4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]thiazine-6-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: 4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]thiazine-6-carboxylic acid
• 英文别名: 4-Methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]thiazine-6-carboxylic acid；4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzothiazine-6-carboxylic acid；4-methyl-3-oxo-1,4-benzothiazine-6-carboxylic acid
• 化学式: C₁₀H₉NO₃S
• mdl: MFCD01569174
• 分子量: 223.252
• InChiKey: JHMLWQWKVSDFLZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  82.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(N-methyl-N-phenylaminomethyl)aniline 、 4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]thiazine-6-carboxylic acid 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以6%的产率得到4-methyl-N-[4-[(N-methylanilino)methyl]phenyl]-3-oxo-1,4-benzothiazine-6-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SOX11 INHIBITORS FOR TREATING MANTLE CELL LYMPHOMA
  [FR] INHIBITEURS DE SOX11 POUR TRAITER UN LYMPHOME À CELLULES DU MANTEAU

  摘要：

  公开的是一些化合物，它们是SOX11的化学抑制剂。所公开的化合物在治疗多种癌症方面是有用的。

  公开号：

  WO2021257544A1
• 作为产物：
  描述：

  4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]thiaazine-6-carboxylic acid methyl ester 在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以79%的产率得到4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]thiazine-6-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] SOX11 INHIBITORS FOR TREATING MANTLE CELL LYMPHOMA
  [FR] INHIBITEURS DE SOX11 POUR TRAITER UN LYMPHOME À CELLULES DU MANTEAU

  摘要：

  公开的是一些化合物，它们是SOX11的化学抑制剂。所公开的化合物在治疗多种癌症方面是有用的。

  公开号：

  WO2021257544A1

文献信息

• Bicyclic pyrazole compounds as antibacterial agents
  申请人：Allison D. Brett

  公开号：US20060223810A1

  公开（公告）日：2006-10-05

  Antibacterial compounds, compositions containing them, and methods of use for the inhibition of bacterial activity and the treatment, prevention or inhibition of bacterial infection.

  抗菌化合物、含有它们的组合物以及用于抑制细菌活性以及治疗、预防或抑制细菌感染的方法。
• [EN] 1- (2H-PYRAZOL -3-YL) -3YL) {4-`1- (BENZOYL) -PIPERIDIN-4-YLMETHYL!-PHENYL}-UREA DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS INHBITORS OF P38 KINASE AND/OR TNF INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF IMFLAMMATIONS<br/>[FR] DERIVES DE 1-(2H-PYRAZOL-3-YL)-3-{4-`1-(BENZOYL)-PIPERIDIN-4-YLMETHYL!-PHENYL}-UREE ET COMPOSES ASSOCIES UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA KINASE P38 ET/OU COMME INHIBITEURS DU FACTEUR DE NECROSE TUMORALE (TNF) DANS LE TRAITEMENT DES INFLAMMATIONS
  申请人：AVENTIS PHARMA INC

  公开号：WO2004100946A1

  公开（公告）日：2004-11-25

  The present invention provides compounds of Formula (I) Wherein ( ) is an optional ethylene bridge; R1 is alkyl, cycloalkyl, aryl or aryl substituted with one or more substituents selected from alkyl, alkoxy and amino, or R1 is pyridyl or pyridyl substituted with one or more substituents selected from alkyl, alkoxy and amino; R2 is optionally substituted alkyl, alkoxyalkyl, optionally substituted cycloalkylalkyl, arylalkyl, or R2 is arylalkyl substituted with one or more substituents selected from alkyl, alkoxy; X is -C(O)-, -C(O)-CH2-, -S(O)2-, or NH-C(O)- ; and A is optionally substituted alkyl or other substituents as defined in claim 1. Pharmaceutical compositions comprising such compounds, their preparation, and their pharmaceutical use in the treatment of disease states capable of being modulated by the inhibition of p38 kinase and/or tumor necrosis factor (TNF), such as asthma or joint inflammation.

  本发明提供了Formula (I)的化合物，其中( )是可选的乙烯桥；R1是烷基、环烷基、芳基或芳基，其上取代基可为烷基、烷氧基和氨基中的一种或多种，或者R1是吡啶基或吡啶基，其上取代基可为烷基、烷氧基和氨基中的一种或多种；R2是可选取代的烷基、烷氧基烷基、可选取代的环烷基烷基、芳基烷基，或者R2是芳基烷基，其上取代基可为烷基、烷氧基中的一种或多种；X是-C(O)-、-C(O)-CH2-、-S(O)2-或NH-C(O)-；A是可选取代的烷基或其他在权利要求1中定义的取代基。包括这些化合物的药物组合物、其制备以及在治疗能够通过抑制p38激酶和/或肿瘤坏死因子(TNF)调节的疾病状态中的药用，如哮喘或关节炎。
• Pyrazoles as inhibitors of tumor necrosis factor
  申请人：Borcherding R. David

  公开号：US20060063796A1

  公开（公告）日：2006-03-23

  The present invention provides compounds of Formula (I) and ester prodrugs, pharmaceutically acceptable salts or solvates of such compounds; or ester prodrugs of such salts or solvates; pharmaceutical compositions comprising such compounds, their preparation, and their pharmaceutical use in the treatment of disease states capable of being modulated by the inhibition of p38 kinase and/or tumor necrosis factor (TNF).

  本发明提供了式（I）的化合物和酯前药、这些化合物的药学上可接受的盐或溶剂；或这些盐或溶剂的酯前药；包括这些化合物的制药组合物，其制备以及它们在治疗能够通过抑制p38激酶和/或肿瘤坏死因子（TNF）调节的疾病状态中的药物应用。
• Substituted N-aryl Heterocycles, Process For Their Preparation and Their Use As Medicaments
  申请人：Schwink Lothar

  公开号：US20070207991A1

  公开（公告）日：2007-09-06

  The invention relates to substituted N-aryl heterocycles and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof. Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings the N-oxides and the physiologically tolerated salts thereof and process for the preparation thereof are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

  该发明涉及取代的N-芳基杂环化合物及其生理耐受盐和生理功能衍生物。描述了公式I中化合物，其中基团具有所述的含义，以及其N-氧化物和生理耐受盐和其制备方法。这些化合物例如适用于作为抑制食欲的药物。
• BICYCLIC PYRAZOLE COMPOUNDS AS ANTIBACTERIAL AGENTS
  申请人：Allison Brett D.

  公开号：US20100280240A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  Antibacterial compounds, compositions containing them, and methods of use for the inhibition of bacterial activity and the treatment, prevention or inhibition of bacterial infection.

  抗菌化合物，含有它们的组合物，以及用于抑制细菌活性和治疗、预防或抑制细菌感染的使用方法。