(2-bromopyridin-4-yl)(1-isopropyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-yl)methanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (2-bromopyridin-4-yl)(1-isopropyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-yl)methanone
• 英文别名: (2-bromopyridin-4-yl)-(1-propan-2-ylpyrazolo[4,3-c]pyridin-3-yl)methanone
• 化学式: C₁₅H₁₃BrN₄O
• 分子量: 345.19
• InChiKey: PBLXYTGCIHKVCG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  60.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-bromopyridin-4-yl)(1-isopropyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-yl)methanone 、 氨 在 硫酸,铜(2+)盐,碱性的 盐酸 、 碳酸氢钠 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.5h， 以to afford the title compound as a yellow oil (45 mg, 37%)的产率得到(2-aminopyridin-4-yl)(1-isopropyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  Tropomyosin-Related Kinase Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及公式（IA）和（IB）化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如本文所述，并且它们在医学上的应用，特别是作为Trk拮抗剂。

  公开号：

  US20150250785A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-4-碘吡啶 、 异丙基氯化镁 、 氯化锂 、 1-isopropyl-N-methoxy-N-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3-carboxamide 在 氯化铵 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 ethyl acetate dichloromethane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.67h， 以to afford the title compound as a yellow solid (263 mg, 55%)的产率得到(2-bromopyridin-4-yl)(1-isopropyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  Tropomyosin-Related Kinase Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及公式（IA）和（IB）化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如本文所述，并且它们在医学上的应用，特别是作为Trk拮抗剂。

  公开号：

  US20150250785A1

文献信息

• TROPOMYOSIN-RELATED KINASE INHIBITORS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP2903986A1

  公开（公告）日：2015-08-12
• METHODS OF REDUCTION OF INTERPATIENT VARIABILITY
  申请人：Gant Thomas G.

  公开号：US20100076087A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  Disclosed herein are methods for the reduction of inter-patient variability of a drug, such as in one or more parameters including half-life (t 1/2 ), maximum plasma concentration (C max ), time at maximal plasma concentration (T max ), area under the time-versus-concentration curve (AUC). Also provided are methods of reducing side effects associated with drugs.
• [EN] TROPOMYOSIN-RELATED KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES APPARENTÉS À LA TROPOMYOSINE
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2014053965A1

  公开（公告）日：2014-04-10

  The present invention relates to compounds of Formula (IA) and (IB) and their pharmaceutically acceptable salts, wherein the substituents are as described herein, and their use in medicine, in particular as Trk antagonists.
• Tropomyosin-Related Kinase Inhibitors
  申请人：PFIZER LIMITED

  公开号：US20150250785A1

  公开（公告）日：2015-09-10

  The present invention relates to compounds of Formula (IA) and (IB) and their pharmaceutically acceptable salts, wherein the substituents are as described herein, and their use in medicine, in particular as Trk antagonists.

  本发明涉及公式（IA）和（IB）化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如本文所述，并且它们在医学上的应用，特别是作为Trk拮抗剂。