尽管先前使用的氧化
钠1-
金刚烷氧化物在4-
氟硝基苯上的置换反应可用于制备4-(1-
金刚烷氧基)
苯胺和几种相关化合物,但某些衍
生物不易通过该途径获得。因此,最近报道的
苯胺的邻烷基烷基化和
1-金刚烷醇与
苯酚的二环己基碳二
亚胺促进的偶联可用于制备芳族取代的衍
生物。此外,将
苯基溴化镁添加到
1-氰基金刚烷中提供了进入4-(1-
金刚烷基甲基)
苯胺系列的入口。与先前报道的双环辛氧基类似物相比,本文报道了4-(1-
金刚烷氧基)
苯胺(3)是一种更有效的降血脂药。用
硫(74)或亚甲基(62)代替3(71)代替3的氧原子,产生活性化合物。在衍生自3的氧系列中,发现了最广泛的氮取代范围,导致活性。N-乙氧羰基(5),乙酰基(6),甲基(12),乙基(13),N-甲基-N-(2-羟乙基)(19),N-甲基-N-甲酰基(22),N ,N-二甲基(26),
吡咯烷(14)和
哌啶(15)衍
生物是有活性的。芳香环取代还提供了