申请人：Intezyne Technologies, Inc.

  公开号：US20130280306A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  The present invention relates to the field of polymer chemistry and more particularly to multiblock copolymers and micelles comprising the same. Compositions herein are useful for drug-delivery applications.

  本发明涉及聚合物化学领域，更具体地说是涉及多区块共聚物以及包含相同的多区块共聚物胶束。本发明的组合物适用于药物输送应用。
• [EN] POLYMER MICELLES CONTAINING ANTHRACYLINES FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] MICELLES POLYMÈRES CONTENANT DES ANTHRACYCLINES UTILISABLES À DES FINS DE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：INTEZYNE TECHNOLOGIES INC

  公开号：WO2010127271A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  The present invention provides micelles having an anthracycline encapsulated therein, the micelles comprising a multiblock copolymer. The invention further provides methods of preparing and using said micelles, and compositions thereof.

  本发明提供了包含蒽环类药物的胶束，所述胶束包括多嵌段共聚物。该发明还提供了制备和使用所述胶束以及其组合物的方法。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ATROPISOMERIC ANALOGUES OF 4-AMINOPYRIDINE<br/>[FR] PROCEDE POUR PREPARER DES ANALOGUES ATROPISOMERIQUES DE 4-AMINOPYRIDINE
  申请人：IMP COLLEGE INNOVATIONS LTD

  公开号：WO2005000855A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  The present invention relates to a process for the preparation of 3,4-disubstituted pyridines from commercially available starting materials. In particular, the invention relates to the process for the preparation for a compound of formula (I) wherein a compound of formula (II) undergoes an elimination reaction to remove the groups Z and Y, followed by the addition of a group H-NR1R2. The 3,4-disubstituted pyridines can be used commercially in acylative kinetic resolutions and asymmetric desymmetrisations.

  本发明涉及一种从商业上可获得的起始材料制备3,4-二取代吡啶的方法。具体而言，该发明涉及一种制备式(I)化合物的方法，其中式(II)化合物经历消除反应以去除基团Z和Y，随后加入基团H-NR1R2。这些3,4-二取代吡啶可以在酰基动力分辨和不对称去对称化中商业上使用。
• [EN] PEPTIDES FOR ACTIVATION OF CELL SIGNALING IN OSTEOPROGENITOR CELLS<br/>[FR] PEPTIDES POUR L'ACTIVATION DE LA SIGNALISATION CELLULAIRE DANS DES CELLULES OSTÉOPROGÉNITRICES
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2020018941A1

  公开（公告）日：2020-01-23

  The present invention provides compounds and pharmaceutical compositions of peptidomimetic ligands. The peptidomimetic ligands can be conjugated with phosphonate drugs. The compounds and pharmaceutical compositions of the present invention are useful in the treatment of osteoporosis and for the promotion of bone growth due to their specificity for the α4β1 integrin on mesenchymal stem cells and for the surface of bone.

  本发明提供了肽类模拟配体的化合物和制药组合物。这些肽类模拟配体可以与膦酸盐药物结合。本发明的化合物和制药组合物由于其对于骨髓干细胞上的α4β1整合素和骨表面的特异性而可用于治疗骨质疏松症和促进骨生长。