5-benzyl-7-oxo-5-azaspiro[2.4]heptane | 147011-44-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-benzyl-7-oxo-5-azaspiro[2.4]heptane
• 英文别名: 5-benzyl-5-azaspiro[2.4]heptan-7-one
• CAS: 147011-44-7
• 化学式: C₁₃H₁₅NO
• 分子量: 201.268
• InChiKey: HZELUPXGPMPQFV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-benzyl-7-oxo-5-azaspiro[2.4]heptane 在 盐酸羟胺 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 7.0h， 以96%的产率得到5-benzyl-7-hydroxyimino-5-azaspiro[2.4]heptane
  参考文献：
  名称：

  具有螺 [2,4] 庚烷部分的新型 1β-甲基碳青霉烯类的合成和体外活性

  摘要：

  描述了具有螺 [2,4] 庚烷部分的新系列 1β-甲基碳青霉烯类的合成。测试了它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的体外抗菌活性，并研究了替代物对吡咯烷环的影响。大多数化合物比美罗培南和亚胺培南对大肠杆菌的活性更强。一种具有羟基 a 部分的特定化合物 IIIb 显示出最有效的抗菌活性。

  DOI：

  10.1002/ardp.200700060
• 作为产物：
  描述：

  5-benzyl-7,7-ethylenedioxy-5-azaspiro[2.4]heptane 在 盐酸 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 15.0h， 以96%的产率得到5-benzyl-7-oxo-5-azaspiro[2.4]heptane
  参考文献：
  名称：

  具有螺 [2,4] 庚烷部分的新型 1β-甲基碳青霉烯类的合成和体外活性

  摘要：

  描述了具有螺 [2,4] 庚烷部分的新系列 1β-甲基碳青霉烯类的合成。测试了它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的体外抗菌活性，并研究了替代物对吡咯烷环的影响。大多数化合物比美罗培南和亚胺培南对大肠杆菌的活性更强。一种具有羟基 a 部分的特定化合物 IIIb 显示出最有效的抗菌活性。

  DOI：

  10.1002/ardp.200700060

文献信息

• Spiro compounds and methods of use
  申请人：Chen Paul Guoqing

  公开号：US20070167470A1

  公开（公告）日：2007-07-19

  The present invention relates to spiro compounds of formula I, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient, methods for the treatment of disease states such as cancers associated with protein tyrosine kinases, especially epidermal growth factor (EGF) and vascular endothelial growth factor (VEGF), to their method of use as medicaments and to their method of use in the manufacture of medicaments for use in the production of inhibition of tyrosine kinase reducing effects in warm-blooded animals such as humans.

  本发明涉及式I的螺环化合物，其制备方法，含有其作为活性成分的药物组合物，用于治疗与蛋白酪氨酸激酶相关的疾病状态，特别是表皮生长因子（EGF）和血管内皮生长因子（VEGF）相关的癌症等疾病状态的方法，以及它们作为药物的使用方法，以及用于制造用于在温血动物（如人类）中减少酪氨酸激酶抑制效果的药物的使用方法。
• Spiro Compounds And Methods Of Use
  申请人：CHEN GUOQING PAUL

  公开号：US20110237794A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The present invention relates to spiro compounds of formula I, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient, methods for the treatment of disease states such as cancers associated with protein tyrosine kinases, especially epidermal growth factor (EGF) and vascular endothelial growth factor (VEGF), to their method of use as medicaments and to their method of use in the manufacture of medicaments for use in the production of inhibition of tyrosine kinase reducing effects in warm-blooded animals such as humans.

  本发明涉及式I的螺环化合物、其制备方法、含有其作为活性成分的药物组合物、用于治疗与蛋白酪氨酸激酶相关的癌症等疾病状态的方法，特别是表皮生长因子（EGF）和血管内皮生长因子（VEGF），以及它们作为药物的使用方法和用于制造药物的使用方法，用于在温血动物如人类中产生酪氨酸激酶抑制减少效应的生产。
• Process for producing amines starting from cyclic ketones
  申请人：SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0611137A1

  公开（公告）日：1994-08-17

  Amines are produced in high yield by the process which comprises allowing a cyclic ketone to react with ammonia in the presence of active carbon to produce imino derivatives and then, allowing the imino derivatives to react with hydrogen in the presence of a hydrogenating catalyst.

  胺的高产率生产工艺包括让环状酮在活性碳存在下与氨反应生成亚氨基衍生物，然后让亚氨基衍生物在氢化催化剂存在下与氢反应。
• 2-IMINOPYRROLIDINE DERIVATES
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：EP1391451B1

  公开（公告）日：2011-11-23
• Process for producing amines by reductive amination in the presence of a cobalt catalyst
  申请人：SUMITOMO CHEMICAL COMPANY LIMITED

  公开号：EP0623585B1

  公开（公告）日：1998-04-22