摘要:
设计并合成了新的腙酰基-磺酰基噻唑作为EGFR抑制剂。在体外评估了新的磺酰噻唑衍生物以测量它们对 EGFR 的影响。与参考药物达沙替尼(IC 50 = 0.077 μM)相比,他们揭示了对 EGFR 激酶的显着抑制活性,IC 50范围为 0.037 至 0.317 μM。新合成化合物的六种衍生物相对于达沙替尼显示出有效的抑制活性。此外,使用MTT测定法检查了新命中物对人乳腺癌细胞系(MCF7)、肝癌细胞系(HepG2)的细胞毒性作用。N -(2-Benzenesulfonyl-1-phenyl-ethyleneidene) -N' -(4-methyl-thiazol-2-yl)-肼 (IC 50 = 1.24 μM) 显示对 MCF7 细胞系的效力高于达沙替尼 (IC 50 = 11.6 μM)。此外,N -(2-benzosulfonyl-1-phenyl-ethyleneidene)