(R)-(2-fluorophenyl)(4-(2-(2-methylpyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)methanone | 1446099-44-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-(2-fluorophenyl)(4-(2-(2-methylpyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)methanone
• 英文别名: (2-fluorophenyl)-[4-[2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-1-yl]ethoxy]phenyl]methanone
• CAS: 1446099-44-0
• 化学式: C₂₀H₂₂FNO₂
• 分子量: 327.399
• InChiKey: FPLZGNFXNUIYON-OAHLLOKOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氟-4’-羟基苯并苯酮 在 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 (R)-(2-fluorophenyl)(4-(2-(2-methylpyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)methanone
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and biological evaluation of XB-1 analogues as novel histamine H3 receptor antagonists and neuroprotective agents

  摘要：

  一类新型H3受体拮抗剂——基于苯并酮或氧二苯结构的XB-1类似物被合成，并评估了它们的生物活性，以确定它们对Aβ25–35诱导的原代皮层神经元损伤和谷氨酸诱导的原代小脑颗粒神经元损伤的体外神经保护作用。结果表明，所有测试的类似物在0.1 μM或1 μM浓度下均显示出神经保护活性。这些发现可能为开发具有潜在神经保护活性新型有前景的H3受体拮抗剂提供新思路。

  DOI：

  10.1039/c3ra46392c

文献信息

• Synthesis and biological evaluation of XB-1 analogues as novel histamine H3 receptor antagonists and neuroprotective agents
  作者：Xiaofeng Bao、Yanyan Jin、Xiaolu Liu、Hong Liao、Luyong Zhang、Tao Pang

  DOI：10.1039/c3ra46392c

  日期：——

  A novel class of H3 receptor antagonists, XB-1 analogues based on benzophenone or oxydibenzene scaffolds were synthesized, and their biological activities were evaluated to determine their in vitro neuroprotective effects against Aβ25–35-induced damage in primary cortical neurons and against glutamate-induced neuronal injury in primary cerebellar granule neurons. The results indicated that all of the tested analogues displayed neuroprotective activity at 0.1 μM or 1 μM. These findings may provide new insights into the development of novel promising H3 receptor antagonists with potential neuroprotective activity.

  一类新型H3受体拮抗剂——基于苯并酮或氧二苯结构的XB-1类似物被合成，并评估了它们的生物活性，以确定它们对Aβ25–35诱导的原代皮层神经元损伤和谷氨酸诱导的原代小脑颗粒神经元损伤的体外神经保护作用。结果表明，所有测试的类似物在0.1 μM或1 μM浓度下均显示出神经保护活性。这些发现可能为开发具有潜在神经保护活性新型有前景的H3受体拮抗剂提供新思路。