3-methyl-3,4-dihydro-1,7-naphthyridin-2(1H)-one | 40000-82-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 3-methyl-3,4-dihydro-1,7-naphthyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 1,2,3,4-Tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1,7-naphthyridin；3-methyl-3,4-dihydro-1H-[1,7]naphthyridin-2-one；3-methyl-3,4-dihydro-1H-1,7-naphthyridin-2-one
• CAS: 40000-82-6
• 化学式: C₉H₁₀N₂O
• 分子量: 162.191
• InChiKey: LTFADOCVFSEIPM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[2-(bromomethyl)thiazol-5-yl]-5-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole 、 3-methyl-3,4-dihydro-1,7-naphthyridin-2(1H)-one 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以36%的产率得到1-({5-[5-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-1,3-thiazol-2-yl}methyl)-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-1,7-naphthyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] FLUOROALKYL-OXADIAZOLES AND USES THEREOF
  [FR] OXADIAZOLES FLUOROALKYLÉS ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文提供了被识别为HDAC6活性抑制剂的化合物，可用于治疗各种疾病和疾患。

  公开号：

  WO2021127643A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-4-溴吡啶 在 N-甲基二环己基胺 、 palladium 10% on activated carbon 、 四丁基氯化铵 、 氢气 、 ditert-butyl(cyclopentyl)phosphane 、 铁粉 、 palladium dichloride 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 50.0~80.0 ℃ 、310.27 kPa 条件下， 反应 32.0h， 生成 3-methyl-3,4-dihydro-1,7-naphthyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] FLUOROALKYL-OXADIAZOLES AND USES THEREOF
  [FR] OXADIAZOLES FLUOROALKYLÉS ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文提供了被识别为HDAC6活性抑制剂的化合物，可用于治疗各种疾病和疾患。

  公开号：

  WO2021127643A1

文献信息

• Tetrahydroquinolones and Aza-Analogues Thereof for Use as Dpp-IV Inhibitors in the Treatment of Diabetes
  申请人：Birch Martin Alan

  公开号：US20080009512A1

  公开（公告）日：2008-01-10

  Compound of formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, formula (I) wherein Ar is optionally substituted phenyl; R 1 is selected from: formula a) or b) (wherein is a single or double bond); R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are for or alkyl; R 4 is selected from hydrogen, (3-4C)cycloalkyl and optionally substituted (1-4C)alkyl; R 10 is for example selected from hydrogen, (1-4C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl(1-4C)alkyl, hydroxy(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy, aryl(1-4C)alkyl; Y is carbon and Ring A is optionally substituted phenylene; or each Y may independently be carbon or nitrogen and Ring A is optionally substituted 5- or 6-membered, heteroarylene ring; R 11 is selected from hydrogen and optionally substituted phenyl; p is independently at each occurrence 0, 1 or 2; are described. Processes for making such compounds and their use as DPP-IV inhibitors in the treatment of diabetes are also described.

  化合物的公式（I）或其药学上可接受的盐，公式（I）中 Ar 是可选的取代苯基；R1 选自：公式 a）或 b）（其中是单键或双键）；R5、R6、R7 和 R8 是氢或烷基；R4 选自氢、（3-4C）环烷基和可选取代的（1-4C）烷基；R10 例如选自氢、（1-4C）烷基、（3-6C）环烷基（1-4C）烷基、羟基（1-4C）烷基、（1-4C）烷氧基、芳基（1-4C）烷基；Y 是碳且环A是可选的取代苯基；或每个Y可以独立地是碳或氮，环A是可选的取代5-或6-成员的杂环芳烃环；R11选自氢和可选取代的苯基；p 在每次出现时独立地为0、1或2。描述了制备这种化合物的过程以及它们作为DPP-IV抑制剂在糖尿病治疗中的用途。
• [EN] FLUOROALKYL-OXADIAZOLES AND USES THEREOF<br/>[FR] OXADIAZOLES FLUOROALKYLÉS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：TENAYA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021127643A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Provided herein are compounds identified as inhibitors of HDAC6 activity that can be used to treat various diseases and disorders.

  本文提供了被识别为HDAC6活性抑制剂的化合物，可用于治疗各种疾病和疾患。