Lubazodone | 161178-07-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: Lubazodone
• 英文别名: (2S)-2-[(7-fluoro-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxymethyl]morpholine
• CAS: 161178-07-0
• 化学式: C₁₄H₁₈FNO₂
• 分子量: 251.3
• InChiKey: HTODIQZHVCHVGM-JTQLQIEISA-N

物化性质

• 沸点：
  404.7±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.161±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  30.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Lubazodone 生成 (2S)-2-[(7-fluoro-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxymethyl]morpholine;hydron;chloride
  参考文献：
  名称：

  Morpholine derivative

  摘要：

  一种由公式（I）表示的吗啡啶衍生物或其药学上可接受的盐：##STR1##其中R.sup.1和R.sup.3，可以相同也可以不同，分别代表氢原子或较低的烷基；R.sup.2代表卤素原子；虚线表示可选的双键。这些化合物表现出选择性的5-HT再摄取抑制活性和选择性的5-HT.sub.2受体拮抗活性，可用作治疗抑郁症、焦虑等疾病的治疗药物，副作用较小。

  公开号：

  US05521180A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[[(7-fluoro-4-indanyl)oxy]methyl]-4-tritylmorpholine 生成 Lubazodone
  参考文献：
  名称：

  Morpholine derivative

  摘要：

  一种由公式（I）表示的吗啡啶衍生物或其药学上可接受的盐：##STR1##其中R.sup.1和R.sup.3，可以相同也可以不同，分别代表氢原子或较低的烷基；R.sup.2代表卤素原子；虚线表示可选的双键。这些化合物表现出选择性的5-HT再摄取抑制活性和选择性的5-HT.sub.2受体拮抗活性，可用作治疗抑郁症、焦虑等疾病的治疗药物，副作用较小。

  公开号：

  US05521180A1

文献信息

• ARYLPIPERAZINE-CONTAINING PURINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：Lee Jinhwa

  公开号：US20120232090A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  A novel arylpiperazine-containing purine derivatives and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient, which are useful for preventing or treating depressive disorders, are provided.

  一种含有芳基哌嗪的嘌呤衍生物以及包含其作为活性成分的药物组合物被提供，用于预防或治疗抑郁症。
• NOVEL ARYLPIPERAZINE-CONTAINING IMIDAZOLE 4-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME
  申请人：Lee Jinhwa

  公开号：US20120115881A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  A novel arylpiperazine-containing imidazole 4-carboxamide derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient for preventing or treating a depressive disorder are provided.

  本发明提供了一种新的含有芳基哌嗪基的咪唑-4-羧酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，并且提供了一种以其为活性成分的制药组合物，用于预防或治疗抑郁症。
• AGENT FOR PROMOTING THE RECOVERY FROM DYSFUNCTION AFTER THE ONSET OF CENTRAL NEUROLOGICAL DISEASE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1767217A1

  公开（公告）日：2007-03-28

  It is intended to provide a novel agent for promoting the recovery from dysfunction after the onset of a central neurological disease or an agent for enhancing and/or promoting the effect of rehabilitation for functional recovery. Namely, an agent for promoting the recovery from dysfunction after the onset of a central neurological disease which contains, as the active ingredient, a compound capable of simultaneously and selectively enhancing neurotransmission by serotonin and neurotransmission by norepinephrine; and an agent for enhancing and/or promoting the effect of rehabilitation for functional recovery after the onset of a central neurological disease which contains, as the active ingredient, a compound capable of simultaneously and selectively enhancing neurotransmission by serotonin and neurotransmission by norepinephrine. It is useful to provide the excellent agent for promoting the recovery from dysfunction after the onset of a central neurological disease and the agent for enhancing and/or promoting the effect of rehabilitation for functional recovery as described above. These drugs are also useful as safe drugs because of being free from anticholinergic effect causing side effects, drug dependence or effects on the circulatory organs.

  本发明旨在提供一种新型制剂，用于促进中枢神经疾病发病后功能障碍的恢复，或用于增强和/或促进功能恢复的康复效果。即，一种促进中枢神经疾病发病后功能障碍恢复的制剂，其活性成分含有一种化合物，能够同时选择性地增强血清素的神经传递和去甲肾上腺素的神经传递；一种用于增强和/或促进中枢神经疾病发病后功能恢复的康复效果的制剂，其活性成分是一种能同时选择性地增强血清素神经传递和去甲肾上腺素神经传递的化合物。提供上述促进中枢神经疾病发病后功能障碍恢复的优秀药物和增强和/或促进功能恢复的康复效果的药物是有用的。由于这些药物不含导致副作用的抗胆碱能效应、药物依赖性或对循环器官的影响，因此作为安全药物也是有用的。
• Combination of a sedative and a neurotransmitter modulator, and methods for improving sleep quality and treating depression
  申请人：Sepracor Inc.

  公开号：EP2343073A2

  公开（公告）日：2011-07-13

  One aspect of the present invention relates to pharmaceutical compositions containing two or more active agents that when taken together can be used to treat, e.g., insomnia and/or depression. The first component of the pharmaceutical composition is a GABA receptor modulating compound. The second component of the pharmaceutical composition is a serotonin reuptake inhibitor, a norepinephrine reuptake inhibitor, a 5-HT2A modulator, or dopamine reuptake inhibitor. In certain embodiments, the pharmaceutical composition comprises eszopiclone. In a preferred embodiment, the pharmaceutical composition comprises eszopiclone and fluoxetine. The present invention also relates to a method of treating a sleep abnormality, treating insomnia, treating depression, augmenting antidepressant therapy, eliciting a dose-sparing effect, reducing depression relapse, improving the efficacy of antidepressant therapy or improving the tolerability of antidepressant therapy, comprising co-administering to a patient in need thereof a GABA-receptor-modulating compound; and a SRI, NRI, 5-HT2A modulator or DRI.

  本发明的一个方面涉及含有两种或两种以上活性剂的药物组合物，这些活性剂一起服用时可用于治疗失眠和/或抑郁症等。药物组合物的第一种成分是 GABA 受体调节化合物。药物组合物的第二种成分是血清素再摄取抑制剂、去甲肾上腺素再摄取抑制剂、5-HT2A调节剂或多巴胺再摄取抑制剂。在某些实施方案中，药物组合物包含艾佐匹克隆。在一个优选的实施方案中，药物组合物包括艾司佐匹克隆和氟西汀。本发明还涉及一种治疗睡眠异常、治疗失眠、治疗抑郁症、增强抗抑郁治疗、引起剂量节省效应、减少抑郁症复发、改善抗抑郁治疗的疗效或改善抗抑郁治疗的耐受性的方法，包括向有需要的患者联合施用GABA受体调节化合物；和SRI、NRI、5-HT2A调节剂或DRI。
• 腹圧性及び混合型尿失禁治療剤
  申请人：安斯泰来制药有限公司

  公开号：JP2007290970A

  公开（公告）日：2007-11-08

  【課題】新規な腹圧性尿失禁及び混合型尿失禁の治療剤又は予防剤を提供する。【解決手段】セロトニン再取り込み阻害作用、及び５−ＨＴ2A受容体拮抗作用を有する化合物を有効成分として含有する尿失禁治療剤又は予防剤であり、特に（Ｓ)−２−[[(７−フルオロ−４−インダニル)オキシ]メチル]モルホリン、又はそれらの製薬学的に許容される塩が好適である。【効果】副作用の原因となるセロトニン上昇時の５−ＨＴ2A受容体刺激作用、抗コリン作用、薬物依存性、薬物相互作用等を有さず、自殺志願傾向を有さない安全な薬剤である。【選択図】なし

  本发明提供了一种新型治疗或预防腹压性尿失禁和混合型尿失禁的药物。解决方法]一种治疗或预防尿失禁的药物，其有效成分包含具有 5-羟色胺再摄取抑制作用和 5-HT2A 受体拮抗作用的化合物，特别是 (S)-2-[[(7-氟-4-茚满)氧基]甲基]吗啉。(S)-2-[[(7-氟-4-茚基)氧基]甲基]吗啉的药学上可接受的盐类或其药学上可接受的盐类均适用于这一目的。作用：在血清素升高时不具有 5-HT2A 受体刺激作用、抗胆碱能作用、药物依赖性、药物相互作用等可引起副作用的安全药物，且无自杀倾向。无。