CbzTyr(OBzl)-D-AlaOMe | 65806-45-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: CbzTyr(OBzl)-D-AlaOMe
• 英文别名: Z-Tyr(OCH2Ph)-Ala(OMe)；(N-benzyloxycarbonyl-O-benzyl-L-tyrosyl)-D-alanine methyl ester；methyl (2R)-2-[[(2S)-2-(phenylmethoxycarbonylamino)-3-(4-phenylmethoxyphenyl)propanoyl]amino]propanoate
• CAS: 65806-45-3
• 化学式: C₂₈H₃₀N₂O₆
• 分子量: 490.556
• InChiKey: MUJXGDFCNZIPKU-NLFFAJNJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  CbzTyr(OBzl)-D-AlaOMe 在 一水合肼 作用下， 生成 Z-Tyr(OCH2Ph)-Ala-NHNH2
  参考文献：
  名称：

  Dutta,A.S. et al., Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1979, p. 379 - 388

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  O-苯基-N-叔丁基羰基-L-酪氨酸 、 D-丙氨酸甲酯 生成 CbzTyr(OBzl)-D-AlaOMe
  参考文献：
  名称：

  MORGAN, BARRY A.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Synthesis and biological evaluation of phosphonamidate peptide inhibitors of enkephalinase and angiotensin-converting enzyme
  作者：R. L. Elliott、N. Marks、M. J. Berg、P. S. Portoghese

  DOI：10.1021/jm00147a015

  日期：1985.9

  The effectiveness of phosphonamidate peptide analogues as inhibitors of rat kidney or human brain metalloendopeptidase (enkephalinase, E.C. 3.4.24.11) and angiotensin-converting enzyme (ACE, 3.4.14.1) has been explored with a series of enkephalin analogues in which the scissile Gly3-Phe4 amide bond has been replaced with a phosphonamidate moiety. These compounds exhibited good inhibitory potency against

  磷酸神经酰胺肽类似物作为大鼠肾或人脑金属内肽酶（脑啡肽酶，EC 3.4.24.11）和血管紧张素转化酶（ACE，3.4.14.1）抑制剂的有效性已与一系列脑啡肽类似物一起探索，其中可裂解的Gly3- Phe4酰胺键已被膦酰胺部分取代。这些化合物显示出对脑啡肽酶的良好抑制能力，与类似物相比，对ACE而言，Ki值在亚微摩尔范围内的几种类似物。在一系列[（N-酰基氨基）甲基]膦酰胺盐中，由于N-酰基部分被更大，更疏水的酰基取代，对脑啡肽酶的抑制活性急剧下降。同样 较大的苯基烷基酰基官能度减弱了[（N-酰基氨基）甲基]膦酰胺酸盐对ACE的抑制活性，尽管程度与对脑啡肽酶的抑制程度不同。但是，（Leu）脑啡肽和（D-Ala2，D-Leu5）脑啡肽的膦酰胺五肽类似物显示出对两种酶的良好抑制能力。有趣的是，这两种（Leu）脑啡肽磷酸亚酰胺类似物在电刺激的豚鼠回肠和小鼠输精管的制备中完全没有活性。讨论了可能
• Analgesic dipeptide amides and method of use and composition thereof
  申请人：Sterling Drug Inc.

  公开号：US04533657A1

  公开（公告）日：1985-08-06

  A genus of dipeptide amides including as the preferred subgenus the dipeptide amides having the structural formula HTyrD-AlaNR.sub.2 R.sub.3 wherein R.sub.2 is phenylalkyl or substituted-phenylalkyl and R.sub.3 is hydrogen, alkyl, phenylalkyl, substituted-phenylalkyl or X-alkyl wherein X is an electronegative moiety are prepared by condensing the dipeptide with the amine or the amino acid with the amino acid amide and are useful as analgesics.

  一种二肽酰胺属，包括首选亚属HTyrD-AlaNR.sub.2 R.sub.3的二肽酰胺，其中R.sub.2是苯基烷基或取代苯基烷基，R.sub.3是氢、烷基、苯基烷基、取代苯基烷基或X-烷基，其中X是电负性基团，通过将二肽与胺或氨基酸与氨基酸酰胺缩合而制备，并可用作镇痛剂。
• Analgesic and/or opiate antagonist tripeptide amides and processes for
  申请人：Sterling Drug Inc.

  公开号：US04658013A1

  公开（公告）日：1987-04-14

  A genus of tripeptide amides and fifteen species thereof of Examples 4-18, which are useful as analgesics and/or opiate antagonists, three processes for preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and the three tripeptide amide species of Examples 1-3, which are not within the genus and are useful as analgesics and/or opiate antagonists, are disclosed.

  本文披露了一种三肽酰胺属及其15种物种（示例4-18），它们可用作镇痛剂和/或阿片受体拮抗剂，以及三种制备方法、制药组合物。此外，还披露了三种不属于该属的三肽酰胺物种（示例1-3），它们也可用作镇痛剂和/或阿片受体拮抗剂。
• MORGAN, BARRY A.
  作者：MORGAN, BARRY A.

  DOI：——

  日期：——
• US4100274A
  申请人：——

  公开号：US4100274A

  公开（公告）日：1978-07-11