5-hydrazinylpyrimidine hydrochloride | 1803587-72-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-hydrazinylpyrimidine hydrochloride
• 英文别名: 5-Hydrazinopyrimidine Hydrochloride；pyrimidin-5-ylhydrazine;hydrochloride
• CAS: 1803587-72-5
• 化学式: C₄H₆N₄*ClH
• 分子量: 146.579
• InChiKey: FIEABXNKRWQPBW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.18
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-羟基喹喔啉 、 5-hydrazinylpyrimidine hydrochloride 在 potassium carbonate 、 eosin Y disodium salt 、 potassium iodide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以73 %的产率得到3-(pyrimidin-5-yl)quinoxalin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  可见光诱导的直接和高选择性 quinoxalin-2(1H)-one 无定向基团的 C-H 功能化

  摘要：

  以曙红Y和KI为光催化剂促进喹喔啉-2(1 H )-酮和苯肼盐酸盐化合物在空气下通过一锅法高选择性转化为相应的3-芳基化喹喔啉-2(1 H )-酮条件下，开发了一种简单高效的合成方法。该方案的关键特征是喹喔啉-2(1 H )-one 的 C3 芳基化，它缺乏定向基团，通过 Minisci 反应介导的 C-H 功能化具有高 C-H选择性。机理研究表明，KI 与曙红 Y 协同裂解苯肼的 C-N 键，在温和的光激发下促进苯自由基的形成，然后与缺电子的喹喔啉-2(1H )-one通过自由基取代反应，为quinoxalin-2(1 H )-one及其衍生物的直接C-H 3-芳基化提供了一种简单有效的方法。

  DOI：

  10.1039/d2cy01640k
• 作为产物：
  描述：

  5-嘧啶硼酸 在 偶氮二甲酸二叔丁酯 、 copper(II) acetate monohydrate 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.0h， 以51%的产率得到5-hydrazinylpyrimidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANNULATED GLYCOSIDASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE GLYCOSIDASES ANNELÉS

  摘要：

  式（I）中A、R、W1、W2、W3、W4、W5、W6、L、Q、Rx和u的含义如权利要求书中所述，可用于治疗tau病和阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2019037861A1

文献信息

• [EN] A QUINOLINE INHIBITOR OF THE MACROPHAGE STIMULATING 1 RECEPTOR MST1 R<br/>[FR] INHIBITEUR QUINOLÉIQUE DU RÉCEPTEUR D'ORIGINE NANTAISE MST1R
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2014194975A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  The compound N-(4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-3-fluorophenyl)-5-ethyl-1-(pyrimidin-5-yl)-1 H-pyrazole-4-carboxamide and pharmaceutically usable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios, is an inhibitor of RON and can be employed, for the treatment of cancer.

  化合物N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1 H-吡唑-4-羧酰胺及其药用盐、互变异构体和立体异构体，包括所有比例的混合物，是RON的抑制剂，可用于治疗癌症。
• PYRAZOLE DERIVATIVES AS MALT1 INHIBITORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20190381019A1

  公开（公告）日：2019-12-19

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of diseases, syndromes, conditions, and disorders that are affected by the modulation of MALT 1. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and G, are defined herein.

  揭示了一种通过调节MALT 1来治疗受影响的疾病、综合征、状况和紊乱的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下的化学式（I）代表：其中R1、R2、R3、R4、R5和G在此处被定义。
• Quinoline Inhibitor of the Macrophage Stimulating 1 Receptor MSTR1
  申请人：MERCK PATETN GMBH

  公开号：US20160115154A1

  公开（公告）日：2016-04-28

  The compound N-(4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-3-fluorophenyl)-5-ethyl-1-(pyrimidin-5-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide and pharmaceutically usable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios, is an inhibitor of RON and can be employed, for the treatment of cancer.

  这个化合物是N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1H-吡唑-4-羧酰胺及其药用盐、互变异构体和立体异构体，包括所有比例的混合物。它是一种RON酪氨酸激酶抑制剂，可用于治疗癌症。